Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya



Download 4,04 Mb.
Pdf ko'rish
bet13/519
Sana14.01.2022
Hajmi4,04 Mb.
#362516
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   519
Bog'liq
biofarmatsiya

2. Dorivor moddaning fizik holati 
 
Dorivor moddaning fizik holati deganda quyidagilar tushuniladi: 
-
 
dorivor moddalarning maydalik darajasi yoki dispersligi (zarachalar kattaligi); 
-
 
dorivor moddaning polimorfizmi; 
-
 
agregat holati (amorfligi, kristalligi, kristallik shakli va xarakteri); 


12 
 
-
 
fizik  –  kimyoviy  xossalari  (pH,  eruvchanligi,  optik  aktivligi,  elektr  o‘tkazuvchanligi, 
suyuqlanish harorati); 
-
 
dorivor moddaning yuza xossalari (yuza tarangligi va boshqalar); 
-
 
tozalik  darajasi  (ifloslanganlik  ko‘rinishi  va  miqdori,  shu  jumladan  mikroorganizmlar, 
allergenlar, burishtiruvchi moddalar va boshqalarning mavjudligi); 
Dorivor  moddaning  fizik  holati  dori  preparatining  saqlash  jarayonidagi  turg‘unligiga, 
terapevtik faolligiga, so‘rilish tezligiga, organizmda tarqalishiga va undan chiqishiga ta’sir etadi. 
Dorivor  moddalarning  maydalik  darajasi  va  polimorfizmi  farmakoperatsiyaga  tubdan  o‘z 
ta’sirini ko‘rsatadi. Dorivor moddalarni maydalash – bu juda oddiy va farmatsevt tomonidan turli 
dori shakllarini tayyorlashda bajariladigan eng muhim texnologik jarayonlardan biridir. Dorivor 
moddaning  dispersligi  nafaqat  kukunsimon  materiallarning  sochiluvchanligiga  balki,  ularning 
sochiluvchanlik massasiga, bir xil aralashishiga, doza aniqligiga ta’sir etadi. 
Ayniqsa,  shuni  ta’kidlab  o‘tish  kerakki,  dorivor  moddaning  so‘riluvchanlik  tezligi  va 
to‘liq  so‘rilishi,  shuningdek  biologik  suyuqliklardagi  konsentratsiyasi,  ayniqsa  qondagi,  uning 
qaysi  usulda  tavsiya  etilishi  va  turli  dori  ko‘rinishidan  qat’iy  nazar  zarrachalar  o‘lchamlariga 
bog‘liq bo‘ladi. 
Masalan,  oshqozonda  erigan  tabletkalarda  zarrachalar  o‘lchami  kukunsimon  zarrachalar 
o‘lchamlaridan  katta,  shuning  uchun  tabletka  qabul  qilingandan  keyin  ta’sir  etuvchi  modda 
konsentratsiyasi  kukun  qabul  qilinganiga  nisbatan  past  bo‘ladi.  Dorivor  modda  zarrachalari 
o‘lchamining  katta  kichikligi  mikstura  –  suspenziyalarda,  emulsiya  va  linimetlar  kabi  dori 
shakllarida asosiy xarakteristikalaridan hisoblanadi. 
Zarrachalar  o‘lchamlarini  trepevtik  aktivlikga  ta’sirini  birinchi  marta  sulfatnilamid 
preparatlarida,  undan  keyin  steroid  preparatlarida,  furan  hosilalarida,  salitsil  kislotasida, 
antibiotiklarda  va  hozirgi  vaqtda  tutqanoqga  qarshi,  og‘riq  qoldiruvchi,  peshob  haydovchi, 
tuberkulezga  qarshi,  diabetga  qarshi  dori  preparatlarida  va  kordiotonik  moddalarda  aniqlangan. 
Kalseferol  preparati  zarrachalarini  o‘lchamlari  10  mkm  dan  kam  bo‘lgandagina  tanaga  so‘rilib 
davolovchi ta’sirga ega bo‘ladi. 
 Grizeofulvin  preparati  zarrachalarini  10  dan  2,6  mkm  gacha  kamaytirilganda  uni 
oshqozon – ichak tarkibida so‘rilishi keskin oshadi, natijada uning terapevtik dozasini ikki marta 
kamaytirish  mumkin  bo‘ladi.  Polivinilpirrolidondagi  grizeofulvin  zarrachalari  o‘lchamlarini 
molekulyar  darajasida  olib,  bu  antibiotikni  biologik  samaradorligini  bu  dorivor  moddani 
mikronizirlangan  shakli  bilan  solishtirilganda  7-11  marta  oshishi  kuzatilgan.  Shuning  uchun 
sanoatda  grizeofulvin,  digoksin  va  atsetilsalitsil  kislota  mikrokronizirlangan  tabletkalar 
ko‘rinishida chiqariladi. 
Bir xil asosdan, lekin dorivor moddani zarrachalari o‘lchamlari bir biridan farqli bo‘lgan 
fraksiyalardagi surtma va suppozitoriylarda maydalanganlik darajasini so‘rilish jarayoniga ta’siri 
yaqqol ko‘rinadi. 
Masalan,  A.I.Tensova  sulfanilamidlar,  prednizalon,  gidrokartizon  va  salitsil  kislotasini 
surtmalardan  ajralib  chiqib  teri  orqali  so‘rilishi  zarrachalar  o‘lchamlariga  to‘g‘ridan  –  to‘g‘ri 
bog‘liqligini  aniqlagan.  V.M.Gretskiy  streptotsid,  norsulfazol,  anestezin  surtma  holatda  5-18 
mkm gacha maydalanganda quyonning terisidan 150-180 mkm gacha maydalanganiga nisbatan 
ko‘p so‘rilishini isbotlagan. 
Shuni  ham  aytib  o‘tish  lozimki, 
dorivor  moddani  maydalanish  darajasini  tanlash
  ilmiy 
jihatdan  asoslangan  bo‘lishi  kerak.  Har  qanday  holatda  o‘ta  maydalangan  kukunni  olishga 
intilish  o‘zini  oqlamaydi,  chunki  ayrim  hollarda  dorivor  moddani  zarrachalari  o‘lchamlarini 
keskin  kichraytirish  moddani  inaktivatsiyaga  olib  kelishi  mumkin,  uni  organizmdan  tez 
chiqarilishi  yoki  organizmga  kerak  bo‘lmagan  toksikologik  ta’siri  paydo  bo‘lishi  mumkin  va 
shuningdek preparatni turg‘unligi  kamayadi.  Xususan, penitsillin va  eritromitsinlarni disperslik 
darajasini  keskin  oshishi  bilan  ularni  peroral  qabuldagi  mikroblarga  qarshi  aktivligi  kamayadi. 
Bu holat ularni gidrolitik destruksiya jarayonini tezlashishi yoki ovqat hazm qiluvchi suyuqliklar 
ta’sirida  ularni  stabilligini  kamayishi  va  shuningdek  dorivor  modda  va  biologik  suyuqliklarni 
kontakt yuzasini oshishi bilan tushuntiriladi. 


13 
 
Shuning uchun dorivor preparatlarga analitik me’yoriy hujjat (AMH) ishlab chiqilganda 
modda zarrachalari, o‘lchamlariga qat’iy reglament belgilash kerak bo‘ladi. 
Shunday  qilib,  yuqori  biologik  samaradorlikni  saqlash  maqsadida  dorivor  preparatdagi 
dorivor  modda  optimal  maydalanish  darajasiga  ega  bo‘lishi  kerak.  Dorivor  preparatlarni 
terapevtik  faolligiga  ularni  polimorf  modifikatsiyalarining    ta’siri  ham  katta  ekanligini 
unutmaslik lozim. 

Download 4,04 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   519




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish