strofantin = konvallyatoksin > selanid > digoksin>digitoksin.
Yurak glikozidlarining kordiotonik ta’sirining davomiyligi ularning
organizimda inaktivatsiyasining tezligi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi va
organizmdan chiqarish tezligi bilan aniqlanadi. Strofant, angishvonagul va
marvaridgul dori vositalari odatda kun yoki undan ko’proq vaqt davomida
chiqarib yuboriladi. Davomiy ta’sirni qirmizi angishvonagul glikozidi bo’lgan
digitoksin (elimenatsiyasi 2-3 hafta) ko’rsatadi. O’rtacha ta’sirni angishvonagul
glikozidlaridan digoksin va selanid namoyon etadi (chiqarilish vaqti 3-6 kun).
- 374 -
Yurak glikozidlarining asosiy xarakteristekasi bo’lib, ularning kumulyatsiya
qilish qobilyati hisoblanadi. Yurak glikozidlari qancha davomli ta’sir qilsa, ular
shuncha ko’p kumulyatsiyalanadi. Bunda moddiy kumulyatsiya kuzatiladi,
digitoksinlarda bu holat yaqqol ifodalangan. Bu inaktivatsiya jarayonining sekin
kechishi va digitoksinning organizimdan chiqarilishiga bog‘liq (t
1/2
~ 160 soat).
Digoksin(t
1/2
~ 34-36 soat) va selanid kamroq kumulyatsiya bo’ladi.
Strafantinning yuborilgan dozasidan 7/8 qismi birinchi 24 soat davomida
chiqariladi, shuning uchun ham kumulyatsiya kam ifodalangan bo’ladi. Ta’sir
davomiyligi bo’yicha yurak glikozidlari quyidagi tartibda joylashtiriladi.
Digitoksin > digoksin > selanid > strofantin.
Angishvonagul
va marvaridgul
dori vositalari strofantinga nisbatan kam kumulyatsiyalanadi.
7.2-jadval.
Yurak glikozidlari naperstyanka va strofantani taqqoslash
xarakteristikasi
Dori
vosita
lari
Ichak
orqali
so’ri
lishi
Latent davr
Maksimal effekt
rivojlanish tezligi
Yuborilish tezligi
Kumulyat-
siyaning
namoyon
bulishi
Ichga
yuboril
ganda
Vena
orqali
jo’natil
ganda
Ichga
yuboril
ganda
Vena
orqali
jo’natil
ganda
24
soat
ichida
%
Qon
plaz-
masi
dagi
miqdori
To'liq
chiqarib
tashlani
shi
Digit
oksin
90-100 2 soat
30-90
Min
12 soat
4-12
soat
7-10
8—9
kun
2-3
hafta va
undan
ko’prok
++++
Digo
ksin
50—80 30 min -
2soat
5-30
min
6-8 soat
1-5 soat 20- 30 34-
soat
2-7
kun
+ + +
Strofa
ntin
2-5
Qo’llanil
maydi
5-10
min
Qo'llanil
maydi
30—90
Min
85-90 8 soat
1-3
kun
+
Yurak glikozidlari dori vositalari oshqozon-ichak traktidan bir xilda
so’rilmaydi. Lipofil bo’lgan digitoksin 90-95% va digoksin 50-80%, selanid
o’rtacha (20-40%) so’riladi. Strofantin juda yomon so’riladi (2-5%) va qisman
- 375 -
o’zgarishga uchraydi. Marvaridgul glikozidlari hazm traktida parchalanadi.
Shuning uchun ham asosan angishvonagul dori vositalarini (digoksin) qo’llash
maqsadga muvofiqdir. Bundan tashqari, bahorgi adonis
dori vositalari ham ichga
qabul qilinadi.
Yurak glikozidlari so’rilgandan so’ng turli xil organlar va to’qimalarda har
xil taqsimlanadi. Yuborilgan dozani 1% ga yaqini yurakda aniqlanadi. Shunga
ko’ra yurak glikozidlarining asosiy yo’nalgan ta’siri bu guruh dorivor
moddalariga yurak to’qimalarining yuqori sezuvchanligi bilan tushuntiriladi.
Yuborilgan glikozidlarning bir qismi plazmadagi albumin bilan bog‘lanadi
(masalan digoksin 30-35%, strofantin 5%).
Yurak glikozidlari asosan jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Kimyoviy
o’zgarishlar davomida shakar (glikon) qismi ajralib, aglikon (genin) qismigina
qoladi. Bundan tashqari ularning gidroksillanishi (digitoksin) va qisman
konyugatlar hosil bo’lishi kuzatiladi. Yurak glikozidlari va ularning mahsulotlari
asosan buyraklar orqali hamda o’t suyuqligi bilan ajraladi. Buyraklar
patalogiyasida yurak glikozidlarining ta’sir davomiyligi oshadi.
Digitoksin metabolitlar va konyugatlar ko’rinishida ajratiladi. Digoksinning
faqat oz qismi kimyoviy o’zgarishlarga uchraydi. Strofantin o’zgarmagan holda
ajratiladi.
Yurak glikozidlari asosan o’tkir va surunkali yurak yetishmovchiligida
qo’llaniladi. O’tkir yurak yetishmovchiligida qisqa latent davriga ega (strofantin,
korglikon)
yurak
glikozidlarini
tavsiya
qilinadi.
Surunkali
yurak
yetishmovchiligida digoksin asosiy dori vosita hisoblanadi. Bazida glikozidlar
yurak aritmiyalarida ham buyiriladi. (hilpillovchi aritmiya, paroksizmal
taxikardiyada). Ko’rsatilgan aritmiyalarda glikozidlarning ta’siri adashgan
nervning
tonusini
oshishi
va
yurakning
o’tkazuvchi
sestemasida
qo’zg‘alishlarning kamayishi bilan bog‘liq bo’ladi.
Yurak glikozidlari ko’pincha ichishga (angishvonagul, marvaridgul dori
vositalari), vena ichiga (strofantin, digoksin, silanit, korglekon). Bazida mushak
- 376 -
orasiga va rektal yo’l bilan yuboriladi. Teri ostiga ineksiya qilish maqsadga
muvofiq emas, chunki ular turli xil reaksiyalar: yuborilgan sohada qizarish va
absesslarga sabab bo’lishi mumin.
Yurak glikozidlarini qabul qilishga qarshi ko’rsatmalarga: to’liq bo’lmagan
atrioventrikulyar blokada, bradikardiya, o’tkir infekstion miokardit kiradi. Yurak
glikozidlarini kalsiy preparat bilan va gipokaliyemiya holatida ehtiyotkorlik bian
qo’llash lozim. Bunga sabab qon zardobida kalstiy ionlari miqdorining ortishi,
miokardning yurak glikozidlariga sezuvchanligini oshiradi va ushbu dori
vositalarning toksik ta’siri oshib ketadi. Xuddi shunday holat kaliy ionlarining
miqdori kamayib ketganda ham kuzatiladi.
Toksik ta’sir yurak glikozidlarining dozasi oshirib yuborilgan hollarda han
kuzatiladi. Ko’p hollarda bu yuqori kumlyatsiyanish xususiyatiga ega bo’lgan
angishvonagul dori vositalari qo’llanilishi bilan bog’liq. Intoksikatsiya kardial va
ekstrakardial buzulishlar bilan kechadi. Bunda turli xil aritmiyalar
(ekstrasistoliya), qisman yoki to’liq atrioventrikulyar blokada rivojlanadi.
Ko’pincha o’lim sababchisi – qorinchalar hilpirashi hisoblanadi.
Boshqa sistemalarda ko’rishning pasayishi (rang ajratish ham), holsizlik,
mushaklar bo’shashi, despeptik o’zgarishlar (ko’ngil aynishi, qayt qilish,
diareyalar), psixik buzulishlar (qo’zg‘alish, galyusinatsiyalar), bosh og‘rig‘i, teri
toshmalari
kuzatiladi.
Angishvonagul
preparatlari
va
boshqa
yurak
glikozidlardan zaharlanishni davolash birinchi navbatda yurak faoliyatidagi
o’zgarishlarni bartaraf etishga qaratilgan. Bu dori vositalarni bekor qilish yoki
dozasini kamaytirish, ularning fiziologik antagonistlarini qo’llash maqsadga
muvofiq. Yurak glikozidlari Kardiomiotsitlarda kaliy ionlarining miqdorini
kamaytirishini hisobga olgan holda, kaliy dori vositalari (kaliy xlorid, kaliy
normin va b.) ni qo’llash tavsiya etiladi. Ularni ichishga yoki vena ichiga
yuborilganda qon zardobida odatdagi kaliy miqdoridan oshib ketmasligi zarur.
Kaliy dori vositalari glikozidlarning yurakka toksik tasirini oldini olish uchun
qo’llaniladi, asosan yurak qisqarish ritmining buzilishlarida yaxshi samara
- 377 -
beradi. Xuddi shu maqsadda magniy dori vositalari (magniy orotat), shuningdek
panangin (tarkibida kaliy asparaginat va magniy asparaginat saqlaydi) va tarkibi
bo’yicha unga o’xshash bo’lgan «Asparkam» tabletkalari buyuriladi. Panangin (1
tab.da 0,158 g kaliy asparaginat) va “Asparkam” (1 tab.da 0,175 g kaliy)
tabletkalari kaliy ionlarini kam tutganligi bois odatdagi dozada yurak
glikozidlarining toksik tasirini bartaraf eta olmaydi. Kaliy-normin bitta
tabletkasida 1g kaliy xlorid saqlaydi. Shuningdek panangin va asparkam vena
ichiga yuborish uchun ampulalarda ham ishlab chiqariladi. Qonda kaliy ionlari
konsentratsiyasini
kamaytiruvchi
moddalar
(siydik
haydovchilar,
kortikosteroidlar) yurak glikozidlarining kardiotoksik tasirini yuzaga chiqaradi.
Aritmiyalarda aritmiyalarga qarshi tasir ko’rsatuvchi difenin, lidokain,
amiodaronlar ishlatiladi. Atrioventrikulyar blokadada adashgan nervni yurakka
tasirini bartaraf etish uchun atropin buyuriladi.
Yurak glikozidlaridan zaharlanishda monoklonal antitelolarni ham qo’llash
mumkin. Digoksin antidoti bo’lgan Digoxin immune fab (Digibind) dori vositai
ham shu guruhga masnub.
Molekulasida sulfgidril guruhini tutuvchi unitiol ham yurak glikozidlari
zaharlanishda yaxshi samara beradi. Ushbu ta’sir miokard hujayrasidagi yurak
glikozidlari tomonidan ingibirlangan transport ATFazani qayta aktivlanishi bilan
bog’liq. Biroq unitiol kamdan-kam hollarda qo’llaniladi. Yurak glikozidlari
ta’sirini yuzaga chiqishida kalstiy ionlarining roli kattaligi sababli qon
zardobida kalstiy ionlarini miqdorini kamaytiruvchi yoki ularni bog‘lovchi dori
vositalarni qo’llash tavsiya etiladi. Etilendiamintetraatsetat kislotaning
dinatriyli tuzi (EDTA dinatriyli tuzi, edetat dinatriy, trilon B) va stitratlar
shunday xususiyatga ega.
Do'stlaringiz bilan baham: |