Тошкент Тиббиёт Академияси

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЛАР

Бу гуруҳ моддалари кайфиятни, психоматор фаолликни оширадилар, ташқи таассуротларни қабул қилишни яхшилайдилар, чарчаганда толиқиш ҳиссини йўқотадилар, жисмоний ва ақлий меҳнат қобилиятини оширадилар, вақтинчалик уйқуни бартараф этадилар. Психостимуляторлар кўпинча енгил даражадаги депрессия билан кечувчи ҳар хил астеник, бефарқлик, ипохондрик ҳолатларда қўлланилади. Ипохондрия – беморнинг диққат эътиборини ички аъзоларининг “касаллигига” бутунлай жалб бўлади. Эртаю-кеч ўша «касалликни» ўйлаб юради. Кимёвий тузилиши бўйича психостимуляторлар қуйидаги гуруҳларга бўлинадилар:

• 
  фенил алкин-аминлар (фенамин);
  
• 
  пипиридин унумлари (меридил);
  
• 
  сидноним ҳосилалари (сиднокарб);
  
• 
  метил ксантинлар (кофеин).
  

ФЕНАМИН– психостимуляторлариннг типик вакили. Кимёвий тузилиши бўйича НА ва адреналинга ўхшайди, лекин гидроксил радикалларининг йўқлиги унга турғунлик, МАО ферменти таъсирида парчаланмаслик ва ГЭБдан осон ўтиш хоссасини беради. Фенаминнинг таъсир механизми дофамин ва НА пресинаптик мембранадан ажралишини кучайтириш ва нейронал қайта шимилишни пасайишидан иборат. Бунинг натижасида синапс ёриғида моноаминлар миқдори ортиб, МНСдаги рецепторларнинг қўзғалиши кузатилади, айниқса ретикуляр формациянинг мия пўстлоқ қисмига стимулловчи қисми ва лимблик системада. Шу туфайли фенамин неостриатумга сусайтирувчи таъсир этади. Бундан ташқари фенамин бош мия пўстлоқ қисмининг нейронларини бевосита қўзғатса керак. МНСда фенамин дофамин рецепторлари НА рецепторларига нисбтан кўпроқ таъсир этади. Фенамин периферик альфа ва бетта адренорецепторларни ҳам қўзғатиб, томирларни торайтиради, юрак қисқаришини кучайтиради, қон босимини оширади, бронхларни бўшаштиради, қорачиғни кенгайтиради. Бундай таъсир давомли бўлса ҳам, лекин адреналинникидан кучсизроқ (100-150 марта кучсиз). Фенаминни тўғри қўлланса у МНС қўзғалиш жараёнини кучайтириб, чарчоқни йўқотади, кайфиятни яхшилайди, куч қувват ортади, беморлар тетиклашишади, уларнинг меҳнат қобилияти ортади, уйқуга бўлган талаб камаяди. Фенамин наркотик ва ухлатувчи воситалар таъсирини сусайтиради (уйғотувчи таъсир), иштахани пасайтиради (овқатга тўйиш ҳиссини оширади), чунки гипоталамусда жойлашган озуқа марказига таъсир этади.
Қўлланилиши: толиқганда, чарчоқни йўқотиш, ақлий ва жисмоний фаолликни ошириш учун уйқусираш, бўшашганлик, фарқсизлик, астения билан кечувчи невротик субдепрессиялар, нарколепсиялар ва бошқа психоневрологик хасталикларда.
Препаратни мунтазам узоқ вақт қўллаш мумкин эмас, чунки препарат организмда тўпланади, унга кўникиш, тобелик (руҳий ва жисмоний) ва уни қабул қилишга интилиши ривожланади. Фентаминни қўзғатувчи таъсири организмдан анчагина энергия сарфланишига олиб келади ва шунинг учун уни қабул қилингандан кейин, қониқарли дам олиш керак (куч тўплаш учун). Фенаминни давомли қабул қилинса руҳий асаб бузилишларига олиб келиши мумкин (ҳатто шизофрения, психоз ривожланиши мумкин).
Қариялар, атеросклероз, хафақонлик, уйқусизлик, жигар хасталиклари, ҳомиладорликнинг кечки токсикозларида қўллаб бўлмайди.
МЕРИДИЛ– психостимуляторлик кучи бўйича фенаминдан кучсиз. Лекин периферик адренергик системасига таъсир кўрсатмайди (қон босимини ўзгартирмайди) юрак-томир системасига таъсир этмайди. Меридил енгил депрессияларда, астеник ҳолатларда, кучли толиқишда, нейролептиклар таъсирида МНСнинг сусайганлигида қўлланилади. Меридилга ўрганиш ривожланади. Уйқусизлик, атеросклерозда, стенокардияда, гипертериозда, кучли дармонсизланишда меридилни қўллаб бўлмайди.
СИДНОКАРБ-сиднонимлар унуми. Кучли психостимуляторлар. Феноминга нисбатан кам заҳар ва периферик симпатомиметик таъсири кучсизроқ. Психостимуляторлик таъсири секин ривожланади (яъни бошланғич кучли активлаштирувчи таъсирга эга эмас), лекин узоқ давом этади, ҳамда кайф ва ҳаракат қўзғалувчанлиги билан кечмайди. Тахикардия ривожланмайди, қон босими ошмайди. Таъсири тугагач холсизлик ва уйқусираш ривожланмайди.
Таъсир механизми: фенаминдан фарқ қилиб адренергик рецепторларни дофаминергикка нисбатан кучлироқ қўзғатади. Унинг таъсирида нейронал деполардан катехоламинларни ажралиб чиқиши ошса керак.
Қўлланилиши умумий бўшашганлик, бефарқлик, уйқусираш билан кечадиган астеник ҳолатларда, ступороз, субступороз, апатобулик ҳолатларни даволашда, юқумли касалликлар, заҳарланиш ва бош мия травмаларида, астеник ва невростеник бузилишларни даф этишда. Сиднокарб анксиолитиклар қўлланилганда юзага чиқадиган миорелаксацияни даф этади, бунда уларнинг тинчлантирувчи таъсирини камайтирмайди. Шунинг учун фенозепам ва сиднокарбни 1:1,25 ёки 1:2,5 нисбатда қўшиб қўллаш мумкин. Алкоголизмда сиднокарб астеноневротик реакцияларни ва абстенеция белгиларини камайтиради.
Сиднокарбни беморлар яхши қабул қилади, баъзан иштахани оширади. Сиднокарбни кечки вақт қабул қилиш мумкин эмас – уйқуни бузади.
КОФЕИН–метил ксантин гуруҳига қарашли. Чой, кофе, какао таркибида бўладиган алкалоид (тахминан 2%). Синтетик йўл билан ҳам олинган. Кофеин МНСни кучли қўзғатади. У бош мия пўстлоқ қаватида қўзғалишни бошқарилишини кучайтиради. Кофеиннинг психостимуляторлик таъсири аналептик хосса билан мужассамлашган. У ақлий ва жисмоний меҳнат қилиш, руҳий фаолиятни оширади, таъсиротларга организмни жавоб бериш вақтини қисқартиради. Кофеин таъсирида тетиклик юзага чиқади, уйқучанлик ва чарчоқ йўқолади. Кофеиннинг таъсири унинг миқдори ва асаб системасининг типига боғлиқ. Кичик дозалари одатда кучайтиради, катталари аксинча – сусайтиради (чунки нерв ҳужайраларини толиқтиради, силласи қурийди). Кофеин ухлатувчи, наркотик ва наркотик аналгетиклар таъсирини кескин сусайтиради. Шунинг учун алкогол чақирган мастликни ва ухлатувчи воситалар билан чақирилган уйқуни даф этади. Кофеинни каттароқ дозалари узунчоқ мия марказларини қўзғатади (нафас, қон айланиши), айниқса уларнинг фаолликлари сусайган ҳолатларда (АД ошади, тахикардия, нафас тезлашади ва чуқурлашади). Қон босими коллапслар ва карахтликда кофеин таъсирида ошади, лекин меёрий қон босимига таъсир этмайди, чунки қон айланиш марказини ва бевосита юрак фаолиятини кофеин оширса ҳам, у кўпгина қон томирларни кенгайтиради, (скелет мушаклари, бош мия, юрак, буйрак) ва қорин бўшлиғидаги ичакларнинг томирини торайтиради. Кофеин бош миядан ташқари ижро аъзоларига ҳам таъсир этади. Миотроп спазмолитик таъсири туфайли бронхлар, ўт йўллари мушакларини бўшаштиради, меъда секрециясини оширади (диагностика), пешоб ажралишини оширади (фильтрация ошади, реабсорбция пасаяди Н₂О ва электролит), модда алмашинувини 10-20%га оширади, гликогенолизни оширади, гипергликемия чақиради, липолизни оширади (СЖК миқдори қонда ортади), адреналинни буйрак усти безидан ажралишини оширади.
Таъсир механизми: кофеин фосфодиэстераза ферменти фаоллигини сусайтириб, айниқса юрак ва мияда цАМФни парчаланишини камайтиради, натижада цАМФ тўпланади. Бундан ташқари кофеин аденозин билан рақобатлашади (чунки улар қарама-қарши бўлган ўзгаришлар чақирадилар). Кофеин аденозин таъсирини йўқотади, чунки унинг рецепторларини блоклайди. Аденозин бош мияда қўзғалиш жараёнини камайтиради ва уларни рецепторларини метил ксантинлар билан блокланиши қўзғалиш жараёнини, шунинг учун ҳам оширади. Кофеин организмнинг табиий метаболити пурин унумларига ўхшайди. Шунинг учун у организмда тез парчаланади, йиғилиб қолмайди, ҳамда катта терапевтик таъсир кенглигига эга.
Қўлланилиши: юқумли касалликлардаги умумий заҳарланиш, наркотик, ухлатувчи ва шу каби МНСга сусайтирувчи моддалар билан заҳарланганда, мия томирларини торайиши билан кечадиган хасталикларида (мигрень), руҳий, ақлий ва жисмоний фаолиятни ошириш учун, гипотонияларда. Кофеин ичакдан яхши сўрилади. Таркибида кофеини бор жуда кўп таблеткалар бор. Хафа қонлик, атеросклероз, уйқусизлик, глаукома, қарияларда ишлатиш мумкин эмас.
КОФЕИН-БЕНЗОАТ-НАТРИЙ-Кофеинга нисбатан сувда яхши эрийди (1:2), организмдан кофеинга нисбатан тезроқ ажралади. Таъсири кофеинникидай.