К 70-летию академика юнусова марата сабировича

1 2 3
 
1, 3 - 11: X = S, NH. 9 - 11: n = 1, 2. 
2, 3: R = NHCOMe, CH
2
CO
2
Et, CH
2
CH
2
CO
2
Et.
7: R
1
= Me, R
2
=H; R
1
=R
2
=Me; R
1
= Me, R
2
=
CH
2
CH
2
NMe
2
, CH
2
CH
2
CH
2
NMe
2
; R
1
R
2
N =
4-methylpiperazin-1-yl.
a: AcOH, 
Δ. b: KOH, Δ. c: CH
2
O, H
2
SO
4
, NaBH
4
.
d: KOH, 
Δ. e: ClCOOEt, NEt
3
, NaN
3
. f: dioxane, 
Δ. 
g: dioxane, 20% HCl, 
Δ. h: CH
2
O, NaBH(OAc)
3
.
i:CDI, 
Δ.
6 7
R=AcNH
R = (CH
2
)
n
CO
2
Et
9 8
4 5
10 11
a
b
c
d
e
f
g
h
i
 
Фармакологическая активность полученных соединений исследовалась в условиях 
функционального клеточного анализа и конкурентного радиолигандного связывания. В ра-
боте обсуждается взаимосвязь структура – 5-HT
6
Р антагонистическая активность и селектив-
ность. Наиболее перспективными 5-HT
6
Р антагонистами данного ряда являются 2-
метиламино производные 3-11 (Х=MeNH), активность многих из них характеризуется пико-
молярной эффективной концентрацией. 
1. Holenz J.et al. Drug Disc. Today, 2006, 11, 283. 
2. Vicker S.P., Dourish C.T. Curr. Opin. Investig. Drugs, 2004, 5, 377.

---

216
3-(АРИЛСУЛЬФОНИЛ)ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ,
КАК АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ
6
 РЕЦЕПТОРОВ 
 
А.В. Иващенко, М.Г. Кадиева, Е.С. Головина, А.Г. Корякова,
И.В. Кузнецова, О.Д. Митькин
Исследовательский институт химического разнообразия 
114401, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а 
ChemDiv, Inc., 6605 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121, USA 
[e-mail] 
В качестве новых лекарственных препаратов для лечения заболеваний центральной 
нервной [1] системы и ожирения [2] на данный момент становятся актульными антагонисты 
5-HT
6
рецепторов (5-HT
6
Р). В научной и патентной литературе описано значительное коли-
чество 5-НТ
6
Р антагонистов, относящихся к различным классам гетероциклических соеди-
нений, причем, максимальную эффективность проявляют лиганды, содержащие в своей 
структуре арилсульфонильный заместитель [1-4]. 
Для исследования взаимосвязи структуры пиразоло[1,5-a]пиримидинов (ПП) и их 5-НТ
6
антагонистической активности нами были синтезированы неизвестные ранее 3-
(арилсульфонил)пиразоло[1,5-a]пиримидины. Синтез проводился по схеме, представленной 
ниже. 
N N
N
S O
O
X
Me
R
N
H
N
N
H
2
S O
O
X
Me
CH(OMe)
2
CH(OMe)
2
COMe
COMe
N N
N
S O
O
X
Me
Me
Me
R
CH(OMe)
2
COMe
N N
N
S O
O
X
Me
Me
R
N N
N
S O
O
X
Me
Me
R
N N
N
S O
O
X
Me
Me
O
H
R
N N
N
S O
O
X
Me
Me
OH
R
OMe
Me
O
ONa
N N
N
S O
O
X
Me
Me
MeO
R
N N
N
S O
O
X
Me
Me
OMe
R
N N
N
S O
O
X
Me
Me
Me
OH
R