Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

4-Ma’ruza 
Farmatsevtik omil: Yordamchi moddalarni dori vositalaridagi biologik samaradorligi 
Reja: 
1.
 
Yordamchi modalarni tasnifi 
2.
 
Yordamchi modalarni dori vositasining BS ko‘rsatgan ta’siri 
3.
 
Rezorbsiya tushunchasi 
 
Asosiy matn 
Yordamchi moddalar tabiiy, sintetik va  yarim sintetik bo‘lishi  mumkin. Dori  shakllarini 
tayyorlashda  ular  turli  funksiyalarni  bajarishi  mumkin:  erituvchilarni,  solyubilizatorlarni, 
stabilizatorlarni, 
asoslarni, 
PAV, 
quyultiruvchilarni, 
emulgatorlarni, 
konservatlarni, 
korrigentlarni,  bo‘yovchilarni  va  boshqalarni.  Bu  quyidagi  moddalardir:  kraxmal,  glyukoza, 
tozalangan suv, etil spirti, vazilin, kakao moyi, talk, bentonitlar, aerosillar, parafin, bug‘doy uni, 
polietilen  oksidlari,  sellyulozani  turli  hosilalari  va  boshqalar.  Farmatsiyani  ko‘p  asrli  tarixida 
yordamchi  moddalar  farmokologik  va  kimyoviy  jihatdan  shakl  beruvchi  indiffirent  modda 
sifatida  ko‘rsatilgan.  Ularni  dorivor  moddaga  ishlatish,  tashish  va  saqlash uchun  qulay  ma’lum 
shakl berish maqsadida qo‘shilgan. Dorivor preparatlarni ishlab chiqarishda oson topiladigan va 
arzon  moddalar  ishlatilgan.  Bunda  yordamchi  moddani  tabiatiga  va  sonini  dorivor  moddani 
biologik  faolligiga  ta’siri  hisobga  olinmagan.  Shu  bilan  birga  hech  qaysi  farmokologik  faktor 
dorivor  preparat  xususiyatiga  yordamchi  modda  kabi  shuningdek  sezilarli  va  murakkab  ta’sir 
etmaydi.  Biofarmatsiya  birinchi  bo‘lib  yordamchi  moddalarni  ishlatilishini  ilmiy  asoslab  berdi. 
Yordamchi  moddalarni  o‘rganish  shu  darajada  ahamiyatli  edi-ki,  bir  qator  olimlar 
biofarmatsiyani  yordamchi  moddani  dorivor  moddani  terapivtik  effektiga  ta’sirini  o‘rganuvchi 
fan sifatida tanishtirdilar. Biofarmatsevtik tadqiqodlarga asosan, yordamchi moddalar texnologik 
jihatdan  ishlatiluvchi  indifferent  massa  emasligi  ko‘rsatilgan.  Ular  ma’lum  fizik-kimyoviy 
xususiyatlarga  ega  bo‘lib,  substansiya  tabiatiga  bog‘liq  holda,  turli  sabablar  ta’sirida  kompleks 
hosil  bo‘lishi  va  adsordsiya,  molekulyar  reatsiyalar  va  boshqalar  dorivor  modda  ta’sir  etish 
xarakterini kuchaytirish, susaytirishi mumkin, natijada dorivor preparatni so‘rilishini to‘liqligi va 
tezligi keskin o‘zgarishiga olib kelishi mumkin. Dorivor va yordamchi moddalarni o‘zaro ta’siri 

---

19 
 
ularni tayyorlashda va shuningdek saqlash jarayonida sodir bo‘lishi mumkin. Demak yordamchi 
moddalarni bilogik kirishuvchanligiga ta’sir etish mexanizmi turlicha bo‘lishi mumkin. Biologik 
faollikni  o‘zgarishining  asosiy  sababi  -  “dorivor  modda  -  yordamchi  modda”  sistemasida 
ingredentlar  orsidagi  kimyoviy  ta’sir  natijasida,  polimerlar  kompleksi,  mitsell,  mitsel, 
assotsiatlari, VMS makromalekulalari, xomosorbsillar va boshqalar hosil bo‘lishi mumkin. Hosil 
bo‘lgan birikmalar mustahkam yoki yengil uziluvchi yuqori yuza faolligi bilan xarakterlanuvchi 
yoki  balanslangan  sistema  energiyasi  bilan,  dorivor  moddani  asosiy  farmokologik  reaksiyasini 
tezlatishi yoki susatirishi mumkin. Ma’lumki o‘zaro ta’sir darajasi fizik-kimyoviy yoki kimyoviy 
bog‘lanish energiyasi bilan belgilanadi. Agar bog‘lanish kuchsiz bo‘lsa [van-der-valls kuchi-4,2 
kdj/mol  (1  kall/mol)  yoki  vadarodli  bog‘lanish  29-42  kdj/mol  (7-10  kall/mol)],  ya’ni  jarayon 
qaytar  bo‘lishi  mumkin,  chunki  organizm  bu  bog‘lanishni  enga  oldi,  maydalashi  mumkin, 
ko‘rinishini o‘zgartirishi va dorivor modda utilizatsiyalanadi. Lekin kovalent energiyasi 420-585 
kdj/mol  bo‘lgan  mustahkam  bog‘lanish  hosil  bo‘lsa,  jarayon  qaytmas  bo‘lib  qolishi  mumkin, 
chunki organizmda bu bog‘lanishni uzish uchun sharoit mavjut emas. Shuning uchun yordamchi 
moddalar  dorivor  modda  terapevtik  ta’sirini  minimumiga  tushirishi,  tostik  ko‘rishishgacha 
oshirishi  yoki  butunlay  o‘zgartirishi  mumkin.  Masalan:  amfetamsin  karboksimetil-sellyuloza 
bilan  kompleksi  butunlay  so‘rilmaydi,  demak  formokologik  effekt  taminlanmaydi. 
Polietilenglikolga fenobarbitan kam eriydi, demak so‘rilmaydi.  
Tuproq  minerallari  adsorbsiyalash  xususiyatiga  ega  va  alkaloidlar,  anestetiklar, 
antibiotiklar  va  boshqa  preparatlarni  ajralib  chiqishini  to‘xtadi.  Magniy  trisikilati  va  magniy 
oksidi steroid gormonlarini paydo bo‘lishi (destruksiyasi)ni ta’minlaydi. Natriy sulfit, bisulfit va 
metasulfit,  tiamin  bufer  eritmasiga  kiruvchi  (pH=3.5),  taniqli  antiaksidiantlar  tiazolgacha 
parchalaydi. D vitamini qattiq dori formasida yordamchi moddalar bo‘lganida oson izomerlanadi 
(talk, amoniy silikati, kalsiy fosfat, limon kislotasi va boshqalar). 
Yordamchi  moddalar  dori  vositalarining  farmokolik  faoliyatini  nafaqat  pasaytira  oladi, 
balki  yana  katta  darajada  parchalanish  va  biokirishish  bilan  xarakterlanuvchi  bog‘lanishlarni 
yaratadi  (masalan,  prednizolon  bilan  polivinilpirrolidon,  salitsilamid  bilan  polivinilpirrolidon, 
salitsil  kislotali  sorbit,  mochevina  bilan  norsulfazol).  Saponinlar  oshqozon-ichak  traktida 
glyukozani  so‘rilish  jarayonini  kuchaytiradi.  Natriy  lauril  sulfat  penetsillin,  grizeofulvin  va 
boshqalarni so‘rilishini tezlashtiradi. 
Shuningdek,  tanlangan  rezorbsiya  dori  moddalarining  biologik  aktivligini  o‘zgarishi 
sababchisi hisoblanadi. 
Dori  moddalarining  biologik  membranalardan  so‘rilish  jarayonini  murakkab  retseptor 
mexanizmi,  ya’ni  diffuziya  qonuniga  asoslangan  Fik  qonuniga  to‘g‘ri  keluvchi  rezorbsiya  deb 
qabul qilish lozim.