|
tayoqchasiga
qarshi
faol
dori
vositalar.
Karboksipenitsillinlar: Karbenitsillin Tikarsillin
Ureidopenitsillinlar: Piperatsillin Azlotsillin Mezlotsillin
Ampitsillin tabobat amaliyotida keng qo‘llaniladigan amino-penitsillinlardan
hisoblanadi. U nafaqat gramm musbat, balki gramm manfiy mikroorganizmlarga
(salmonellalar, shigellalar, proteyning ba'zi shtamlari, ichak tayoqchasi, fridlendr
tayoqchasi, inflyuensa tayoqchasi) ham ta'sir etadi.
Gramm musbat bakteriyalarga ta'sir faoliyati bo‘yicha benzilpenitsillindan
kuchsizroq (boshqa yarim sintetik penitsillinlar kabi), ammo oksatsillindan
ustunroq. Penitsillinaza ta'sirida parchalanadi va Shu sababli penitsillinaza hosil
qiluvchi stafilakokklarga qarshi samarasiz. Ampitsillin kislotalar ta'siriga chidamli.
Me'da-ichak traktidan kamroq (biologik o‘zlashtirish darajasi ≈ 40%) va sekin
- 839 -
so‘riladi. Zardob oqsillari bilan kamroq darajada (10-30%) bog‘lanadi.
Gematoensefalik to‘siqdan, oksatsillinga nisbatan yaxshiroq o‘tadi. Asosan buyrak
orqali ajraladi. Ampitsillinni har 4-8 soatda kiritiladi. Dori vosita kam zahar va
be'morlar uni yaxshi qabul qiladilar. Ampioks ampitsillin va oksatsillindan iborat
dori vosita shaklida ishlab chiqariladi. Amoksitsillin faolligi va ta'sir spektri
bo‘yicha ampitsillindek bo‘lsada ichakdan to‘la so‘riladi. U faqat enteral
qo‘llaniladi. Qayd etilgan keng ta'sir spektrli, ko‘k yiring tayoqchasiga qarshi faol
bo‘lgan yarim sintetik penitsillinlar penitsillinaza ta'sirida parchalanadi.
Karbenitsillin (piopen) mikroblarga qarshi ta'sir spektri bo‘yicha ampitsillinga
o‘xshash. Undan farqi Shundan iboratki u proteyning barcha turlariga va ko‘k
yiring tayoqchasiga (Pseudimonas aeruginosa) faol ta'sir etadi. Me'daning kislotali
muhitida dori vosita parchalanadi, juda kam so‘riladi. Shu sababli uni mushak va
tomir ichiga kiritiladi. Dori vositaning 80% ga yaqinroq qismi zardob oqsillari
bilan bog‘lanadi.
Gematoensefalik to‘siqdan u yomon o‘tadi. Buyrak orqali (sekretsiya va
filtratsiya) va qisman jigar orqali ajraladi. Ta'sir davomiyligi 4-6 soat. Kislotali
muhitga chidamli va enteral kiritish uchun mo‘ljallangan (peshob yo‘llari
infeksiyalarida) yangi dori vosita-karbenitsillin indanil natriy yaratilgan.
Karfetsillin va tikarsillin dori vositalari o‘z xossalari bo‘yicha karbenitsillinga
o‘xshash. Karfetsillin karbenitsillindan farq qilib, kislotali muhit ta'siriga chidamli
va ichiladi. Tikarsillin karbenitsillinga nisbatan birmuncha faolroq, ayniqsa ko‘k
yiring tayoqchasiga ta'siri bo‘yicha.
Ureidopenitsillinlarning antibakterial faolligi karboksi-penitsillinlarnikidek
Klebsiella
ga nisbatan ureidopenitsillinlar faolroqdirlar. Ko‘k yiring tayoqchasiga
ta'siri bo‘yicha dori vositalarni quyidagi (faolligi kamayib boruvchi) ketma-ketlik
qatoriga qo‘yish mumkin: azlotsillin = piperatsillin > mezlotsillin = tikarsillin >
karbenitsillin.
Qator mikroorganizmlarning ma'lum shtammlarini β-laktamaza ishlab chiqara
olishi bilan bog‘liq β-laktamli antibiotiklarga chidamliligini yengib chiqish muhim
ahamiyatga ega, Shunga e'tiboran ushbu antibiotiklar guruhini parchalanishdan
- 840 -
saqlovchi β-laktomazani faolligini tanlab ingibitsiyalovchi moddalar (klavulan
kislotasi, sulbaktam, tazobaktam) sintezlangan. β-laktamaza ingibitorlari ko‘pincha
kombinirlangan dori vositalar tarkibiga kiradi (β-laktamli antibiotiklar va β-
laktamaza ingibitori). Augmentin (amoksitsillin + klavulan kislotasi) keng
qo‘llanilayotgan dori vositalardan hisoblanadi. Yuqorida qayd etilganidek,
amoksitsillin-ta'sir spektri keng bo‘lgan β-laktamli antibiotik. Klavulan kislotasi
(
Streptomyces clavuligerus
) ham β-laktam hosilasiga mansubdir, ammo uning
antibakterial ta'siri juda kuchsiz darajada namoyon bo‘ladi. Asosiy ta'siri bu qator
β-laktamazalarni qaytmas ingibitsiyalashdan iboratdir. Ba'zi Enterobacteriaceae lar
ishlab chiqaruvchi β-laktamazalarga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Augmentin keng antibakterial spektriga ega, jumladan β-laktamaza ishlab
chiqaruvchi gramm musbat bakteriyalar (stafilakokklar va ko‘pgina streptokokklar,
Shu jumladan enterokokklar) va gramm manfiy bakteriyalar (N. gonozrhoeae, N.
meningitides, N. influenza, Gardenetla vaginalis, Bordetella pertussis, E. coli,
Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Salmonella). β-laktamaza ishlab
chiqaruvchi anaerob bakteriyalarni ko‘pgina shtammlariga qarshi yuqori
samaradorlikga ega. Dori vositani odatda kuniga bir marta enteral kiritiladi. Yaxshi
so‘riladi (74-92%). Biologik o‘zlashtirish darajasi 70% atrofida. Moddaning o‘zi
va uning metabolitlari buyrak orqali ajraladi. Nafas yo‘llari, jinsiy-peshob yo‘li
infeksiyasi, teri va yumshoq to‘qimalarni, suyaklar, bo‘g‘imlarni bakterial
jarohatlanishida, septik holatlarda qo‘llaniladi. Boshqa kombinatsiyalangan dori
vositalar
ham
yaratilgan:
unazin
(ampitsillin+sulbaktam),
amoksiklav
(amoksitsillin+klavulan kislotasi), tafotsin (piperatsillin + tafobaktam).
Asosan gramm manfiy bakteriyalarga ta'sir etuvchi “penitsillinning atipik”
dori vositasi pevmatsillinam sintezlangan. Undan organizmda metsillinam hosil
bo‘ladi. Ichishga tavsiya etilgan, ammo yomon so‘riladi.
Yarim sintetik penitsillinlar bo‘lmish oksatsillin, dikloksatsillin, nafsillin
penitsillinaza ishlab chiqaruvchi, ya'ni benzilpenitsillinga chidamlilik ortirgan
stafilakokklar bilan chiqarilgan infeksiyalarda qo‘llanilishi mumkin. Oksatsillinni
- 841 -
ichish va mushak ichiga kiritish, nafsillinni ichish, mushak va tomir ichiga kiritish
mumkin.
Keng
ta'sir
spektriga
ega
bo‘lgan ampitsillin gramm manfiy
mikroorganizmlar yoki aralash flora bilan chaqirilgan hastaliklarni davolash
vositasi sifatida katta ahamiyatga ega. Uni peshob, safro, nafas yo‘llari, me'da-
ichak trakti, yiringli jarroxlik infeksiyalarida enteral qo‘llaniladi (ichiladi).
Ampitsillinni natriyli tuzini (pentreksil) mushak va tomir ichiga kiritiladi.
Amoksitsillin ham xuddi Shunday ko‘rsatmalarga ega. Uni enteral kiritiladi.
Karbenitsillin, karfetsillin, tikarsillin, azlotsillin va Shu guruhining boshqa dori
vositalarini ayniqsa ko‘k yiring tayoqchasi, protey, ichak tayoqchasi (pielonefritlar,
pnevmoniya, septitsemiya, peritonit va boshqalar) bilan chaqirilgan infeksiyalarda
qo‘llanish uchun ko‘rsatma berilgan.
Do'stlaringiz bilan baham: |
