Тошкент Тиббиёт Академияси

Таъсир механизми: аденилатциклаза ферменти фаоллиги билан боғлиқ, чунки Н₂-рецепторлар қўзғалса, аденилатциклаза фаоллиги ортиб, хужайра ичидаги цАМФ миқдори кўпаяди. Натижада меъда шиллиқ қаватидаги париетал ҳужайраларининг секретор фаолияти ортади. Гистамин таъсирида бошқа (семиз ҳужайралар, Т-лимфоцитлар, миокард ҳужайралари, ёғ ҳужайралари ва МНСнинг баъзи қисмларида) тўқималарда ҳам цАМФ миқдори ортиб кетади. Н₂-рецепторлар блокаторлари гистаминнинг рақобатдош антогонистлари ҳисобланади. Уларнинг асосий таъсири меъда шиллиқ қаватининг секрецияси билан боғлиқ бўлиб: НCl ни париетал ҳужайраларда секрецияланишини кескин камайтиришдан иборат; бунда HCl нинг базал секрецияси ҳам камаяди. Камроқ даражада пепсиноген ва Каслнинг ички омили секрецияси камаяди. Умуман меъда ширасининг ҳажми камаяди. HCl ва пепсин синтезини камайтиришдан ташқари Н₂-рецепторлар блокаторлари меъда шиллиқ қаватида қон айланиш тезлигини кучайтирадилар, шиллиқ ишлаб чиқарилишини оширадилар. ПГ (простогландинлар) синтезини оширадилар. Меъда эпителийси пролиферациясини ҳам кучайтиради. Яъни Н₂-блокаторлар нафақат меъда ширасининг тажавузкорлигини сусайтиради, балки меъда шиллиқ қаватининг трофикасини ошириб, уни ҳимояланиш қобилиятини ҳам кучайтирадилар.
Н₂–рецепторларининг кўпчилиги МНС га ёмон ўтади, чунки паст липофилликга эгалар, ўзгармаган ҳолда пешоб таркибида ажралади. Бир қисми ўт таркибида ичакка тушиб нажас билан ажралади. Н₂-блокаторлар асосан меъда ва 12 бармоқли ичакнинг яра касаллигида, гипергастренемия, эзофагит, пептик эзофагит, эрозив гастрит ва дуоденитларда қўлланилади.
РАНИТИДИН – (зонтак) Н₂-блокаторлик таъсири юқори, танлаб таъсир кўрсатади, кам заҳар, МИТ дан яхши сўрилади (биодоступность 50%). Циметидиндан фарқ қилиб, антиандроген таъсири умуман йўқ. МОС ферментларига деярли таъсир этмайди. Пешоб таркибида ўзгармаган препаратнинг 55 %и, нажас таркибида 45 %и ажралади. Плацентар баръердан яхши ўтади, ичилгандан сўнг кам бўлсада, орқа мия суюқлигига ўтади, сут таркибида ажралади. Таъсир давомлилиги 8-12 соат (Т_½=2,7 соат). Ранитидиннинг жиддий нохуш таъсири йўқ. Баъзи беморларда бош оғриғи, қувватсизлик, диспепсия (қабзият ёки ич кетиш) аллергия учрайди. Камдан кам ҳолларда: уйқучанлик, психик ўзгаришлар, гранулотидопения, тромбоци-топения, гинекомастия бўлиши мумкин.
РАНИТИДИН ВИСМУТЦИТРАТ (пилорид) – Helicobacter pylori га қарши бактериоцид фаолликка ҳамда, Н₂-блокаторлик таъсирига эга бўлган препарат. Меъда ва 12 бармоқли ичакнинг яра хасталигида кучли даволаш хоссасига эга.
ФАМОТИДИН (квамател) – ранитидинга нисбатан 3-4 марта кучли Н₂-блокатор. Унга нисбатан давомлироқ таъсир кўрсатади. Антиандроген таъсири йўқ. МОС фаолиятига салбий таъсир этмайди (Т_½=3-8 соат), пролактин миқдорини оширмайди, геникомастия чақирмайди.