7-aminotsefalosporan kislotasining kimyoviy tuzilishi
I-avlod namoyondalari ayniqsa gramm musbat kokklarga qarshi samarador
(pnevmokokklar, streptokokklar, stafilakokklar). Ularga ba'zi gramm manfiy
bakteriyalar (
Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis
) ham
- 833 -
sezgirdirlar. Ular amaliy jihatdan ko‘k yiring tayoqchasi,
Enterobacter, Serratia
marcescens,
indol ijobiy protey, bakteriodlar (
Bacteroides fragilis
)ga ta'sir
etmaydilar. Sefalosporinlarning II-avlodi ta'sir spektri I-avlod preparatlarini
kabi bo‘lib, ulardan tashqari
Enterobacter,
indol ijobiy proteylarga ham ta'sir
ko‘rsatadi. Qator preparatlar
Bacteroides fragilis
va
Serratia
ning ba'zi bir
shtammlariga qarshi samaradordir (sefoksitin, sefametazol, sefotetan). Ushbu
guruh preparatlari gramm musbat kokklarga ta'siri bo‘yicha I-avlod
preparatlariga nisbatan faolsizroqdirlar. Ko‘k yiring tayoqchasi ularga sezgir
emaslar.
6-jadval.
Sefalosporinlarning antimikrob ta'sir spektri.
Mikroorganizmlar
Sefalosporinlar avlodi
I
II
III
IV
Sefa-
lo-tin
Sefok-
sitin
Sefur
ok-
sim
Sefo-
pera-
zon
Sefta-
zidim
Sefe-
pim
Grammmusbat kokklar
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumonia
Streptococcus viridians
Enterococcus faecalis
Straphylococcus
aureus
(metitsillinga sezgir)
+
+
+
-
+
+
+
+
-
+
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+
-
+
Grammmanfiy kokklar
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitides
Acinetobacter calcoaceticus
1
Moraxella catarrhalis
+
-
-
+
+
+
-
+
+
+
-
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
±
+
- 834 -
Gramm manfiy tayoqchalar
Escherichia coli
Salmonella typhi
Salmonella enteritidis
Shigella dysenteriae
Klebsiella pneumonia
Enterobacter aerogenes
Serratia marcescens
2
Proteus mirabilis
(indol manfiy)
Proteus vulgaris
(indol ijobiy)
Pseudomonas aeruginosa
Haemophilus influenza
Bacteroides fragilis
3
+
+
+
+
+
-
-
+
-
-
+
-
+
+
+
+
+
-
-
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
±
-
+
-
-
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
±
+
-
Gramm musbat tayoqchalari
Clostridium botulinum
Clostridium tetani
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
Izox. Plyus- ta'siriga sezgir; (±)-hamma vaqt ham sezgir emas; minus-ta'siriga
chidamli.
1
Acinetobacter calcoaceticus-
shartli patogen gramm manfiy bakteriya; yirirngli
yallig‘-lanishning qo‘zg‘otuvchisi (sepsis, endokardit, absesslar, peshob yo‘llari
infeksiyasi va boshqalar).
2
Serratia marcescens (Bacterium prodigiosum) –
shartli patogen gramm manfiy
bakteriya, yiringli yallig‘lanish qo‘zg‘otuvchisi (Yaralar infeksiyasi, osteomielit,
nafas va peshob yo‘llari infeksiyasi va boshqalar).
3
Bacteroides fragilis-
spora hosil qilmaydigan gramm manfiy bakteriya;
operatsiyadan keyingi davrdagi yiringli asoratlarni, sepsis, absesslar (o‘pka,
miya va boshqalar) qo‘zg‘otuvchisi.
III –avlod sefalosporinlarga anchagina katta ta'sir spektri xosdir, ayniqsa gramm
manfiy bakteriyalarga nisbatan. Gramm musbat kokklarga ular II-avlod
sefalosporinlariga ko‘ra kamroq darajada ta'sir ko‘rsatadilar. Seftazidim va
Sefoperazonning
Pseudomonas aeruginosa
ga qarshi kuchli ta'sir etishi
aniqlangan. Sefotaksim ham ushbu qo‘zg‘otuvchiga qarshi ta'sirga ega, ammo
biroz kamroq darajada. Seftizoksim va moksalaktam
Bacteroides fragilis
ga
- 835 -
nisbatan antibakterial faollikka egalar. Sefalosporinlarning bu guruhi
Enterobacter, Serratia
, hamda
Haemophilus
va
Neisseria
larning β-laktamaza
ishlab chiqaruvchi shtammlariga ta'sir ko‘rsatadi. Ko‘pincha III –avlod
sefalosprorinlarining muhim xossalaridan bo‘lib ularning gematoenseflik
to‘siqdan o‘ta olish qobiliyati hisoblanadi (sefoperazon va sefiksimdan tashqari).
IV-avlod sefalosporinlarining antimikrob ta'sir spektri III –avlod
preparatlarikiga nisbatan yanada kengroq. Ular gramm musbat kokklarga
nisbatan ancha samaradorlar. Ko‘k yiring tayoqchasi va boshqa gramm manfiy
bakteriyalar, shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchilarga nisbatan yuqori
faollikka egalar. Bakteroidlarga arzimaydigan ta'sir ko‘rsatadilar.
Kiritish
yo‘lga
qarab
sefalosporinlar
2
guruhga
bo‘linadi.
1.
Parenteral
kiritish
uchun
Sefalotin Sefuroksim Sefotaksim Sefepim va boshqalar.
2.
Enteral
kiritish
uchun
Sefaleksin Sefaklor Sefiksim va boshqalar.
Ko‘pgina sefalosporinlar ovqat hazm qilish traktidan yomon so‘riladilar,
ammo bir qism preparatlar anchagina yaxshi absorbsiyalanadi va shu sababli
ularni enteral yo‘l bilan kiritiladi. Bunda ularning biologik o‘zlashtirilish
darajasi 50-90% ni tashkil etadi. Ularning qonda bakteriotsid konsentratsiyada
to‘planishlari, kerakli farmakologik ta'sirni ta'minlaydi. Gematoensefalik
to‘siqdan I va II avlod preparatlar deyarli o‘tmaydilar. Shu bilan bir qatorda III-
avlod sefalosporinlarining ko‘plari bosh miya to‘qimasiga o‘tadi. Qonda
sefalosporinlar zardob oqsillari bilan qisman bog‘lanadilar. Ko‘pgina preparatlar
buyrak orqali (filtratsiya va sekretsiya yo‘li bilan) ajraladilar, ayrim preparatlar
asosan safro bilan ichakga tushadilar (sefoperazon, seftriakson). Har xil avlod
muayan preparatlarining yarim ajralish davri (t
½
) va dozalarini ajratish tubdan
farq qiladi. Umumiy tushuncha uchun 7-jadvaldagi ma'lumotlarga qarang.
- 836 -
Ba'zi sefalosporinlarni β-laktamaza ingibitori sulbaktam bilan birgalikda
(kombinatsiya) qo‘llashadi. Bu ularning bakterial infeksiyani davolash
samaradorligini oshiradi. Shunday preparatlardan biri sulperazon (sefa-
perazon+sulbaktam)
hisoblanadi.
Sefalosporinlarni
gramm
manfiy
mikroorganizmlar qo‘zg‘atadigan hastaliklarda (masalan, peshob yo‘llari
infeksiyasi), penitsillinlar samara bermagan yoki ularni qo‘llash mumkin
bo‘lmagan, gramm musbat bakteriyalar qo‘zg‘atgan infeksiyalarni davolashda
qo‘llaniladi. Kataral pnevmoniyada (qo‘zg‘otuvchisi fridlender tayoqchasi-
Klebsiella pneumoniae
) seforosporinlar tanlangan preparat hisoblanadi. Ko‘k
yiring tayoqchasi bilan bog‘liq infeksiyalarda seftazidim va sefoperazon
qo‘llaniladi. So‘zak hastaligida tanlangan preparat bo‘lib seftriakson
hisoblanadi. Meningokokk yoki pnevmokokklar bilan chaqirilgan meningitda
gematoensefalik to‘siqdan o‘tadigan preparatlarin qo‘llash lozim, masalan
sefuroksim, III-avlod sefalosporinlar (sefoperazon va sefiksimdan tashqari).
Qator preparatlar (sefoksitin, seftizoksim) bakterioidlar (
Bacteroides fragilis
)
qo‘zg‘atgan infeksiyalardan samaradordirlar. Sefalosporinlar ko‘pgina
be'morlarda allergik reaksiyalarni rivojlanishiga olib keladilar. Ba'zan
benzilpenitsillinlar bilan chaparasta sensibilizatsiya kuzatiladi. Noallergik
asoratlardan buyrakni shikastlanish kuzatilishi mumkin (asosan sefaporidin va
sefradinni qo‘llaganda kuzatiladi). Kuchsiz leykopeniya rivojlanishi mumkin.
Bundan tashqari ko‘pgina preparatlar mahalliy ta'sirlantiruvchi xossaga egadirlar
(ayniqsa sefalotim).
Do'stlaringiz bilan baham: |