O’quv darslik

 
TETRATSIKLINLAR 
Tetratsiklinlar tuzilish asosida 4ta 6 a'zoli sikllarni kondensatsiyalanishidan hosil 
bo‘lgan guruh antibiotiklaridan iborat. Biosintetik yo‘l bilan (fermentatsiya) 
quyidagi preparatlar olinadi:
______________________ 
1
Eritromitsin guruhidagi makrolidlarning tuzilish asosi geteroatom kislorodini 
tutgan 14-a'zoli halqa hisoblanadi. Azitromitsin tipidagi azalidlarda esa 
geterogen azot va kislorod tutgan 15-a'zoli halqa hisoblanadi. Antibiotik 
djozamin (vilprafen) 16-a'zoli lakton halqasiga ega.
oksitetratsiklin digidrat (terramitsin, tetran, tarxotsin)- 
Streptomyces rimosus 
ishlab 
chiqaradi, 
tetratsiklin 
(desxlorbiomitsin)- 
Streptomyces 
aureofaciens
1
ishlab chiqaradi. Demeklotsiklin 
Streptomyces aureofaciens 
ning 

---

- 845 -
mutant shtammi ishlab chiqaradi. Yarim sintetik tetratsiklinlarga metatsiklin 
gidroxlorid (rondomitsin), doksitsiklin gidroxlorid (vibramitsin), minotsiklin va 
boshqalar mansub.
Tetratsiklinlar keng ta'sir spektriga egalar. Ular gramm musbat va gramm 
manfiy kokklar, batsillyar ich burug‘, qorin tifi, zaxm, juda xavfli infeksiyalar-
qora o‘lat, tulyaremiya, brutsellez, vabo qo‘zg‘otuvchilariga, xlamidiy, ba'zi 
sodda hayvonlar (amyobali ich burug‘ qo‘zg‘otuvchisi) qarshi faollikka 
egadirlar.
Protey, ko‘k yiring tayoqchasi, haqiqiy viruslar va patogen zamburug‘larga 
tetratsiklinlar ta'sir ko‘rsatmaydilar. Gramm musbat mikroorganizmlarga 
ta'siriga ko‘ra ular penitsillinlardan kuchsiz. Tetratsiklinlarga mikroorganizmlar 
chidamlilikni sekin ortiradilar. 
Ularning mikroblarga qarshi ta'sir mexanizmi bakteriyalar ribosomalarida, 
hujayra ichida oqsil sintezini susayishi bilan bog‘liq.
Bundan tashqari tetratsiklinlar metallar (Mg
2+
, Ca
2+
) bilan xelat birikmalar hosil 
qiladilar va ferment sistemalarini susaytiradilar. Tetratsiklinlar bakteriostatik 
ta'sir ko‘rsatadilar. Ular ayniqsa ko‘payotgan bakteriyalarga nisbatan faoldirlar. 
Faolliklari bo‘yicha barcha tetratsiklinlar o‘xshash. Tetratsiklinlar me'da va 
ichakdan so‘riladi. Absorbsiya to‘liq bo‘masada (ayniqsa ovqatdan so‘ng 
ichilganda), organizmda bakteriostatik konsentratsiya hosil qilish uchun 
yetarlidir. Ichilganda qon zardobida eng katta konsentratsiya 2-4 soatdan keyin 
hosil bo‘ladi. Tetratsiklinlar kalsiy, temir, alyuminiy ionlari bilan xelat 
birikmalar hosil qiladilar va ular so‘rilmaydi.
______________________ 
1
Xlorni kam tutgan ozuqa muhitidan fermentativ usul bilan olinadi.
Shu sababli ovqat mahsulotlarida (masalan sut va sut mahsulotlarida kalsiy 
ionlarini bo‘lishi) yoki tarkibida ushbu ionlar bo‘lgan moddalarning (masalan 

---

- 846 -
antatsid vositalar) bo‘lishi tetratsiklinlarning so‘rilishini buzadi. Bu ma'noda 
kalsiy ionlari bilan kam xelat birikmalar hosil qiluvchi doksitsiklin va 
minotsiklin alohida o‘rin tutadi. Chunki ularni so‘rilishiga ovqat hazm traktida 
ovqat mahsulotlarini bo‘lishi ta'sir ko‘rsatmaydi va ular to‘liq va tez so‘riladilar.
Sirkulyasiyadagi qonda tetratsiklinlarni anchagina qismi (20-80%) oqsillar 
bilan bog‘lanadi. Demeklotsillin, doksitsillin va metatsiklin eng davomli ta'sir 
ko‘rsatadilar. Ta'sir davomliligi bo‘yicha tetratsiklinlar quyidagi tartibda 
joylashadilar: demeklotsiklin > doksitsiklin > metatsiklin > oksitetratsiklin > 
tetratsiklin. 
Tetratsiklinlar 
ko‘pgina 
to‘qima 
to‘siqlaridan, 
shu 
jumladan 
yo‘ldoshnikidan 
ham 
yaxshi 
o‘tadilar. 
Ularning 
ma'lum 
miqdori 
gematoensefalik to‘siqdan ham o‘tadi, ammo ichilganda orqa miya suyuqligida 
(likvor) tetratsiklinlarning bakteriostatik konsentratsiyasi hosil bo‘lmaydi. Uni 
hosil qilish uchun antibiotikning qondagi konsentratsiyasi juda yuqori bo‘lishi 
kerak. Bunday holatda preparatlarni parenteral (ayniqsa tomirga) yo‘l bilan 
kiritib hosil qilish osonroq (masalan doksitsiklin gidroxloridni). Minotsiklin 
amaliy jihatdan bosh miya to‘qimasiga o‘tmaydi. Tetratsiklinlarning oz miqdori 
jigar va suyaklarda ancha uzoq vaqt aniqlanadi.
Tetratsiklinlar peshob va safro tarkibida ajraladi. Safro tarkibida ajralgan 
tetratsiklinlarning bir qismi ingichka ichakda qayta so‘riladi. Doksitsillin asosan 
safro tarkibida ajraladi. Najasda 90% gacha preparat aniqlanadi.
Tetratsiklinlar qo‘llashga keng ko‘rsatmalarga egadirlar. Ular rikketsiozlar, 
toshmali tif, mikoplazmalar qo‘zg‘atgan zotiljam, xlamidiyalar qo‘zg‘atgan 
infeksiyalarda (zotiljam, psittakoz, traxoma va boshqalar) va amyobali ich 
burug‘, kokklar qo‘zg‘atgan infeksiyalarda, leptospirozalarda samaradordir.