Oliy va o’rta maxsus ta’lim vazirligi guliston davlat universiteti ‘‘tabiatshunoslik’’ fakulteti

Gossipolning turli xil azo xosilalarini sintez qilish.
Shiff asosidagi reaktsiyalar birinchi marta Markman va Zalesovlar tomonidan olingan [29]. Bunday reaktsiyalar natijasida olingan maxsulotlar asosan analitik reaktsiyalar o’tkazishda xom ashyo xisoblanadi. Bu reaktsiyalar tarkibida diazo bog’ini tutgan turli xil tabiatli moddalarning gossipol bilan reaktsiyaga kirishishi asos qilib olinadi. Bunda reaktsiyaga kirishayotgan moddalarning kanday nisbatda reaktsiyaga olinganiga bog’lik ravishda mono yoki di xosilalarini olish mumkin. Nazarov va Markman tomonidan olingan maxsulotlar [22] adabiyotlarda asosan mono xosilalari bo’lsa, keyinchalik Glushenkova va Nazarovlar tomonidan olingan maxsulotlar diazo xosilasi sifatida mavjud b
o’lgan.

Jadval-5
O’zbekistonlik va Rossiyalik olimlar tomonidan sintez tsilingan Shiff asoslaridan ayrim namunalar [3].

Birikmalar	Formula	t °g ^A suyuk ^
Diaminogossipol	C3oH32N206	228-230
Dietiliminogossipol	C34H40N2O6	251-255
Dipentilimnogossipol	C40H52N2O6	218-221
Didetsiliminogossipol	C50H72N2O6	164,5-165,5
Ditetradetsiliminogossipol	C58H88N206	126,5-127
Digeksadetsiliminogossipol	C62H96N2O6	116-116,5
Dioktadetsiliminogossipol	C66H104N2O6	112,5-113
Dibenziliminogossipol	C44H44N2O6	241,5
Dianilingossipol	C42H44N2O6	302-303
Di-(o-oksifenilimno)-gossipol	C42H40N2O8	268-269
Di-(m-oksifenilimno)-gossipol	C42H40N2O8	287
Di-(p-oksifenilimno)-gossipol	S42N4oK208	291
Di-(p-metoksifenilimino)gossipol	C44H48N2O8	287-289
Di-(o-karboksifenilimino)-gossipol	C44H40N2O10	>360
Di-(m-karboksifenilimino)-gossipol	C44H40N2O10	>360

Di-(p- karboksifenilimino)-gossipol	C44H40N2O10	>360
Di-(p-fenil-fenilimino)-gossipol	C54H48N206	327-328
Di-(o-nitrofenilimino)-gossipol	C42H38N2O10	234,5-235,5
Di-(m- nitrofenilimino)-gossipol	C42H38N2O10	280-282
Di-(p- nitrofenilimino)-gossipol	C42H38N2O10	305-306
Di-(a-naftilimino)-gossipol	C5oH44N206	283-285,5
Di-(b-naftilimino)-gossipol	C50H44N2O6	302-303

I.3 Biologik ahamiyati

1. 
   Gossipol va uning xosilalarining biologik xossalari.
   

Gossipol (Gossipol) — g’o’zaning maxsus pigmenti bo’lib — o’tgan oxirigi yuz yillikdan beri ma’lum bo’lishiga qaramasdan [1], xozirgacha u kimyogarlar, fiziologlar, biokimyogarlar, biofiziklar, tibbiyot xodimlarining diqqat e’tiboridagi mavzusi bo’lib kelmoqda.

Polifenollar o’zining yuqori va turli biologik faolligi, nisbatan kam zaharliligi bilan keng doirada ta’sir etuvchi dori vositalar yaratishda asosiy vosita hisoblanadi. Masalan ularning asosiy vakili bo’lgan gossipol o’zining kimyoviy tuzilishi va biologik faolligining betakrorligi bilan ajralib turadi. Undan turli virusli kasalliklarga, shamollashga, oshqozon-ichak yaralariga qarshi va turli ta’sirda shishlarga qarshi dori vositalar yaratilgan. Bularga misol qilib 3 % li gossipol linimenti, gerpesli kasalliklarga qarshi 3% li megosin mazi va boshqa dori vositalar tibbiyot amaliyotida keng qo’llanilayotganligini va uning quyi molekulali birikmalar ichida interferonning birinchi induktori ekanligini ko’rsatish mumkin.

Tarkibidagi mavjud ikkita aromatik naftalinli fragmentlar, oltita gidroksil guruhdagi, ulardan ikkitasi karboksil guruhiga nisbatan orto- joylashishi, tautomer xolatga utish kobiliyati — bularning barchasi gossipolning kimyoviy xususiyati va biologik faolligining o’ziga xosligini ta’minlaydi. Gossipol molekulasining aynan polifunksionalligi uning modifikatsiyasining keng imkoniyatlarini ta’minlaydi va fiziologik faolligining keng spektrlarini tushinishga imkon beradi. Gossipol moddasi o’simliklar tarkibidan ajratib olinadigan polifenol tabiatli moddalardan biri bo’lib, xozirgi kunda tibbiyotda viruslarga qarshi vosita sifatida keng qo’llanilmoqda [36].
Gossipol moddasining viruslarga qarshi faolligi xottoki 1 mkg/ml dozada ham nomoyon qiladi. Gossipol moddasi shuningdek DNK tarkibli turli xil viruslar, masalan: “US” “ 9S “ 64 dermatrop, gerpes virusi, auseki kasalligi virusiga qarshi ingibitorlovchi xususiyatga ham ega. Gossipol moddasiga nisbatan yuqori barqarorlikni arbosvirus tabiatli virus masalan: virus sindbis shtamm Eg Ar 339, shtamm NR-94, shtamm, Nr-94 klon 76, yaponiya ensafalit virusi Shtamm Jagar ”0,1”, M-mutant klon 23, ko’rinishidagi viruslar ko’rsatgan. Gossipol moddasining 0,1-0,5 % li konsentratsiyaga ega bo’lgan eritmalari viruslarga qarshi aktivlikni 3-5 logarifm birlikda ko’rsatishi aniqlangan. Gossipolning aminoazomantan bilan hosil qilgan birikmasi giripp virusiga karshi invidro xamda invivo ta’sir qilinishini quyidagi tajribada ko’rib o’tilgan yani oq sichqonlarga gripp infeksiyasi ta’sir ettirib ularga gossipolning azomantan bilan hosil qilgan birikmasini ta’sir ettirliganda u qo’l bilan berilgan gossipol moddasi ko’proq virusni uldirishi aniklangan. Adabiyotlarda keltirilishcha shu narsa ma’lum bo’ldiki gossipol moddasi odamlarda uchraydigan spid kasalligini keltirib chiqaruvchi virusini . noaktivlashi, xattoki 100 mkM konsentratsiyada nomoyon qilishi aniqlandi. Gossipol moddasining ayrim bir viruslarni noaktivlashi, lekin shu bilan bir vaktda ayrim bir viruslarga ta’sir qilmasligi gossipol moddasining turli xil gripp viruslariga karshi tanlab ta’sir qilish xususiyatiga ega ekanligini ko’rsatadi. Ko’pgina olingan tajribalar asosida shu narsa ma’lum bo’ldiki gossipol va u asosida sintez qilingan moddalarning turli xil viruslarga karshi aktivligini o’rganish natijasida xozirgi kunda meditsinada gossipolning birikmalari keng ishlatilmoqda.

Shular jumlasiga gossipolning o’zining 3% li limenti, yoki gossipol asosida olingan turli xil moddalar masalan: megosin moddasining lieishav va psairiaz viruslariga qarshi faol ekanligi ko’rib o’tildi [31]. Keyingi yillarda olib borilgan ishlar natijasida shu narsa ma’lum bo’ldiki gossipol moddasining turli xil moddalar bilan modifikattsiyalash yordamida uning zaxarliligini kamaytirib virus va zamburuglarga qarshi faolligini oshirish mumkinligi aniqlandi. Bunday maqsadda gossipolning asosan Shiff asoslari olinib, uning viruslarga qarshi ayniqsa shtam PR-8 ga qarshi faolligi tekshirilganda yuqori aktivlikni nomoyon qilishi 7-chi jadvalda ko’rsatilgandek ko’rib o’tildi.

Jadval- 7
Gossipol uosilalarining viruslarga tsarshi faolligi (gripp virusi shtamm PR-8, 100mkg/ml)