Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

О.Э. 1) противорвотный, противоикотный.
2) прокинетический, т.е. нормализует (ускоряет) двигательную активность гладкомышечных органов ЖКТ.
П.П. 1) центральная рвота и икота, включая парентеральное введение при неукротимой рвоте, исключая вестибулярную рвоту.
2) дискинезии гладкомышечных органов ЖКТ.
П.Э. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту, иногда - экстрапирамидные расстройства (чаще у детей и молодых при использовании высоких доз препарата), галакторея, у новорожденных - метгемоглобинемия.
Хлорпромазин и тиэтилперазин прямо блокируют дофаминовые Д₂ рецепторы триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга, тем самым подавляя развитие рвотного рефлекса. Кроме того, они могут блокировать Н₁ - гистаминовые и М - холинорецепторы ядра одиночного пути, что имеет значение и при других видах рвоты, например при вестибулярной. Используются они при центральной рвоте и икоте, включая парентеральное введение при неукротимой рвоте; могут применяться при тяжелых случаях вестибулярной рвоты. Более подробную характеристику препаратов см. лекцию «Психотропные средства».
Домперидон (мотилиум) - выпускается в таблетках по 0,01
Назначается перорально, за 30 мин. до еды, хорошо всасывается в ЖКТ. Плохо проникает через ГЭБ, благодаря чему, в отличие от хлорпромазина и тиэтилперазина не вызывает экстрапирамидных нарушений, но воздействует на отделы ЦНС, лишенные этого барьера: рвотный центр и т.д. Прокинетическое действие препарата связано с блокадой периферических дофаминовых Д₂ - рецепторов, что устраняет ингибирующую роль дофамина на холинергические двигательные нейроны. Следует помнить, что дофамин угнетает моторику гладкомышечных органов ЖКТ, в частности понижает тонус нижнего пищеводного сфинктера и давление в желудке.
О.Э. см. Метоклопрамид
П.П. см. Метоклопрамид + вестибулярная рвота
П.Э. головная боль, головокружение, запор, сухость во рту, аллергии.
Ондансетрон (зофран) - выпускается в таблетках по 0,004 и 0,008; в ректальных суппозиториях по 0,016; в 0,25% растворе в ампулах по 1 мл.
Назначается перорально за 1 час до еды, либо в/в 1 раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. В крови на 73% связывается с белками плазмы. Метаболизируется ондансетрон в печени реакцие окисления с участием цитохрома Р450. Далее образуются глюкорониды и сульфаты продуктов окисления.
В организме больного блокирует серотониновые 5 - НТ₃ рецепторы триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга, тем самым подавляя развитие рвотного рефлекса. Помимо этого, блокирует серотониновые рецепторы и на периферии, что также подавляет развитие рвотного рефлекса. Хотя T ½ ондансетрона составляет около 4 часов, тем не менее противорвотное действие сохраняется и после выведения препарата, что говорит о длительном взаимодействии препарата с рецепторами.