Antidepolyarizatsiyalovchi (depolyarizatsiyaga qarshi)
vositalar
–
tubokurarin xlorid; pankuroniy bromid; pipekuroniy
bromid
.
Depolyarizatsiyalovchi vositalar
–
ditilin
.
Aralash ta’sirga ega vositalar
–
dioksoniy
Antidepolyarizatsiyalovchi preparatlar - N-xolinoretseptorni bloklaydi va
atsetilxolinning depolyarizatsiyalovchi ta’siriga to’sqinlik qiladi.
Ion
kanallariga
bloklovchi
ta’sir
ikkilamchi
ahamiyatga
ega.
Antidepolyarizatsiyalovchi
vositalar
raqobatli
va
raqobatsiz
N-
xolinoblokatorlarga bo’linadi. Shunday, haqiqiy raqobatli antagonism N-
xolinoretseptorlarga ta’siri bo’yicha kuraresimon vositalar (m-n Tubokurarin)
bilan atsetilxolin o’rtasida bo’ladi.
Tubokurarin
bilan chaqirilgan nerv-mushak
blokadasi fonida N-xolinoretseptorlar sohasining oxirlaridagi plastinkalarida
atsetilxolin konsentratsiyasini sezilarli darajada ko’tariladi, bu nerv-mushak
o’tkazuvchanligini qayta tiklanishiga olib keladi (raqobatli ta’sir qiluvchi
atsetilxolin xolinoretseptorlar bilan bog’langan tubokurarinni siqib chiqaradi).
Agar bu holatda yana ma’lum miqdorda tubokurarinning konsentratsiyasini
oshirilsa, yana bloklovchi ta’sir rivojlanadi. Shu printsip asosida ta’sir qiluvchi
moddalar raqobatdosh turidagi kuraresimon vositalar deyiladi.
- 239 -
5.9-rasm
.
Kuraresimon vositalarning ta`sir etish mexanizmi.
a)antidepolyarizatsiyalovchi vositalar xolinoretseptorlarning oxirgi
plastinkasiga ta`sir etadi, postsinaptik membranani mustahkamlaydi, nerv-
mushak o`tkazuvchanligini bloklaydi.b)depolyarizatsiyalovchi vositalar
xolinoretseptorlarning oxirgi plastinkasiga ta`sir etadi, postsinaptik
membranani turg`un depolyarizatsiyalaydi va nerv-mushak o`tkazuvchanligini
bloklaydi
- 240 -
Raqobatdosh turidagi dori vositalarga
pankuroniy
(pavulon),
pipekuroniy
(arduan),
vekuroniy, atrakuriylar
kiradilar. Bundan tashqari, raqobatsiz turidagi
dori
vositalar
ham
mavjud
(m-n,
prestonal).
Raqobatsiz
turdagi
antidepolyarizatsiya ta’siriga ega dori vositalarning miorelaksatsiya chaqirish
xususiyati atsetilxolin konsentratsiyasiga bog’liq emas. Bunda kuraresimon dori
vosita va atsetilxolin N-xolinoretseptorlarning har xil, lekin o’zaro bog’liq
bo’lgan joylari bilan bog’lansa kerak.
Antidepolyarizatsiyalovchi kuraresimon vositalarning ta’sir faolligi va
davomiyligi narkoz vositalari ta’siri ostida o’zgarishi mumkin.
Efir
va ozroq
darajada
ftorotan
antidepolyarizatsiyalovchi vositalarning mioparalitik ta’sirini
kuchaytiradi va davomiyligini uzaytiradi;
azot (I) oksidi
va
siklopropan
esa ular
faolligiga ta’sir ko’rsatmaydi.
Geksenal
yoki
tiopental-natriy
fonida
antidepolyarizatsiyalovchi dori vositalarning bloklovchi ta’siri qisman
kuchayishi mumkin.
Depolyaziratsiyalovchi vositalar (m-n, ditilin) N-xolinoretseptorlarni qo’zg’atadi
va postsinaptik membrananing turg’un depolyaziratsiyasini keltirib chiqaradi,
retseptorlarning atsetilxolinga nisbatan sezuvchanligi yo’qoladi. Membrana
repolyarizatsiya holatiga o’tolmaydi, kelayotgan yangi impulslarni qabul
qilolmay qoladi. Depolyaziratsiyasining rivojlanishi mushaklarni biroz
qisqarishi (fibrillyatsiya) – fassikulyatsiya (nerv mushak o’tkazuvchanligi qisqa
muddatga osonlashadi) ko’rinishida nomoyon bo’ladi. Qisqa vaqt o’tgandan
so’ng mioparalitik ta’sir boshlanadi (depolyaziratsion blok hosil bo’ladi).
Ba`zi bir kuraresimon vositalar aralash turda ta’sir qilishi bilan
xarakterlanadi
(depolyaziratsiyalovchi
va
antidepolyarizatsiyalovchi
xususiyatlari
birlashadi).
Masalan,
dioksoniy
avval
qisqa
muddatli
depolyaziratsiyalovchi falajlab, keyin konkurent blok paydo qiladi. Yuqorida
aytilganidek, kuraresimon vositalarning mioparalik ta’sira ularning asosiy
xususiyati hisoblanadi. Aktivligi bo’yicha (moddalar dozalari solishtirilganda)
asosiy dori vositalarni quyidagi tarkibda joylashtirish mumkin:
- 241 -
Do'stlaringiz bilan baham: |