К 70-летию академика юнусова марата сабировича


ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ



Download 5,84 Mb.
Pdf ko'rish
bet269/318
Sana25.02.2022
Hajmi5,84 Mb.
#275819
1   ...   265   266   267   268   269   270   271   272   ...   318
Bog'liq
Chim med

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ КОМПЛЕКСА
ЛАППАКОНИТИНА С ГЛИЦИРРИЗИНОВОЙ КИСЛОТОЙ 
 
Р.Ю. Хисамутдинова, Н.Ж. Басченко, Ф.С. Зарудий 
 
Институт органической химии УНЦ РАН, 
450054, г. Уфа, пр. Октября, 71 
newpharm@anrb.ru 
 
Одним из широко применяющихся в лечении нарушений ритма сердца препаратов явля-
ется аллапинин, созданный на основе гидробромида лаппаконитина [1]. Однако, как и почти 
все применяемые в настоящее время антиаритмические средства, аллапинин имеет такие не-
достатки, как малая широта терапевтического действия и ряд побочных эффектов кардиаль-
ного и экстракардиального характера, что в ряде случаев ограничивает его применение [2]. 
Другим недостатком, свойственным многим фитопрепаратам, является его ограниченная 
доступность [3]. 
С целью снижения побочного токсического действия и усиления фармакологической эф-
фективности аллапинина, в Институте органической химии УНЦ РАН был синтезировано 
комплексное соединение лаппаконитина и глицирризиновой кислоты, способной к образова-
нию in vivo супрамолекулярных структур [4]. Эффект гликозидного клатрирования проявил-
ся в 8 кратном снижении острой токсичности комплекса ЛА:ГК(1:4) в сравнении с гидро-
бромид лаппаконитином (аллапинин) и усилении его основного противоаритмического дей-
ствия (табл. 1). 
Т а б л и ц а 1
Острая токсичность комплекса лаппаконитина с глицирризиновой кислотой
и гидробромид лаппаконитина (аллапинина) при внутривенном
и пероральном введении мышам и крысам 
Соединение 
LD
50
, мг/кг у мышей LD
50
мг/кг у крыс 
внутрь 
в/в 
внутрь 
Аллапинин 
52,0 (43,4
÷62,1) 6,0 
(4,9
÷7,1) 57,5 
(51,3
÷64,4) 
Комплекс ЛА:ГК 
425 (369,5
÷488,7) 48,0 
(37,0
÷59,0) 564,0 
(494,7
÷642,9) 
Механизм противоаритмического действия комплекса аналогичен таковому аллапинина 
и обусловлен его угнетающим действием на быстрый входящий натриевый ток, что под-
тверждается его высокой эффективностью при сердечных аритмиях, вызванных аконитином 
и нарушением кровоснабжения миокарда, генез которых связан с активацией натриевых ка-
налов клеточных мембран миокарда [5]. Эффективная профилактическая доза комплекса
восстанавливающая нормальный синусовый ритм после аконитиновой интоксикации соста-
вила, как и у аллапинина, 0,3 мг/кг. Его антиаритмический индекс (LD
50
/ЕD
50
) оказался за-
метно больше, чем для аллапинина (табл. 2).
Т а б л и ц а 1

Download 5,84 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   265   266   267   268   269   270   271   272   ...   318




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish