Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

3-Ma’ruza 
 Farmatsevtik omil: Oddiy kimyoviy modifikatsiya 
Reja: 
1.
 
Farmatsevtik omil tushunchasi haqida 
2.
 
Oddiy kimyoviy modifikatsiya 
3.
 
Polimorfizm tushunchasi 
 
Asosiy matn 
Dorivor moddani 
oddiy kimyoviy modifikatsiyasi
 deb, shunday omil tushuniladiki, unda 
bir  xil  modda  turli  kimyoviy  birikmalarda  dori  vositasi  sifatida  ishlatilishi  mumkin  (tuz,  asos, 
kislota,  efir,  kompleks  brikma  va  boshqalar),  unda  farmokologik  samaradorligi  uchun  ma’sul 
bo‘lgan modda molekulasini bir qismi to‘liq saqlanib qoladi. 
 Masalan: novokain – asos va novokain gidroxloridi – tuz; kodein – asos va kodein fosfati 
–  tuz;  kofein  –  asos  va natriy  kofein  benzoati  –  tuz. Rasmiy  standartlarga  asosan  bir  moddani 
boshqa  modda  bilan  almashtirish  mumkin  va  terapevtik  samaradorligiga  ta’sir  etmasligi  kerak, 
chunki  moddalar  bir  xil  farmokologik  ta’sirga  ega.  Lekin  dorivor  moddalarni  oddiy 
modifikatsiyasini  klinik  foydalanilganda  ularni  farmakokinetikasiga  asoslangan  turli 
ko‘rsatkichlar olinadi. 
Alkaloid xinin – asos tibbiy amaliyotda turli tuzlar ko‘rinishida ishlatilishi mumkin, xinin 
sulfati  (eruvchanlik  1:800),  xinin  xloridi  (eruvchanlik  1:34),  xinin  bromidi  (eruvchanlik  1:16). 
Bu moddalar asosiy ta’sirini saqlagan holda, turli farmakokinetikaga egadir. Askorbin kislotasida 
vodorod ionini natriy ioniga almashtirilganda u organizmni elektrolit balanisini  yuqori darajada 
oshirish xususiyatiga ega bo‘lib va o‘zi uchun xarakterli bo‘lmagan xususiyatni keltiradi – qandli 
diabet bilan kasallangan bemorlarda insullar apparat funksiyasini jabrlaydi. 
Etmozin, amfoteritsin B va partusisten eritmalarini izotonik eritmada tayyorlash mumkin 
emas,  chunki  tuzlanish  hodisasi  ro‘y  beradi.  Ishqor  xarakterli  modda  eritmasini  tayyorlashda 
glyukoza eritmasidan erituvchi sifatida foydalanish tavsiya etilmaydi. U  pH muhitini o‘zgarishi 
hisobga  eufillik,  geksamitilentetramin  natriy  kofein-benzonati  va  boshqa  dorivor  preparatlarni 
faolligini  kamaytiradi.  Yurak  glikozidlarini  glyukoza  eritmasi  bilan  suyultirish  mumkin  emas, 
chunki  ular  oson  gidrolizlanadi.  Gulyukoza  eritmasi  va  natriy  xloridini  inyaksiya  uchun 
essensiale  bilan  birga  ishlatish  mumkin  emas  (eritmani  opalessensiyasi  kuzatiladi).  Oddiy 
kimyoviy modifikatsiya (kationli tuz ko‘rinishidagi preparatni kimyoviy jihatdan bir xil bo‘lgan 

---

16 
 
boshqa  kationli  tuz  ko‘rinishidagi  preparat  yoki  kislota  efir  va  boshqalar  ko‘rinishidagi 
preparatlar bilan almashtirish) zavodlardagi ishlab chiqarishda o‘rinlidir. 
Bioformatsiya  oddiy  kimyoviy  modifikatsiya  faktorini  o‘rganishga  jiddiy  ahamiyat 
beradi,  chunki  dorivor  moddalarni  farmokokinetikasiga  uni  ta’siri  davolovchi  aralashuvini 
samaradorligini  oshirishga,  dorivor  modda  sarfini  kamaytirishga,  dorivor  modda  va  ularni 
preparatlarini stabilliligini keskin oshirishga imkon beradi. 
Bioformatsevtik  tadqiqotlar  asosida  isbotlanganki:  texnologik  yoki  iqtisodiy  hisoblarga 
asoslangan holda, dorivor modda molekulyasida biror ionni o‘ziga almashtirish mumkin emas.