Тошкент Тиббиёт Академияси

Классификация
1. “Типик” антипсихотик воситалар:

• 
  Фенотиазин унумлари аминазин, трифтазин, фторфеназин
  

• 
  Тиоксантен унумлари хлорпротексин
  
• 
  Бутерофенон унумлари галоперидол, дроперидол
  

2. “Атипик” антипсихотик воситалар:

• 
  Бензамидлар сульпирид
  
• 
  Дибензодиазепин унумлари клозапин
  

АМИНАЗИН Фенотиазин унумларининг энг типик вакили, кенг таъсир доирасига эга; МНС га, периферик иннервацияга, ижро аъзоларига ва моддалар алмашинувига кучли таъсир этади:

• 
  антипсихотик, седатив таъсир. Давомли қўлланилганда экстрапирамид ўзгаришлар чиқаради;
  
• 
  гипотоник таъсир (юзаки уйқу чақиради);
  
• 
  марказий миорелаксантлик таъсири (мушаклар тонусининг супраспинал бошқарувини сусайтиради, лекин бевосита орқа мияга таъсири йўк);
  
• 
  тана хароратини бошқариш марказини сусайтиради (ҳарорат тарқатишни кучайтиради, совуқ муҳитда тана ҳароратини пасайтиради);
  
• 
  қайт қилишни тўхтатади (4 қоринча остидаги тригер – зонани - қайт қилишни бошлайдиган қамал қилади);
  
• 
  наркотик, уйқу чақирувчи ва наркотик аналгетиклар таъсирини кучайтиради;
  
• 
  периферик альфа адреноблокатор таъсирига эга (гипоталамусдаги марказларни ва юрак қисқаришини пасайтиради). Қон босими пасаяди;
  
• 
  антиаритмик таъсир этади;
  
• 
  М-холиноблокаторлик таъсирига эга (сўлак, бронхлар ва МИТ безларининг фаолиятини пасайтиради);
  
• 
  махаллий қўзғатувчилик таъсирига эга( махаллий анестезия чақиради, тер ива шиллиқ қаватларда яллиғланиш чақиради).
  
• 
  силлиқ мушакларга бевосита таъсир этиб, уларни бўшаштиради (спамолитик);
  
• 
  Н₁ рецепторларни қамал қилиб ёрқин антигистамин таъсир кўрсатади;
  

Аминазинни энтерал ва парентерал йўл билан қўллаш мумкинн. 6 соат таъсир этади. МИТдан ёмон сўрилади. Кўп қисми жигарда парчаланади. Буйрак ва ичак орқали ажралади. Давомли қўлланилганда аминазинга кўникиш ривожланади, лекин антипсихотик таъсир кучи ўзгармайди.
ЭТАПЕРАЗИН- фаол нейролептик ҳисобланади. Қайт қилишни ва хичоқни бартараф этиш кучи бўйича аминазиндан устун келади. Миорелаксантлик таъсири бор. Уйқу чақирувчи, наркотик ва бошқа МНСга сусайтирувчи моддалар таъсирини аминазинга нисбатан камроқ кучайтиради. Гипотермик, адренолитик таъсири бўйича аминазиндан кучсиз, лекин антипсихотик таъсир кучи бўйича аминазиндан устун. Шунинг учун аминазинни таъсири камайган беморларда яхши самара беради. Гипотензив, адреноблокаторлик, холиноблокаторлик ва спазмолитик хусусиятлари аминазинга нисбатан 2 марта камроқ.
ТРИФТАЗИН-танлаб таъсир этувчи ва кучли ва антипсихотик препарат. Қайт қилишни тўхтатиш таъсир кучли лекин кучсиз адренолитик. Уйқу чақирувчи воситалар таъсирини камроқ кучайтиради. Антигистамин, спазмолитик ва тутқаноқ талвасасига қарши таъсири йўқ. Лекин алахлаш ва галлюцинацияларга қарши таъсири аминазинникидан анча юқори. Трифтазин қўлланилганда ҳаракат танглиги, умумий холсизлик, карахтлик ривожланмайди, балки беморларнинг атроф мухитга қизиқишлари, мехнатга муносабатлари, ҳаракатчанлик ортади, чунки мўътадил стимулловчи (қувватлантирувчи) таьсирга эга. Аминазинга нисбатан камроқ нохуш асоратлар чақиради. (агронулоцитоз, жигар функцияларининг бузилиши, аллергик реакциялар).
ФТОРФЕНАЗИН - кучли нейролептик ва қайт қилишни тўхтатиш таъсирига эга. Марказий нерв системасида дофамин рецепторларини адренорецепторларга нисбатан кучли қамал қилади. Кучли антипсихотик таъсири, мутадил фаоллаштирувчи (қуватлантирувчи) таъсири билан мужассамлашган. Фақат катта дозаларда седатив (тинчлантирувчи) таъсир намоён бўлади. Алаҳлаш ва галлюцинацияларга ўхшаш ҳолатларда трифтазинга нисбатан самарадорлиги сустроқ. Қўлланилганда тез-тез экстрапирамид бузилишлар ривожланади, тиришиш ҳам бўлиши мумкин.
ФТОРФЕНАЗИН-ДЕКОНАТ-давомли таъсирга эга, кучли нейролептик. Мушак ичига 1марта киритилгач 1-2 хафта таъсир этади.
Фенотиазин унумларининг нохуш таъсири: умумий ҳолсизлик, уйқусираш, бефарқлик, оғиз қуриши, гипотония, ортастатик коллапс (аминазин), билирубинни организмда тўпланиб қолиши (сариқлик ), паркинсонизм, давомли қўлланганда депрессия (тушкунлик) ривожланиши, лейкопения, агронулоцитоз, фотосенсибилизация, терида доғлар пайдо бўлиши, шиллиқ қаватлар ва терининг яллиғланиши.
ХЛОРПРОТИКСЕН- тиоксантен ҳосиласи. Қайт қилишни тўхтатиш таъсири кучли, седатив, антипсихотик таъсирга эга, оғриқсизлантирувчи ва ухлатувчи воситалар таъсирни кучайтиради, мўътадил адренолитик, кучсиз тиришишга қарши ва кучли антихолинэргик таъсирга эга. Хлорпротиксеннинг нейролептик таъсири, антидепрессив таъсир билан мужассамлашган. Камдан-кам холларда экстрапирамид бузилишлар чақиради. Беморлар яхши қабул қиладилар, беҳоллик, тушкунлик, фотосенсибилизация ва терида доғлар ривожланмайди.
ГАЛОПЕРИДОЛ-бутирофенон ҳосиласи. Ҳозирги замон энг кучли нейролептиклар намоёндаси. Седатив таъсирига эга, ухлатувчи, наркотиклар, оғриқсизлатирувчи воситалар таъсирини кучайтиради. Марказий альфаадренэргик ва айниқса дофаминэргик рецепторларни қамал қилади. Антихолинэргик таъсирга эга эмас. Тез-тез экстрапирамид бузилишларга олиб келади. Қайт қилишни тўхтатиш хусусияти кучли даражада ривожланган. Ўткир алахсираш, маниакал ҳолатларни даф этишда юқори самара беради. Бошқа нейролептиклар фойда бермаган ҳолларда ҳам яхши натижа кўрсатади. Аминазиндан фарқли улароқ бехоллик ва фарқсизлик чақирмайди, балки фаоллаштирувчи таъсир кўрсатади. Галлюцинацияларни тез бартараф этади. Таъсири тез ривожланади, қонда 2-6 соатдан кейин энг катта миқдорга етади ва тахминан 3 кун сақланади, чунки организмдан секин ажралади. (5кун давомида пешоб таркибида фақат 40%гина ажралади). Фенотиазин унумларидан фарқ қилиб, уйқунинг тез даврини қисқартирмайди. Ганглиоблокаторлик ва атропинсимон таъсири йўқ, периферик альфа-адренорецепторларни кучсиз қамал қилади. Шунинг учун қон босимини туширмайди, ортостатик коллапс ривожланмайди.
ДРОПЕРИДОЛ-бутирофенон унуми тез ва кучли лекин қисқа муддатли нейролептик таъсир этади. Томирга киритилганда таъсри 2-5 дақиқадан кейин бошланади, 20-30 макс. етади, 2-3 соат давом этади. Наркотик, аналгетиклар, ухлатувчи ва миорелаксантлар таъсирини кучайтиради. Карахтлик (шок) ва қайт қилишга қарши, альфа-адренолитик, марказий дофамин рецепторларни қамалловчи хоссага эга, холинолитик таъсири йўқ. Қон босимини туширади, антиаритмик таъсири бор. Кучли каталептогенлик таьсирига эга. Нейролептаналгезия учун қўлланилади..
СУЛЬПИРИД-Бензамин ҳосиласи D₂-дофамин рецепторларини танлаб қамал қилади. Мўътадил нейролептик қайт қилишни тўхтатувчи, антидепрессантлик таъсирига эга. Седатив ва тиришишга қарши хоссаси йўқ. Аналептиклар ва ухлатувчи барбитуратлар таъсирини кучайтирмайди. Экстрапирамид ўзгаришлар чақирмайди. Қон босимини мўътадил туширади. МИТдан ёмон сўрилади. Т_½=5-10соат. Беморлар яхши қабул қиладилар.
KЛОЗАПИН-Дибензодиазепен унуми. Нейролептик, антипсихотик таъсири кучли бўлиб, седативлик хоссаси билан уйғунлашган. Препаратнинг яхши томони шуки, у камроқ экстрапирамид ўзгаришлар чақиради. Миорелаксантларга хос таъсир кўрсатади, аналгетик ва ухлатувчи воситалар таъсирини кучайтиради. Марказий ва периферик антихолинэргик таъсири кучли. Периферик альфаадренолитик таъсири яхши намоён бўлади. Пресинаптик мембраналаридан дофамин ажралишини камайтиради. Аминазин ва бошқа фенотиазин унумлари каби кучли умумий сусайтирувчи таъсир кўрсатмайди. Клозапинни беморлар яхши қабул қиладилар, лекин уйқусираш, эс-хушни хиралашиши, мушакларнинг холсизлиги, ортостатик гипотензия, тахикардия, оғиз қуриши каби нохуш таъсирлар ривожланади.
Жиддий асорати бу гранулоцитопения-агронулоцитоз.
РЕЗЕРПИН-нейролептик, антипсихотик восита сифатида ҳозирда кам, фақат бошқа нейролептикларни ишлатиб бўлмайдиган холларда қўлланилади.
Нейролептикларни қўллаш: психозлар (алахсираш), руҳий хасталиклар (айниқса кучли тажавузкорлик, қўзғалиш, алахсираш ва галлюцинациялар билан кечадиганларида);

• 
  дориларга қарамлик (тобелик)ни тўхтатишда;
  
• 
  қайт қилиш ва хиқчоқ тутишни тўхтатишда;
  
• 
  анестезиологияда (суньий гибернация, наркотик, ухлатувчи, аналептик воситалар таъсирини кучайтириш, нейролептанальгезия);
  

Нейролептикларнинг кўпларига ўрганиш ривожланади.