Гормонал препаратлар (давоми) буйрак усти бези гормонларининг препаратлари

ЭРКАКЛАР ЖИНСИЙ БЕЗЛАРИ ГОРМОНЛАРИ ПРЕПАРАТЛАРИ (АНДРОГЕНЛАР) ВА АНТИАНДРОГЕН ВОСИТАЛАР
Эркаклар жинсий безлари Лейдиг интерстициал ҳужайраларида (уруғ-доннинг гландулоцитларида) тестостерон гормони (стероид тузилишга эга) ишлаб чиқарилади. Унинг катта миқдори дигидротестостеронга айланади.
Тестостерон таъсирида жинсий аъзолар ва иккиламчи жинсий белгилар ривожланади ҳамда сперматогенез бошқарилади. У оқсиллар алмашинувига кучли таъсир кўрсатади, бунда оқсиллар синтезланади (анаболик самара), буйрак каналчаларида сувнинг, кальций, натрий, хлор ва б. ионларининг реабсорбцияси кучаяди. Тестостероннинг ҳосил бўлиши гипофиз олдинги бўла-ги гонадотроп (лютеинловчи) гормони орқали бошқарилади. Жигарда тестостерондан андростерон (10 марта кучсиз фаолликка эга) ҳосил бўлади ва пешоб таркибида ажратилади. Қон зардобида айланиб юрувчи 65% тестостерон жигарда ҳосил бўлувчи специфик глобулин билан бириккан ҳолда бўлади.
Тиббиёт амалиётида тестостероннинг синтетик йўл билан олинадиган эфирлари: тестостерон пропионати ва тестэнат (тестостерон энантати) кенг ишлатилади. Ҳар иккала препарат ҳам кучли ифодаланган андроген ва анаболик фаолликка эга. Тестэнатнинг самараси тестостерон пропионатига нисбатан аста-секинлик билан юзага чиқади ва давомли таъсир кўрсатади. Тестостерон пропионати 2 кунда 1 маҳал киритилса, тестэнат 3-4 ҳафтада 1 марта киритилади. Ҳар иккала препарат ҳам мойли эритма шаклида чиқа-рилади ва м/о киритилади. Ичилганда самараси жуда паст, чунки жигарда тезда парчаланиб кетади.
Метилтестостерон – кимёвий тузилиши бўйича ва биологик хоссалари жиҳатидан тестостеронга ўхшаш бўлган синтетик препарат бўлиб, фаоллиги бўйича ундан анча паст. Ичилганда самарадорлигининг юзага чиқиши унинг устунлигидир. Асосан таблеткалари тил остига қўйилади ва тўлиқ эриб кетгунча ушлаб турилади.
Андроген фаолликка эга бўлган препаратлар асосан эркаклар жинсий безлари фаолиятининг етишмовчиликларида (жинсий вояга етмаслик, импо- тенция ва б. бузилишлар), шунингдек, аёлларда кўкрак бези ва тухумдонлар хавфли ўсмаларида (60 ёшгача бўлган аёлларда), дисменореяда, климактерик бузилишларда ишлатилади. Ножўя таъсирлари: аёлларда маскулинизация- ловчи самара (вирилизм) – овознинг дўриллаши, жунларнинг эркакларники- симон ўсиши ва б. кузатилади. Организмда катта миқдорда сув ва натрий ионларининг ушланиб қолиши пайдо бўлади. Метилтестостерон сариқликка олиб келиши мумкин.
Андроген гормонларнинг антагонистлари ҳам яратилган. Аслида тесто-стероннинг ишлаб чиқарилишини гипоталаимус гормонининг препарати го- надорелин ёки унинг синтетик аналоги леурорелинларнинг қондаги концен- трациясини мунтазам равишда юқори миқдорда сақлаб туриш орқали ҳам па- сайтириш мумкин. Уларни простата безининг гиперплазиясида қўлланилади.
Замбуруғга қарши восита бўлган кетоконазол ва унинг аналоглари (стероидларнинг синтези учун зарур бўладиган цитохром Р-450 ферментини ингибирлаши ҳисобига) ҳамда спиронолактон ҳам антиандроген фаолликка эга эканлиги аниқланди.
Аммо, андрогенларнинг антагонистлари сифатида катта аҳамиятга эга бўлган воситалар кейинги йилларда 2 та гуруҳга бўлинади:
1) андроген рецепторларнинг блокаторлари (ципротерон ацетати, флутамид);
2) тестостероннинг дигидротестостеронга айланишини сусайтирувчи 5α-редуктазанинг ингибиторлари (финастерид, дутастерид)