Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Сибутрамин (голдлайн, линдакса, меридиа) - выпускается в капсулах по 0,015.
Биодоступность при всасывании из ЖКТ составляет 77%. Следует учитывать, что одновременный прием пищи понижает всасывание в ЖКТ, поэтому препарат назначается за 30 - 40 мин. до приема пищи. При первом прохождении через печень препарат метаболизируется, с образованием активных метаболи-тов, с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. В крови на 97% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ в ЦНС. Окончательно метаболизируется в печени реакциями гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой через почки. T ½ сибутрамина составляет 1,1 часа, а его активных метаболитов 14 - 16 часов.
Сибутрамин в организме ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норэпинефрина, способствуя накоплению этих медиаторов и повышая тем самым активность соответствующих нейромедиаторных систем. В результате этого стимулируется центр насыщения и подавляется центр голода. Это реализуется эффектом понижения аппетита. Кроме того, препарат опосредованно стимулирует β₃ - адренорецепторы адипоцитов и соответственно липолиз. В результате нормализуется липидный спектр крови. Его активные метаболиты вдобавок к вышеописанному ингибирует обратный нейрональный захват дофамина, повышая активность соответствующей нейромедиаторной системы. Все вышеперечисленное формирует следующие эффекты.
О.Э. 1) анорексигенный (подавляется аппетит)
2) стимулируется липолиз
3) в результате в крови увеличивается количество ЛПВП и уменьшается содержание атерогенных фракций фосфолипидов (триглицеридов, ЛПНП и т.д.)
4) уменьшается масса тела
П.П. 1) хроническое лечение больных алиментарным ожирением
2) при адипозогенитальной дистрофии + гормонотерапия
3) при ожирении на фоне гипотиреоза + гормонотерапия и т.д.
П.Э. Головная боль и боли различной локализации, различные реакции возбуждения ЦНС, тошнота, рвота, диспепсии, колебания массы тела, запор, заложенность носа, колебания АД, нарушения ритма сердечной деятельности, покраснение лица, потливость, аллергии и т.д. При неконтролируемом применении быстро истощаются ЦНС и ССС, что может привести к серьезному ухудшению состояния здоровья и даже к смерти больного.
Рвота - это защитный рефлекс, направленный на эвакуацию неблагоприятного для организма содержимого желудка. Вызывание рвоты с помощью лекарства нашло применение в токсикологической практике, а также раньше широко применялось в наркологии для формирования отрицательного рефлекса при лечении больных алкоголизмом.
С другой стороны, рвотой также может сопровождаться многие патологические процессы в организме человека, кроме того, рвота может являться нежелательным эффектом многих лекарств (препараты сердечных гликозидов, противоопухолевые средства), а также немедикаментозных методов лечения, таких, например, как лучевая терапия. При этом может существенно нарушаться водно-электролитный баланс организма, что может привести к тяжелым, даже смертельным расстройствам. Поэтому патологическая рвота должна быть подавлена, и прежде всего с использованием лекарств. Учитывая, что рвоту и икоту регулирует один центр продолговатого мозга, в дальнейшем мы будем изучать фармакокоррекцию этих состояний совместно.