Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Сарколизин (мелфалан) - выпускается в таблетках по 0,01; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,02 или 0,04.
Назначается перорально, после растворения в/в, в полости 1 раз в неделю по индивидуальным схемам как для каждого больного, так и в зависимости от патологии. Препарат очень вариабельно всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения колеблется от 50 до 80%, прием пищи ее уменьшает, почему рекомендован прием натощак. В крови на 50 - 60% связывается с белками плазмы, относительно равномерно распределяется по организму больного, метаболизируется в печени, экскретируется с мочой, причем на 10 - 15% в неизмененном виде. T ½ препарата составляет 45 - 90 минут.
В организме больного препарат оказывает дозозависимое цитотоксическое действие. Механизм его алкилирующего воздействия связан с тем, что препарат, являясь аномальным дериватом фенилаланина и бис - бета - хлорэтиламина, ковалентно связывает гуанины в молекуле ДНК, вызывая ее дальнейший апоптоз.
О.Э. Противоопухолевый.
П.П. Множественная миелома (особенно удобен вследствии возможности перорального применения), семинома яичка, рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга, рак пищевода, желудка.
П.Э. Тошнота, рвота (возникает относительно редко); угнетение кроветворения (особенно выраженно уменьшается число лейкоцитов, нейтрофилов); болезненность при инъекции.
Циклофосфамид (циклофосфан, эндоксан) - выпускается в таблетках по 0,05; в ампулах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,2 или 0,5.
Назначается перорально, после растворения в/м, в/в, в полости по индивидуальным схемам как для каждого больного, так и в зависимости от патологии. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, в крови на 13% связывается с белками плазмы, относительно равномерно распределяется по организму больного, метаболизируется в печени, где превращается в активный метаболит изоферментами подсемейства IIВ цитохрома Р450, экскретируется с желчью и мочой. T ½ препарата составляет около 10 часов.
В опухолевых клетках активный метаболит (альдофосфамид) спонтанно расщепляется на фосфамидный азотистый иприт и акролеин. Первый обеспечивает противоопухолевую активность, второй - развитие такого осложнения как геморрагический цистит. Для нивелирования последного применяют препарат месна - тиола, быстро связывающего акролеин в кислой среде МВП. А для уменьшение системной токсичности вышеперечисленных метаболитов циклофосфамида в здоровых тканях применяют донатор тиольных групп амифостин.