«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

Ossillar bilan yukori darajada boglanadigan dori vositalar

Aminazin	Prazozin
Varfarin va boshka kumarinlar	Propranolol
Verapamil	Uchsiklik antidepressatlar
Diazoksid	YaK.NDV
D iga toksin	Fenitoin
Lidokain	Furosemid

^
Ossillar mikdori uzgarishn bilan kechadigan kasalliklar
7-jadval

Plazma ossnli	Klinik ko lat * ’ i Natija
Albumin	Jigar sirrozi Kuyshshar Nef rotik sindrom Ofhp darajali buyrak yetishmovchiligi Xomiladorlik	Konsentratsiya lasayadi
eti-Nordon glikoprotein	Utkir miokard infarkti Xirurgik muolajalar Travmalar Organlar transplantatsiyasi Revmatoid artrit Kron kasalligi Usmalap	Konsentratsiya o rta d i

DV qon plazmasi oqsillari bilan boglanish darajasini bilish shoshilinch (urgent) kolatlarla darkol samaraga erishish \amda terapevtike ta’sirni boshlanish vakgini anisdash uchuy preparatni ratsional tanlashda katta a\amiyatga ega (6, 7-
jadvallar).
6-Mavzu. Organizmda dori moddalarning biotrapsformatsiyasi
Reja.
1.Dori moddalarni organizmdagi kimyoviy o’zgarishlari
2.Organizmda dori moddalarni biotransformatsiyasi
Organizmga tushgan dori vositalar «ksenobiotiklar, ya’ni yod moddalar hisoblanadi tabiiy, ular organizmdan chiqib ketishi kerak. Chiqarilishning asosiy yo‘li — buyrak ekskresiyasidir. Ammo bu yo‘l bilan asosan gidrofil DV chiqib ketadi, chunki ular siydikda yaxshi eriydi. Lipofil DV keyinchalik buyrak orqali ekskresiyalanishi uchun avval biotransformatsiyaga uchrashi kerak.
Biotransformatsiya (metabolizm) - DV organizmdagi fizikaviy-kimyoviy va biokimyoviy o‘zgarishlari yig‘indisi bo‘lib, bu jarayonlar natijasida organizmdan chiqib ketish xususiyatiga ega bulgan, suvda eruvchan kutbli moddalar (metabolitlar) hosil bo‘ladi. Kup holatlarda DV metabolitlari dastlabki birikmalarga nisbatan kamrok darajada biologik faol va toksik bo‘ladi. Biroq organizm ba’zi moddalar biotransformatsiyalanish natijasida o‘ziga nisbatan faolroq bo‘lgan metabolitlar hosil qiladn.
Jigar dori vositalarining metabolizmi kechadigan asosiy organ hisoblanadi. Bundan tashqari, alohida moddalar buyrak (masalan, imipenem), qon plazmasi va bashqa to‘qimalarda (masalan, ichak devorida) biotransformatsiyaga uchrashi mumkin. Dori vositalarni ichak devorida biotransformatsiyalanishi «birlamchi o‘tish ta’siriga» uchraganda ahamiyatga ega.
Ichak devoridan birlamchi utilganda ba’zi preparatlar (siklosporin A, nifedipin, midazolam, verapamil va k ) metabolizmga uchraydi. Ichak devorida biotransformatsiyaning I va II fazalari kechishi mumkin. Biroq ichak devori DV metabolizmida biroz ishtirok etishiga karamasdan, metabolik xususiyati bo‘yicha jigardan ancha kuchsiz hisoblanadi. Ba’zi moddalar jigardan birlamchi utish jarayonidayok biotrpnsformatsiyaga uchraydi.
DV me’da va yoki ichak devoridan utishi bilan portal tizimining qon oqimi bilan jigarga tushadi. Ba’zi moddalar jigarga tushib, uning fermentlari ta’sirida bir muncha uzgarishlarga uchraydi, bu jarayon «tizim oldi metabolizmi» yoki «birlamchi utish ta’siri (first pass metabolism) deb ataladi. Bu jarayonning namoyon bo‘lish darajasi jigardagi qon oqimining tezligiga bog‘liq.
Jigardan birlamchi utish ta’sirida kupgina kalsiy antagonistlari, lipofil betta-adrenoblokatorlar, lidokain. nitratlar, ba’zi APF ingibitorlariga xos. Bu jarayon muhim farmakokinetik ko‘rsatkichlardan biri bo‘lib, preparatlarning biosinguvchanligini pasayishiga olib keladi.
Dori vositalarining tizim oldi metabolizmini bartaraf etish uchun dozalash tartibiga kuyidagi o‘zgartirishlar kiritish, yani preparatning birlamchi dozasini oshirish va qabul qilish oralig‘ini qisqartirish, parenteral yuborishga o‘tish lozim.