«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

Karbamazepin. Fenitoindan farqi geterotsikli? halqasida ureid guruhini (NCoNH₂) saqlaydi.
Farmakodinamikasi. Karbamazepin fenitoin singa ri natriy kanallarini va yuqori chastotali neyroim pulslarni falajlaydi. Sinaptik impuls o‘tkazishn! susaytiradi. Qarbamazepin noradrenalinni ushlab qo ladi va uning ajralishini kamaytiradi. GAMK ergyu tizilmalarga ta’siri aniq emas.
Farmakokinetikasi. Oshqozonichakda yaxshi so‘riladi Qondagi eng yuqori miqdori 6—8 soatdan keyin kuza tiladi. Ovqatdan keyin ichilganda dori sekin so‘riladi shu sababli dorining yuqori miqdorlarini bemorlar yaxshi ko‘tara oladilar.
Tarqalish hajmi 1 l/kg yaqin. Dorining 70% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, klirensi—davolash boshida 1 l/kg kunga teng.
Karbamazepin birinchi marta qabul qilinganda uning yarim chiqib ketish vaqti 36 soatga teng, muntazam qabul qilinganda uning yarim chiqib ketish vaqti 20 soatgacha qisqaradi.
Karbamazepin organizmda 10, 11digidroksi metabolit hosil qiladi. Uning bu metaboliti barqaror epoksid (karbamazepin10, 11epoksid) hosil qiladi, bu metabolitik talvasaga qarshi faollikka ega.
Ishlatilishi. Qarbamazepin parsial talvasalarda tanlov dorisi hisoblanadi. Dori faqat ichishga beriladi. Qattalarga kuniga 1—2 g, bolalarga esa kuniga 15—25 mg/kg beriladi. Sutkalik miqdorini 3—4 marta ichishga tavsiya etiladi. Dorining qondagi miqdori 4—8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ba’zi bemorlar uning qon plazmasidagi miqdori 7 mkg/ml ga yetganda diplopiyaga shikoyat qilsalar, ba’zi bemorlar esa qondagi 10 mkg/ml miqdorini. yaxshi ko‘taradilar. Ayniqsa karbamazepin o‘zi yakka holda ishlatilganda.
Uzaro ta’siri. Qarbamazepin birga ishlatilganda primidon, difenin etosuksimidlarning qondagi miqdorini jigar induksiyasi xisobiga kamaytirishi mumkin.
Salbiy ta’sirlari. Ko‘proq miqdorga bog‘liq diplopiya va ataksiya kuzatiladi. Dozaga bog‘liq oshqozonichak tizilmasi faoliyatining buzilishi, katta miqdorlarda esa uyquchanlik kuzatiladi.
Ulim bilan tugaydigan aplastik kamqonlik va agranulotsitoz kabi xavfli salbiy ta’sirlarni ham e’tiborga olish zarur. Keyingi salbiy ta’sirlari ko‘proq qariyalarda uchraydi. Shu sababli ularda qonni nazorat qilib turish zarur.
Doriga idiosinkraziya terida eritematoz toshmalar ko‘rinishida uchrashi mumkin.
Oksikarbazepin. Kimyoviy tuzilishi jihatidan karbamazepinga o‘xshaydigan yangi dori, uning salbiy ta’sirlari kamroq.
Dorining faolligi uning metaboliti 10 gidroksikarbazepin xosil bo‘lishiga bog‘liq. Bu metabolitining yarim chiqib ketish vaqti 8—12 soatga teng. Dori karbamazepinga nisbatan kam faolroq. Uning nazorat kilinadigan samarali miqdori karbamazepinning 50% ini tashkil qiladi. Karbamazepinga nisbatan jigar induksiyasiga kam ta’sir qiladi, shu sababli birga ishlatilayotgan boshqa dorilar miqdorini kam o‘zgartiradi.