O’quv darslik


Ba'zi penitsillinlarning kimyoviy tuzilishi



Download 12,93 Mb.
Pdf ko'rish
bet410/482
Sana27.03.2022
Hajmi12,93 Mb.
#513455
1   ...   406   407   408   409   410   411   412   413   ...   482
Bog'liq
Xarkeevich o\'zbekcha

 
Ba'zi penitsillinlarning kimyoviy tuzilishi 


- 822 -
 
 


- 823 -
2 - rasm. 
Ba'zi penitsillinlar va sefalosparinlarni asosiy ta'sir spektri. 










Penitsilinaza 
ishlab 
chiqaruvchi
stafilakokklar 

 

 

 

 

 

 

 

 

 
















Penitsilinaza ishlab chiqarmaydigan
stafilakokklar 
 

 

 

 

 

 

 

 
Streptokokklar 
Pnevmokokklar 
Meningokokklar 
Gonokokklar 
Klostridilar 
Kuydirgi tayoqchalari 
Bo‘g‘ma korinebakteriyasi 
Treponema va borrelilar 
Ichak tayoqchasi 
 

 

 

Shigellalar 
Salmonellalar 
Klebsiellalar 
Proteus mirabilis 
 
Gematoensefalik to‘siq ( GET) orqali benzilpenitsillinlar odatdagi sharoitda 
o‘tmaydilar. 
b) yarimsintetik penitsilinlar 
Penitsillinlarni takomillashtirishning katta imkoniyatlari ularning kimyoviy 
tuzilishini asosi bo‘lgan 6-aminopenitsillan kislotasini ajratib olingandan so‘ng 
ochildi.
6- aminopenitsillin kislotasini kimyoviy tuzilishi 


- 824 -
6- aminopenitsillan kislotasi benzilpenitsillinni fermentativ yo‘l bilan 
(imidazalar yordamida) parchalash, hamda kimyoviy deatselash usuli bilan 
olinadi. 6- aminopenitsillin kislotasini kimyoviy o‘zgartirish uni amino guruh 
iga turli radikallarni briktirish hisobiga amalga oshirilgan. Izlanishlar ma'lum 
xossalarga ega bo‘lgan yarim sintetik penitsillinlarni yaratishga qaratilgan edi 
(4-jadval):
4-jadval.
Penitsillinlar qatorini solishtirma bahosi. 
Preparat 
Me'dani 
kislotali 
muhitiga 
chidamlilik 
Ovqat 
hazm 
traktidan 
so‘rilishi 

Penitsillin
azaga 
chidamlili
gi 
Mikroblarga 
qarshi 
ta'sir spektri 
Gramm 
musbat 
mikroorga
-nizmlar 
Gramm 
manfiy 
mikroorga
-nizmlar 
Benzilpenitsillin 

20-30 


Oksatsillin 

20-30 


Ampitsillin 

30-40 



Karbenitsillin 

≈ 0 


+

Tikarsillin 

≈ 0 


+

Azlotsillin 

≈ 0 


+

______________________________________________ 
1
Ko‘k yiring tayoqchasiga qarshi faol (Pseudimonas aeruginosa) va proteyning 
har xil tur-lariga- indol musbat (P. vulgaris, P. morganii, P. Rettgeri) lariga ham, 
indol manfiylariga ham (P. mirabilis). 
Izoh. plyus- borligi, minus- bunday xossani yo‘qligi. 
a) qator mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi penitsillinaza (β-laktamaza) 
ta'siriga chidamli; 


- 825 -
b) kislotalar ta'siriga chidamligi tufayli ichilganda ham samarador preparatlar; 
v) ta'sir spektri keng penitsillinlar. 
Penitsillinazaga
1
chidamli bo‘lgan penitsillinlarni olinishi muhim qadam 
bo‘ldi. Bunday xossaga ega bo‘lgan yarimsintetik penitsillinlarga oksatsillinni 
natriyli tuzi, dikloksatsillin va boshqalar mansubdir. Ushbu preparatlarning 
qimmati shundan ibo-ratki ular benzilpenitsillinga chidamlilik orttirgan 
stafilokokklar shtammlariga (ular penitsillinaza ishlab chiqaradilar) qarshi 
samarador. Oksatsillinda penitsillina-zaga barqarorlik xossasi kislotalilikka 
chidamlilik bilan mujassamlangan. Mikroblarga qarshi ta'sir spektri bo‘yicha u 
benzilpenitsillindek. Preparatning salmoqli qismi zardob oqsillari bilan 
bog‘lanadi (90
0
/
0
). Gematoensefalik to‘siqdan preparat o‘tmaydi. Asosan buyrak 
orqali ajraladi. Preparatni har 4-6 soatda qabul qilish kerak. Penitsillinaza 
ta'siriga chidamli preparatlar guruh iga yuqori antibakterial faollikka ega bo‘lgan 
va gematoensefalik to‘siqdan o‘ta oladigan nafsillin ham kiradi. U asosan safro, 
kamroq darajada buyrak orqali ajraladi. Enteral va parenteral yo‘llar bilan 
kiritiladi. Ta'sir spektri keng bo‘lgan yarimsintetik penitsillinlar quyidagi guruh 
larga bo‘linadi: 
______________________________________________ 
1
β-laktamazalar qadimdan mavjud bo‘lgan bakterial fermentlar, grammusbat 
mikroorganizm-larning β-laktamli antibiotiklardan ximoyalanish vositasidir. 
Ushbu guruh antibiotiklarini qo‘llash jarayonida Staphylococcus aurens ning 
ko‘p shtammlari β-laktamazani ishlab chiqara boshladilar. Avvallari ushbu 
bakteriyalarda bunday holat juda kam uchrar edi. Bundan tashqari avval bu 
fermentni umuman ishlab chiqarmaydigan Haemaphilus influenza va Neisseria 
genorrholal ham ishlab chiqara boshladilar. Yangi β-laktamli antibiotiklarni 
yaratish jarayonida mavjud β-laktamazalarni o‘zgarishi kuzatildi, ya'ni ularda 
yangi preparatlarni parchalash samaradorligi ortishiga moslashdilar. Hozirgi 
vaqtda β-laktamazalarning 100dan ortiq turlari mavjud. Birlamchi 
tuzilishlaridan kelib chiqqan holda ularni ko‘pincha 4ta guruhga (A,V,S va D) 


- 826 -
ajratadilar. A,V va D guruhi o‘zining tarkibida serinning qoldig‘ini tutadi. V 
guruhi esa metall-β-laktama- zalarda ifodalangan β-laktamaza ingibitori 
(faolligini bartaraf etuvchi) bo‘lgan klavulan kislotasi fermentning turli guruhiga 
bir xil ta'sir ko‘rsatmay A guruhidagi β-laktamazani eng samarali darajada 
qamallaydi, D guruhiga kamroq darajada ta'sir ko‘rsatadi V va S guruhidagi β-
laktamazalarga umuman ta'sir etmaydi.

Download 12,93 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   406   407   408   409   410   411   412   413   ...   482




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish