O’quv darslik

 
 
N-xolinoretseptorlarni qo‘zg‘atuvchi vositalar. 
N-xolinomimetiklar 
 
Ushbu guruhga quyidagi alkaloidlar mansub 
nikotin, lobelin 
va ts
itizin 
kiradi.Bu guruh dori vositalarini n-xolinoretseptorlarga bo’lgan ta’siri 2 
bosqichli bo’lib, avval qo’zg’atadilar,keyin esa falajlaydilar. 
Nikotin
- tamaki bargi (Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica) alkaloidi bo’lib, 
piridin metil pirrolidin hosilasi hisoblanadi.Zaxarli bo’lgani uchun tibbiyotda 
qo’llanilmaydi.Eksperimental 
farmakalogiyada 
dori 
vositalarini 
ta’sir 
mexanizmini o’rganishda qo’llaniladi. Bundan tashqari, tamaki chekish keng 
tarqalganligi sababli nikotinni farmakodinamikasi va farmakokinetikasini 
o’rganish katta ahamiyatga ega. Nikotin ham periferik ham markaziy 
xolinoretseptorlarga ta’sir etadi. Ayniqsa, unga vegitativ gangliylardagi N-
xolinoretseptorlar sezgirdirlar, bunda nikotin 2 ta fazali ta’sir ko’rsatadi. 1-faza 
(qo’zg’alish) ganglionar neyronlar membranalarining depolyarizatsiyasi bilan 
xarakterlansa, 2-faza (tormozlanish) atsetilxolinga nisbatan raqobatli antagonist 
sifatida belgilanadi. Nikotin atsetilxolinning sinteziga, ajralib chiqishiga va 
gidrolizlanishiga 
ta’sir 
qilmaydi. 
Nikotin 
sinakarotit 
sohaning 
xemoretseptorlariga 
stimullovchi 
ta’sir 
qilib 
nafas 
va 
tomirlarni 
harakatlantiruvchi markazlarni reflektor qo’zg’atadi. Tormozlanish fazasi qonda 
nikotin katta konsentratsiyada yig’ilganida vujudga keladi. Kichik dozalarda 
nikotin buyrak usti bezi xromaffin hujayralarini N-xolinoretseptorlarini 
qo’zg’atadi shu sababli adrenalinni ajralishini ko’paytiradi, katta dozalarda-
teskari ta’sir ko’rsatadi. Vegitativ gangliyalarga ta’sir qiluvchi dozaning oshib 

---

- 248 -
ketishi ta’sirining boshlanishida nerv-mushak o’tkazuvchanligini osonlashtiradi, 
so’ngra susaytiradi.
Markaziy nerv sistemasiga nikotin juda sezilarli ta’sir ko’rsatadi. Bunda ham 2 
ta fazali ta’sir namoyon bo’ladi: uni kichik dozalarda ishlatilganda qo’zg’alish 
ustun kelsa, katta dozalarda- tormozlanish. Bosh miya po’stlog’iga nikotinning 
ta’siri tufayli subyektiv holatni yaqqol o’zgartiradi. Nikotin nafas markazini 
kuchli qo’zg’atadi (katta dozalarda uni tormozlaydi). Katta dozalarda nikotin 
tirishishni keltirib chiqiradi.
Nikotinni antidiuretik ta’siri uning markaziy ta’siri bilan bog’lanadi (Gipofizni 
orqa bo’lagidan antidiuretik gormon ajralishi kuchayadi). Nikotinni xar xil 
organlarga va sistemalarga ta’siri uning ham periferik ham markaziy ta’siriga 
bog’liq.
Yurakning qisqarishlar chastotasi boshida sekinlashadi (adashgan nerv markazi 
va intramural parasimpatik gangliyalarning qo’zg’alishi) so’ngra tezlashadi 
(moddaning simpatik gangliyalarga ta’siri va buyrak usti bezi mag’iz qavatidan 
adrenalinning ajralishi).
Kichik dozalarda nikotin arterial bosimni oshiradi. Bu preparatning simpatik 
gangliyalarni va tomir harakatlantiruvchi markazning qo’zg’alishi, adrenalin 
ajralishining kuchayishi va to’g’ridan-to’g’ri miotrop tomirlarni qisqartirish 
ta’siri bilan bog’liq.
Nikotin ta’sirida ko’pincha ko’ngil aynish (markaziy), qusish kuzatilishi
mumkin. Ichak motorikasi kuchayadi. Katta dozalarda nikotin ichak tonusini 
pasaytiradi. So’lak va bronxial bezlarning secretor funksiyasi avval kuchayadi, 
so’ngra tormozlanish fazasiga o’tadi. Sekinlik bilan nikotinga o’rganish paydo 
bo’ladi. 
Nikotin shilliq qavat va terida yaxshi so’riladi. Uning katta miqdori asosan 
jigarda, shuningdek o’pka va buyraklarda biotransformatsiyaga uchraydi. 
Nikotin va uning hosilalari 10-15 soat mobaynida siydikdan ajraladi. Emizish 
davrida nikotin sut bezlari orqali chiqariladi. 

---

- 249 -
Nikotindan o’tkir zaxarlanishdagi persalivatsiya, ko’ngilaynishi, qusish, 
diareya kuzatiladi. Bradikardiya taxikardiya bilan almashinadi. Arterial bosim 
ko’tarilgan, nafas olish yetishmovchiligi yo’qolishiga almashinadi. Dastlab 
qorachig’lar torayadi, keyin kengayadi. Ko’rishning, eshitishning pasayishi, 
shuningdek tirishishlar kuzatiladi. Beriladigan yordam asosini nafas olishni 
taminlashdan iborat, chunki nafas markazining falajlanishida o’lim kuzatilishi 
mumkin. Nikotin organizmdan batamom chiqib ketgunga qadar sun’iy nafas 
oldirishni davom ettirishi lozim. 
Nikotindan surunkali zaxarlanish tamaki chekish bilan bog’liq. Shuni esda 
tutish lozimki, tamaki tutuni bilan nikotindan tashqari boshqa zaxarli moddalar – 
fenol, uglerod oksid, sinil kislota ajraladi. Tamaki tutunida radiaktiv 
moddalarning izlari va benzpiner borligi aniqlangan, ular esa kanserogen modda 
xisoblanadi. Surunkali zaxarlanishning simptomotikasi xar xil bo’lishi mumkin. 
Nafas yo’llari shilliq pardalari yallig’lanish xolatlari bo’ladi, gipersalivatsiya 
kuzatiladi. Oshqozon shirasining kislotaligi kamayadi. Yo’g’on ichak motorikasi 
kuchayadi. 
Qon aylanish sistemasidagi o’zgarishlar – arterial bosim ko’tarilshi va 
yurak qisqarishlar ritmining tezlashishlaridan tashqari, ekstrasistoliya, 
paroksizmal taxikardiya bo’lishi mumkin. Nikotin stenokardiya xurujlarini 
keltirib chiqarishga sabab bo’ladi, bazida so’rishni pasaytiradi. Oliy nerv 
faoliyati tomonidan jiddiy o’zgarishlar kuzatiladi.
Tamaki chekish sog’liqqa katta zarar keltiradi. U yurak ishemik 
kasalliklari, o’pka rakni, surunkali bronxit emfizemasi va boshqa kasalliklarni 
keltirib chiqaradi. Chekishning oqibatida shaxsning barvaqt o’limi va 
invalidlanishi kuzatiladi. 
N – xolinomimitiklardan bazilarining kimyoviy tuzulishi 
O’simliklardan olingan preparatlar ( alkaloidlar) 
Uchlamchi aminlar 

---

- 250 -
Ikkilamchi amin 
N- xolinomimetiklardan dori modda sifatida lobelin va sitizin ishlatiladi, ular 
reflaktor ta’sir qiluvchi nafas analeptiklari xisoblanadilar. 
Lobelin – Lobelia inflate o’simligi tarkibidagi alkaloiddir. Kimyoviy tuzilishi 
bo’yicha uchlamchi aminlarga mansubdir. Preparat karotid koptokchalar 
retseptorlariga xolinomimetik ta’sir ko’rsatib, reflektor tarzda nafas markazini 
qo’zg’atadi ( uzunchoq miyada joylashgan boshqa markazlarni ham). Avval, 
qisqa muddatga arterial bosimni pasaytiradi ( markazlarni va adashgan nerv 
gangliyalarni aktivlaydi), so’ngra uni ko’taradi ( asosan simpatik gangliyalar 
va buyrak usti bezi mag’iz moddasiga stimullovchi tasir tufayli). Kuchli 
ifodalangan nafasning qo’zg’alishi nafasning qo’zg’alishi rakitnik (Cytisus 
labumum) va termopsis ( Thermopsis lanceolata) o’simliklari tarkibida 
saqlanuvchi alkaloidlar sitizin qo’llanilganda namayon bo’ladi. Kimyoviy 
tuzulishi bo’yicha sitizin ikkilamchi aminlar guruxiga kiradi. Uning ta’siri N-
xolinoretseptorlarning stimulyatsiyasiga bog’liq bo’lib, lobelinga o’xshaydi. 
Katta konsentratsiyalarda bu alkaloidlar N-xolinoreseptorlarni falajlaydi. 
Sitizinning 0.15% li eritmasi Sititon nomi bilan chiqariladi. 
Ikkala preparat ham nafasni stimullash uchun qo’llaniladi ( agar nafas 
markazining reflektor qo’zg’aluvchanligi saqlangan bo’lsa ). Vena ichiga 
yuboriladi. Ta’sir davomiyligi juda qisqa. Bundan tashqari, bu ikki alkaloid 
chekishga bo’lgan xumorlikni chalg’itish maqsadida beriladigan preparatlarning 
Nikotin 
Lobelin gidrohilarid 
Sitozin 

---

- 251 -
asosiy konponentidir ( sitizin “Tabeks”, lobelin esa “Lobesil” tabletkalari 
tarkibida bo’ladi ).
Nikotinga sezgir xolinoretseptorlarni falajlovchi vositalar . 
Ushbu guruxga ganglioblokatorlar, nerv – mushak sinapslarini falajlovchi 
va ayrim markaziy ta’sir etuvchi xolinoblokatorlar mansub. 
a)
Vegetativ gangliyalarda qo’zg’alish o’tishini bloklovchi vositalar 
(ganglioblokatorlar). 
Ganglioblokator vositalar simpatik va parasimpatik gangliyalarni, 
shuningdek buyrak usti bezi mag’iz moddasi hujayralari va karotid 
koptokchalari N- xolinoretseptorlarini falajlaydi. 
Kimyoviy tuzilishi bo’yicha ganglioblokatorlar quyidagi guruhlarga 
bo’linadi: 
1.
Bis - to’rtlamchi ammoniyli birikmalar - benzogeksoniy, pentamin, 
gigroniy. 
2.
Uchlanchi aminlar – pirilen, paxikarpin gidroyodid. 
Bazi ganglioblokator vositalarining kimyoviy strukturasi 
Bis – to’rtlamchi ammoniyli birikmalar 
Benzogeksoniy 
Pentamin 
Gigroniy

---

- 252 -
Uchlamchi amin 
Pirilen 
Tibbiyot amaliyotida qo’llaniladigan ganglioblokatorlar ta’sir mexanizmi 
bo’yicha antidepolyarizatsiyalovchi moddalar hisoblanadi. Shunday ma’lumotlar 
borki, bir qator gangliobokatorlar (geksoniy, pirilen) n-xolinoretseptorlarni 
emas, baki ochiq ion kanallarini bloklaydi. Shu bilan birga ba’zi 
ganglioblokatorlar (masalan afronad) n-xolinoretseptorlarni bloklaydi.