Тошкент Тиббиёт Академияси

Кўрсатмалар: меъда ва 12 бармоқ ичак яра хасталиги, МИТнинг симптоматик эррозив яраларида (куйган беморлар, бош-мия жароҳатлари, миокард инфаркти, операциялардан кейин, эндокрин хасталиклари туфайли юзага келган (синдром Золлингер-Эллисон, гиперпаратиреоз), яллиғланишга қарши воситалар ва стероид гормонлар таъсирида ривожланган меъда-ичак яралари. Меъда-ичакдан қон кетишини олдини олиш ва тўхтатишда. Фамотидин (квамател)ни парентерал киритишга мосланган шакли ҳам бор. Уни дориларни ичиш мумкин бўлмаганда қўлланилади.
НИЗАТИДИН – ранитидинга ўхшаш таъсир кучига эга. Асосан пешоб таркибида ўзгармаган ҳолда ажралади. Препаратнинг клиренси хлор ионларининг клиренси билан бевосита боғлиқ.
Нохуш таъсири: кам учрайди, камдан-кам ҳолларда тахи ёки брадиаритмия чақиради. Буйрак фаолияти сусайган ҳолатларда қўллаш мумкин эмас. Бошқа Н₂-блокаторларига ўхшаган кўрсатмалар бўйича қўлланилади.
ЦИМЕТИДИН (тагамет) – ранитидин ва Н₂-блокаторларга нисбатан кучсиз (5-10 марта), танлаб таъсир этиш хоссаси ва таъсир давомлилиги улардан паст. Таъсири тахминан 6 соат (Т_½=2,2 с.) давом этади. Антиандроген таъсирга эга бўлганлигидан (андроген гормонлар рецепторларини блоклайди) эркакларда жинсий ожизлик ва гинекомастия (кўкрак безларини катталашиши) га олиб келади. цит. Р-450 билан боғланиб МОСни сусайтиради ва шунинг учун дорилар таъсирини кучайтиради (М-н: анаприлин, диазепам, теофиллин ва бошқалар).
Давомли қўлланилганда лейкопения чақиради (агранулоцитоз, гемолитик анемия). АсАТ ва АлАТ фаоллигини оширади, (гепатотоксик таъсир) депрессия ривожланиши мумкин.
ОМЕПРАЗОЛ – меъда яраларини даволашнинг янги типдаги препарати бўлиб, меъда ҳужайраларидаги протон насосини (Н⁺, К⁺ АТФ азаларини) сусайтиради:
Таъсир механизми: меъданинг париетал ҳужайралари найчаларининг кислотали муҳитида жуда тез (2-3 дақиқадан сўнг) фаол метаболит-сульфенамидга айланади. У эса ўз навбатида Н⁺, К⁺ АТФазаларни қайтмас фалажлайди. Демак, омепразолнинг ўзи эмас, унинг фаол метаболити-сульфенамид таъсир этади. Бу жараён фақат кислотали муҳитда бўлганлигидан, антацид воситалар берилгандан сўнг ёки антацид ҳолатларда омепразолнинг таъсири юзага чиқмаслигини тушунтиради. Омепразол базал ва овқатлар таъсирида меъдада Нсl кислотасини ажралишини самарали сусайтиради, меъда ширасининг ҳажмини кескин камайтиради, пепсиногенни ажралишини сусайтиради. Препаратни гастропротектив хоссаси ҳам бор. Каслнинг ички омилини ҳосил бўлишига, меъданинг эвакуатор-фаолиятига таъсир этмайди. МИТдан омепразол тез сўрилади, қонда ичилган дозанинг 50-55% аниқланади (Биодоступность 55%). қон оқсиллари билан сўрилган препаратнинг 95-96% боғланади. Препарат тез парчаланади. Т_½=1 соат. Лекин таъсири (меъдадан HсI кислотасини ажралишини пасайтиради) 2-3 кун давом этади. Яъни препаратнинг қондаги концентрацияси ва кислота ажралишининг сусайиш давомлиги билан тўғри корреляция (мувофиқлик) йўқ.