12-амалий машғулот. Мавзу: ОҒРИҚ Қолдирувчи (анальгетик) воситалар машғулот режаси

Парааминофенол (анилин) унумлари

Бу гуруҳ бирикмалари асосан анальгетик ва иситма туширувчи хоссаларга эга. Яллиғланишга қарши таъсирлари жуда суст.

Фенацетин иситма тушириши бўйича ацетилсалицилат кислотасидан кучсиз. У парацетамолга нисбатан заҳарлироқ ва кучли намоён бўладиган ножўя таъсирларга эга, айниқса дозаси оширилиб юборилса: метгемоглобин ҳосил бўлиши (кўкариш, қон босими пасайиши, ҳансираш), фенацетинли нефрит, гемолитик анемия, сариқлик, терида тошмалар пайдо бўлиши мумкин.
Кучли заҳарланишларда коллапс юзага чиқади. Шунинг учун у амалиётда кам ишлатилади. Фенацетин организмда парацетамолга айланади ва ҳосил бўлган актив метаболитнинг фармакологик таъсири юзага чиқади.
Парацетамолнинг таъсир механизми унинг МНСдаги ЦОГ-3 га блокловчи самараси билан боғлиқ бўлса керак, бунда МНСда ПГлар синтези пасаяди, аммо перифериядаги ПГлар миқдори деярлик ўзгармайди. Шу сабабли ҳам препаратнинг яллиғланишга қарши самараси йўқ. Анальгетик ва иситма туширувчи самаралари бўйича у ацетилсалицилат кислотаси билан деярлик бир хил.
МИЙдан яхши сўрилади. Қондаги максимал концентрацияси 30-60 дақиқадан кейин пайдо бўлади. 25-35% қон зардобидаги оқсиллар билан бирикади. Парацетамолнинг t1/2=1-3 соат. Жигарда парчаланади. Буйраклар орқали коньюгатлар ҳолида ажралади.
Қўлланилиши: Препарат бош оғриғида, миалгияда, невралгияда, операциялардан кейинги оғриқларда, ўсмалардаги оғриқларда, тана ҳароратини тушириш учун қўлланилади. Беморлар томонидан у яхши қабул қилинади. Терапевтик дозаларда деярлик ножўя таъсирлар келтириб чиқармайди. Баъзида тери аллергик реакциялари пайдо бўлиши мумкин. Ацетилсалицилат кислотасидан фарқли равишда меъда шиллиқ қаватига салбий таъсири йўқ ва тромбоцитлар агрегациясига таъсир этмайди.
Парацетамолнинг асосий камчилиги – терапевтик таъсир кенглигининг кичиклигидир. Юқори терапевтик дозасининг 2-3 марта ортиши натижасида заҳарли таъсири келиб чиқади. Парацетамол билан ўткир заҳарланишда жигар ва буйракнинг жиддий шикастланишлари келиб чиқади. Бу токсик метаболити – N-ацетил-п-бензохинонимин ҳосил бўлиши билан боғлиқ.
Терапевтик дозаларда қабул қилинганида ушбу метаболит глютатион билан коньгацияланиш ҳисобига фаоллигини йўқотади, юқори дозаларда қабул қилинганида эса метаболит тўлиқ фаолсизланиб улгурмайди.
Фаол метаболитнинг қолган қисмлари ҳужайралар билан ўзаро таъсирлашиб, уларнинг ўлимига сабаб бўлади. Бу жигар ҳамда буйрак ҳужайраларининг некрозига олиб келади (заҳарланишдан кейин 24-48 соат ўтгач). Парацетамол билан ўткир заҳарланишларни даволашда ошқозон ювилади, активлаштирил-ган кўмир берилади, дастлабки 12 соат мобайнида ацетилцистеин (жигарда глютатион ҳосил бўлишини кучайтириш учун) ва метионин (конъюгация жараёнини кучайтириш учун) киритилади.
Парацетамол педиатрия амалиётида анальгетик ва иситма туширувчи восита сифатида кенг қўлланилади. 12 ёшгача бўлган болаларда ишлатилишининг хавфсизлиги уларда цитохром Р-450 тизимининг етишмаслиги сабабли парацетамолнинг биотрансформациясида сульфатли йўлнинг устунлик қилиши билан боғлиқ. Бунда токсик метаболитлар ҳосил бўлмайди.