O’quv darslik

Xloretilaminlar
– embixin, sarkolizin, dopan, xlorbutin, siklofosfan, 
ifosfamid, prospidin 
2. 
Etileniminlar
-tiofosfamid 

---

- 971 -
3. 
Metansulfonkislotahosilasi
- mielosan 
4. 
Nitrozomochevina 
hosilalari
– 
nitrozometilmochevina, 
lamustin, 
karmustin, nimustin 
Bazi alkillovchi vositalarning kimyoviy tuzilishi 
6
5. 
Triazinlar 
va 
metilgidrazinlar
–dakarbazin, prokarbazin, temozolamid. 
6. 
Platinabirikmalari
– sisplatin, karboplatin, oksaliplatin 
II. Antimetabolitlar 
1. 
Foliy kislota antagonistlari
– metotreksat, pemetreksid 
2. 
Purin antagonistlari
- merkaptopurin, kladribin, fludarabin 
embixin 
Dopan 
sarkolizin 
siklofosfan 
xlorbutin 
tiofosfamid 
miyelosa
n 
nitrozometilmochevin
a 
tsisplati
n 
karmustin 

---

- 972 -
3. 
Pirimidinning antagonistlari
- ftoruratsil, ftorafur, sitorabin, kapetsitabin, 
gemsitabin. 
III. Antibiotiklar 
1. 
Aktinomitsinlar
- doktinomitsin 
2. 
Antratsiklinlar
- rubomitsin, doksorubitsin, epirubitsin 
3. 
Fleomitsinlar
- bleomitsin, bleomitsitin 
4. 
Har xil kimyoviy tuzilishli
- bruneomitsin, mitomitsin 
IV. O‘simliklardan tayyorlangan preparatlar 
1. 
Pushti barvinka alkoloidlari- vinblastin, vinkristin, vinorelbin 
2. 
Tis daraxti alkoloidlari (taksanlar) - paklitaksel (taksol), taksoter 
3. 
Qalqonsimon podofillardan ajratilgan podofillatoksinlari- etopozidlar, 
tenipozid 
4. 
Topoizomeraza ingibitorlari – irinotekan 
5. 
Bezvreminnik velikolepnыy alkaloidlari – kolxamin 
V. Ferment preparatlari – L - asparaginaza 
VI. Gormonlar va ularning antogonistlari 
1. 
Androgenlar-testosteronepropianit, medrotestosteronpropionat, tetrasteron 
2. 
Esterogenlar- dietilstilbestral, fosfoesterol, etinilestradiol 
3. Gestagenlar – oksiprogesteronkapranat, medroksiprogesteronatsetat 
4. Estrogenlarning antagonistlari (antiestrogenlar)-tamoksifen, toremifen, 
fulvestrant. 
5. Androgenlarning antagonistlari (antiandrogenlar) – flutamid, androkur 
6. Ganodotrop gormonlarni ajralishini kuchaytiruvchi gipotalamus gormonining 
agonistlari -goserelin, leyprorelin 
7. Aromataza ingibitorlari - aminoglyutetimid, letrozol 
8. Glyukokortikoidlar – prednizolon, deksametazon 
VII. Sitokinlar 
1. 
Interferonlar– va βinterferonlar 
2. 
Interleykinlar - aldesleykin 

---

- 973 -
VIII. Monoklonal antitelolar - trastuzumab (gerseptin), rutuksimab (mabtera), 
bevatsizumab (avastin) 
IX. Tirozinkinaza ingibitorlari - imatinib (glivek), gifetinib (iressa), erlotinib 
(tarseva)
Shunday qilib o‘smalarga qarshi faollikka ega bo‘lgan preparatlarni soni 
juda katta. Klinitsistning vazifasi bemorga aynan unga eng mos ta’sir qiladigan 
preparatni tanlab va kerakli bo‘lgan davolash kursini aniqlashdan iborat. 
Ko‘pgina blastomalarga qarshi vositalar ularni qo‘llanishini cheklovchi qator 
nohush ta’sirotlarni yuzaga keltiradi. Qandaydir darajada ushbu asoratlarni 
bartaraf etish yoki ularni oldini olish maqsadida o‘sma xastaliklarini davolashda 
yordamchi vositalarni katta kompleksi qo‘llanadi. Ularga quyidagi guruhlar 
mansub. 
I. 
Qon 
hosil 
bo‘lishini 
rag‘batlantiruvchi 
vositalar–koloniyalarni 
rag‘batlantiruvchi omillar 
1. 
Leykopoezni rag‘batlantiruvchilar
- molgramostim, filgrastim 
2. 
Eritropoezni rag‘batlantiruvchilar
- eritropoetin 
II. 
Qayt qilishga qarshi vositalar – ondansetron, tropisetron, metoklopramid 
III. 
Organizm immune himoyasini kuchaytiruvchi vositalar– interferonlar, 
interleykinlar, timuspreparatlari, levamizol 
IV. 
Xavfli neyroendokrin o‘smalarda karsinoid sindromini belgilarini 
susaytiruvchi vositalar - oktreotid 
V. 
Suyaklarda o‘sma metastazlarining osteoporozri vojlantirishga qarshilik 
qiluvchi vositalar- bisfosfanatlar (pamidronat, klodronat, zoledronat
I
va 
boshqalar) 
Bulardan tashqari kardioprotektaz, sitoprotektor vositalar hamda peshob ajratish 
yo‘llarining o‘smalariga qarshi preparatlar (va uning metabolitlari)ning zararli 
ta’siridan himoyalovchi moddalar qo‘llaniladi.
ALKILLOVCHI VOSITALAR VA ULARGA O‘XSHASH PREPARATLAR 

---

- 974 -
Alkillovchi vositalarga har xil kimyoviy guruh birikmalardan iborat 
preparatlar mansub (tasnif va tuzilishiga qarang).
Alkillovchi vositalarni hujayra tuzilmalari bilan o‘zaro ta’sir mexanizmi haqida 
quyidagicha nuqtai nazar -mavjud. 
Xloretilaminlar (a) misolida eritmalar va biologik suyuqliklarda ulardan xlor 
ionlari ajralishi ko‘rsatilgan. Bunda elektrofil bo‘lgan karbonil ion hosil bo‘ladi 
vauetilimoniyga (b) aylanadi. Ushbu birikma ma’lum bo‘lgan ma’lumotlarga 
ko‘ra DNKning nukleofil tuzilmalari
I
(guanin, fosfat, aminosulfgidril guruh va 
boshqalar) bilan bog‘lanuvchi funksional faol karbonilion (g) ni hosil qiladi. 
Shunday qilib substratni alkillanishi kuzatiladi (shundan ularni atalishi kelib 
chiqadi). Ehtimol shunga o‘xshash prinsip asosida ushbu guruhning boshqa 
vakillari ham ta’sir ko‘rsatsa kerak. 
Alkillovchi moddalarni DNK bilan bog‘lanishi, shu jumladan, DNK 
molekulasini ko‘ndalang bog‘lanishi uni turg‘unligini, qovushqoqligini va 
keyinchalik butunligini buzadi. Bularni hammasi hujayralarni yashashini keskin 
susaytiradi. Ularni bo‘linishiga bo‘lgan xossalari keskin kamayadi, ko‘gina 
hujayralar halok bo‘ladilar. Alkillovchi vositalar hujayralarga interfazada ta’sir 
ko‘rsatadilar. Ularni sitotoksik ta’siri ayniqsa tez ko‘payuvchi (proliferatsiyasi 
yuqori) hujayralarga qaratilgandir.
Xloretilaminlarni sinteziga turtki bo‘lgan holat bu iprit (d)ni kuchli darajada 
leykopeniya chaqirish xossasidir. Tibbiyot amaliyoti uchun azotli ipritning(e) 
zaharliligi kamroq bo‘lgan bis-(2-xloretil) aminlardan iborat bo‘lgan, qisqaroq 
xloretilaminlar deb ataluvchi xosilalari olingan. Xloretilaminlar R(e) ning 
qiymati, ya’ni radikal bilan farqlanadi. 

---

- 975 -
SHunday preparatlarning birinchisi embixin (mustin; mustargen; R=CH
3
) 
bo‘lgan, keyinchalik xloretilamin guruhlari biogen moddalar bilan bog‘langan 
preparatlar sintezlangan. Jumladan dopan R sifatida 4-metiluratsilni, sarkolizin- 
fenilalanin aminokislotasi qoldig‘ini tutgan. Ushbu holatda biogen moddalar 
zaxarli bo‘lgan xloretilamin guruhlarini tashuvchisi sifatida qaraladi. Ana 
shunday yo‘l bilan alkillovchi vositalarni o‘smalarga qarshi tanlab ta’sir 
ko‘rsatish xossasini oshirish mumkinligi taxmin qilinadi. Xloretilaminlar asosan 
gemoblastozlarda (surunkali leykemiya, limfogranulematoz (Xodjkin xastaligi) 
da limfo-va retikulosarkomalarda qo‘llanadi.Mielom xastaligi limfo- va 
retikulosarkomalarda sarkolizin faol ta’sir ko‘rsatadi. Ko‘pgina haqiqiy 
o‘smalarda (seminoma, YUingni suyak o‘smasida) samarador. Urug‘don 
(moyak) seminomasida hattoki metastazlar bo‘lgan hollarda ham ijobiy natija 
beradi. 
Siklofosfan samarador preparatlardandir. Bu xloretilaminlar guruhidan 
tez-tez qo‘llanadigan preparatdir. Siklofosfanning o‘zi sitotoksik ta’sir 
ko‘rsatmaydi.