|
Proteus
vulgaris
(indol
ijobiy)
Pseudomonas aeruginosa
Haemophilus influenza
+
+
+
+
+
-
-
+
-
-
+
-
+
+
+
+
+
-
-
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
±
-
+
-
-
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
±
+
-
- 845 -
Bacteroides fragilis
3
Gramm musbat tayoqchalari
Clostridium botulinum
Clostridium tetani
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
Mikroblarga qarshi ta'sir spektriga ko‘ra sefalosporinlar ta'sir spektri keng
antibiotiklarga mansubdirlar. Ular stafilakokklarning penitsillinazasiga chidamli
bo‘lsalar ham, ba'zi gramm manfiy mikroorganizmlar (masalan,
Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter aerogenes:
ko‘pincha β-laktomazalarning ushbu tipini
sefalosporinazalar deb ataladi) ishlab chiqaruvchi β-laktomazalar ta'sirida
parchalanadi. Sefalosporinlar shartli ravishda 4ta avlodga bo‘lingan.
Sefalosporinlarning antimikrob ta'sir spektri.
I-avlod namoyondalari ayniqsa gramm musbat kokklarga qarshi samarador
(pnevmokokklar, streptokokklar, stafilakokklar). Ularga ba'zi gramm manfiy
bakteriyalar (
Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis
) ham
sezgirdirlar. Ular amaliy jihatdan ko‘k yiring tayoqchasi,
Enterobacter, Serratia
marcescens,
indol ijobiy protey, bakteriodlar (
Bacteroides fragilis
)ga ta'sir
etmaydilar. Sefalosporinlarning II-avlodi ta'sir spektri I-avlod dori vositalarini kabi
bo‘lib, ulardan tashqari
Enterobacter,
indol ijobiy proteylarga ham ta'sir ko‘rsatadi.
Qator dori vositalar
Bacteroides fragilis
va
Serratia
ning ba'zi bir shtammlariga
qarshi samaradordir (sefoksitin, sefametazol, sefotetan). Ushbu guruh dori
vositalari gramm musbat kokklarga ta'siri bo‘yicha I-avlod dori vositalariga
nisbatan faolsizroqdirlar. Ko‘k yiring tayoqchasi ularga sezgir emaslar.
- 846 -
Izox. Plyus- ta'siriga sezgir; (±)-hamma vaqt ham sezgir emas; minus-ta'siriga
chidamli.
1
Acinetobacter calcoaceticus-
shartli patogen gramm manfiy bakteriya; yirirngli
yallig‘-lanishning qo‘zg‘otuvchisi (sepsis, endokardit, absesslar, peshob yo‘llari
infeksiyasi va boshqalar).
2
Serratia marcescens (Bacterium prodigiosum) –
shartli patogen gramm manfiy
bakteriya, yiringli yallig‘lanish qo‘zg‘otuvchisi (Yaralar infeksiyasi, osteomielit,
nafas va peshob yo‘llari infeksiyasi va boshqalar).
3
Bacteroides fragilis-
spora hosil qilmaydigan gramm manfiy bakteriya;
operatsiyadan keyingi davrdagi yiringli asoratlarni, sepsis, absesslar (o‘pka, miya
va boshqalar) qo‘zg‘otuvchisi.
III –avlod sefalosporinlarga anchagina katta ta'sir spektri xosdir, ayniqsa gramm
manfiy bakteriyalarga nisbatan. Gramm musbat kokklarga ular II-avlod
sefalosporinlariga ko‘ra kamroq darajada ta'sir ko‘rsatadilar. Seftazidim va
Sefoperazonning
Pseudomonas aeruginosa
ga qarshi kuchli ta'sir etishi
aniqlangan. Sefotaksim ham ushbu qo‘zg‘otuvchiga qarshi ta'sirga ega, ammo
biroz kamroq darajada. Seftizoksim va moksalaktam
Bacteroides fragilis
ga
nisbatan antibakterial faollikka egalar. Sefalosporinlarning bu guruhi
Enterobacter,
Serratia
, hamda
Haemophilus
va
Neisseria
larning β-laktamaza ishlab chiqaruvchi
shtammlariga ta'sir ko‘rsatadi. Ko‘pincha III –avlod sefalosprorinlarining muhim
xossalaridan bo‘lib ularning gematoenseflik to‘siqdan o‘ta olish qobiliyati
hisoblanadi (sefoperazon va sefiksimdan tashqari).
IV-avlod sefalosporinlarining antimikrob ta'sir spektri III –avlod dori
vositalarikiga nisbatan yanada kengroq. Ular gramm musbat kokklarga nisbatan
ancha samaradorlar. Ko‘k yiring tayoqchasi va boshqa gramm manfiy bakteriyalar,
Shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchilarga nisbatan yuqori faollikka
egalar. Bakteroidlarga arzimaydigan ta'sir ko‘rsatadilar.
Kiritish yo‘lga qarab sefalosporinlar 2 guruhga bo‘linadi.
1. Parenteral kiritish uchun
Sefalotin Sefuroksim Sefotaksim Sefepim va boshqalar.
- 847 -
2. Enteral kiritish uchun
Sefaleksin Sefaklor Sefiksim va boshqalar.
Ko‘pgina sefalosporinlar ovqat hazm qilish traktidan yomon so‘riladilar,
ammo bir qism dori vositalar anchagina yaxshi absorbsiyalanadi va Shu sababli
ularni enteral yo‘l bilan kiritiladi. Bunda ularning biologik o‘zlashtirilish darajasi
50-90% ni tashkil etadi. Ularning qonda bakteriotsid konsentratsiyada
to‘planishlari, kerakli farmakologik ta'sirni ta'minlaydi.
Gematoensefalik to‘siqdan I va II avlod dori vositalar deyarli o‘tmaydilar. Shu
bilan bir qatorda III-avlod sefalosporinlarining ko‘plari bosh miya to‘qimasiga
o‘tadi.
Qonda sefalosporinlar zardob oqsillari bilan qisman bog‘lanadilar. Ko‘pgina dori
vositalar buyrak orqali (filtratsiya va sekretsiya yo‘li bilan) ajraladilar, ayrim dori
vositalar asosan safro bilan ichakga tushadilar (sefoperazon, seftriakson). Har xil
avlod muayan dori vositalarining yarim ajralish davri (t
½
) va dozalarini ajratish
tubdan farq qiladi.
Ba'zi sefalosporinlarni β-laktamaza ingibitori sulbaktam bilan birgalikda
(kombinatsiya) qo‘llashadi. Bu ularning bakterial infeksiyani davolash
samaradorligini oshiradi. Shunday dori vositalardan biri sulperazon (sefa-
perazon+sulbaktam)
hisoblanadi.
Sefalosporinlarni
gramm
manfiy
mikroorganizmlar qo‘zg‘atadigan hastaliklarda (masalan, peshob yo‘llari
infeksiyasi), penitsillinlar samara bermagan yoki ularni qo‘llash mumkin
bo‘lmagan, gramm musbat bakteriyalar qo‘zg‘atgan infeksiyalarni davolashda
qo‘llaniladi. Kataral pnevmoniyada (qo‘zg‘otuvchisi fridlender tayoqchasi-
Klebsiella pneumoniae
) seforosporinlar tanlangan dori vosita hisoblanadi. Ko‘k
yiring tayoqchasi bilan bog‘liq infeksiyalarda seftazidim va sefoperazon
qo‘llaniladi.
So‘zak hastaligida tanlangan dori vosita bo‘lib seftriakson hisoblanadi.
Meningokokk yoki pnevmokokklar bilan chaqirilgan meningitda gematoensefalik
to‘siqdan o‘tadigan dori vositalarin qo‘llash lozim, masalan sefuroksim, III-avlod
sefalosporinlar (sefoperazon va sefiksimdan tashqari). Qator dori vositalar
- 848 -
(sefoksitin, seftizoksim)
bakterioidlar
(
Bacteroides fragilis
) qo‘zg‘atgan
infeksiyalardan samaradordirlar.
Sefalosporinlar ko‘pgina be'morlarda allergik reaksiyalarni rivojlanishiga
olib keladilar. Ba'zan benzilpenitsillinlar bilan chaparasta sensibilizatsiya
kuzatiladi. Noallergik asoratlardan buyrakni shikastlanish kuzatilishi mumkin
(asosan sefaporidin va sefradinni qo‘llaganda kuzatiladi). Kuchsiz leykopeniya
rivojlanishi mumkin. Bundan tashqari ko‘pgina dori vositalar mahalliy
ta'sirlantiruvchi xossaga egadirlar (ayniqsa sefalotim).
Shu sababli mushak ichiga kiritilganda og‘riq, infiltratlar, tomirga kiritilganda
flebitlar rivojlanishi mumkin. Superinfeksiya bo‘lishi mumkinligini ham inobatga
olish zarur. Enteral qo‘llanuvchi dori vositalar dispepsik o‘zgarishlar chaqirishlari
mumkin. Ba'zi dori vositalarni (sefoperazon va boshqalar) qo‘llanganda ba'zan
gipoprotrobinemiya kuzatiladi.
Enteral kiritiladigan sefalosporinlarning farmakokinetikasi
A
v
lo
d
Dori vosita
Biologik
o‘zlashti
-rish
darajasi
(%)
Qon
zardobi
oqsillari
bilan
bog‘lanish
(%)
t
½
soat
Kun
davomida
qabul
qilish
davriyligi
I
Sefadroksil
Sefaleksin
90
90
20
5 - 15
1,1 – 1,5
0,9 – 1,3
1g dan kuniga
1marta yoki 0,5g
dan har 12 soatda
1g dan har 6
soatda
II
Sefaklor
Sefuroksim-
aksetil
50
52
20 – 25
≈ 50
0,7 – 0,8
1,2 – 1,7
0,25-0,5g dan har
8-12 soatda
III
Sefiksim
Sefpodoksim-
proksetil
50
52
65
40
2,6 – 3,4
2,2 – 2,5
0,2g dan har 12
soatda yoki 0,4g
dan
kuniga
1
marotaba.
0,2-0,4g dan har
12 soatda
Do'stlaringiz bilan baham: |
