V. V. Mayskiy

neostriatumda
, 
koʻpincha 
dumli yadrodagi
dofaminergik oʻtkazuvchanlik buzilishi bilan bogʻliq. 
Qora substansiyadagi dofaminergik neyronlar aksonlari neostriatumda tugaydi va 
neostriatum xolinergik neyronlariga tormozlovchi ta‘sir koʻrsatuvchi D
2
reseptorlariga ta‘sir 
qiluvchi dofamin ajratadi (28-rasm). Parkinsonizm kasalligida qora substansiya dofaminer-
gik neyronlarning katta qismi zararlanadi va neostriatum xolinergik neyronlariga tormoz-
lovchi ta‘sir susayadi. Xolinergik neyronlar faolligi ortishi natijasida Parkinson kasalligining 
koʻrsatilgan belgilari rivojlanadi.
Bunday holatda Parkinson kasalligini davolashda dofaminergik ta‘sirni kuchaytirish yoki 
xolinergik neyronlar ta‘sirini kamaytirish kerak. 

---

157 
Manbaa:
@pharma_baza
 
28-rasm. Parkinsonizmga qarshi moddalar ta’sir qilish lokalizasiyasi
. 
Parkinsonizmga qarshi moddalar ta’siri: 
■ Dofamin ajralishini kuchaytiradi ( levodopa, amantadin)
■ D
2
reseptorlarni stimullaydi (bromkriptin)
■ NMDA-reseptorlarini bloklaydi va glutamate reseptorlarining xolinergik qoʻzgʻatuvchan-
ligini cheklaydi (amantadin)
■ GAMKergik neyronlar M
1
xolinoreseptorlarini bloklaydi (trigeksifenidil)
Parkinsonizmga qarshi dorilar klassifikatsiyasi: 
1.Dofaminergik sinapslarni stimullovchi dori vositalar 

---

158 
Manbaa:
@pharma_baza
• Levodopa
• Selegilin
• Amantadin
• Bromkriptin 
2. Xolinoblokatorlar 
• Trigeksifenidil
Levodopa
(DOFAning chapga buriluvchi izomeri) – parkinsonizmga qarshi samarali dori 
vositasi. Ichishga tavsiya qilinadi. Levodopaning oz miqdori (1%) faol transport yoʻli bilan 
gematoensefalik barier (GEB) orqali MNSga oʻtadi va DOFA - dekarboksilaza ta‘sirida 
dofaminga aylanadi (dofamin preparatlari gematoensefalik toʻsiq orqali oʻtmaganligi sababli 
parkinsonism kasalligida samarasiz).
Levodopa bradikineziyani, mushak rigidligini va kam miqdorda tremorni kamaytiradi. 
Levodopa Parkinson kasalligi bilan ogʻrigan bemorlarning hayot sifatini sezilarli 
yaxshilaydi, lekin kasallik rivojlanishini sekinlashtirmaydi (qora substansiyadagi dofaminer-
gik neyronlar miqdori kamayishi davom etadi. 
Taxminan 4-5 yildan keyin levodopa samarasi pasayadi. Dofaminergik neyronlar buzilishi 
natijasida levodopa qabul qilgandan keyin bemor ahvoli tez yaxshilanadi, leki 2-3 soatdan 
birdaniga bradikineziya, mushak rigidligi yuzaga keladi (―
on-off
‖). Juda yuqori dozadagi 
levodopa bradikineziya va rigidlikni pasaytiradi, lekin diskineziya chaqiradi (yuz, qoʻl-
oyoqlarning beixtiyoriy harakatlari), 
Gentington xoreyasini
eslatuvchi diskineziyalar.
―
On-off
‖ sindromini susaytirish uchun uzoq vaqt ta‘sir qiluvchi levodopa preparatlari yoki 
dofaminergik oʻtkazuvchanlikni yaxshilovchi boshqa preparatlar bilan levodopa birgalikda 
qoʻllaniladi.
Levodopaning nojoʻya ta‘sirlari:
• koʻngil aynishi
• qayt qilish (trigger zonadagi qusish markazi D
2
reseptorlarini qoʻzgʻalishi)
• ishtaha buzilishi
• qoʻzgʻaluvchanlik
• uyqusizlik
• tungi bezovtalik
• dezorientatsiya
• gallyutsinatsiya
• diskineziya.
Bundan tashqari, periferiyadagi levodopadan hosil boʻladigan dofamin ta‘sirida yurak 
aritmiyalari, ortostatik gipotenziya boʻlishi mumkin (D
1
reseptorlar stimulyatsiyasi hisobiga 
qon tomirlar kengayadi, yurakdagi 
1
adrenoreseptorlar stimullanadi). Bu nojoʻya ta‘sirlarni 
kamaytirish uchun levodopa DOFA-dekarboksilaza ingibitorlari bilan birgalikda 
qoʻllaniladi -