Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Пирензепин (гастроцепин) - вып. в табл. по 0,025 и 0,05; в амп. 0,5%-2 мл.
Назначается перорально 2 раза в день за 30 мин. до еды; в/м или в/в вводят 2 - 3 раза в сутки. Хорошо всасывается из ЖКТ, в отличие от классического препарата группы атропина не проникает через ГЭБ в ЦНС (обладает низкой липофильностью), благодаря чему лучше переносится. T ½ составляет более 4 часов.
В организме преимущественно блокирует М₁ - холинорепторы парасимпатических ганглиев, но избирательность его действия относительна. Считается, что препарат предпочтителен больным, в генезе поражений которых имеет место повышенная двигательная активность гладкомышечных органов ЖКТ, например, при рефлюкс - эзофагите.
О.Э. 1) подавляет секрецию желез желудка
2) уменьшает объем и кислотность желудочного сока
3) уменьшает повреждение слизистой желудка, гастропротекторный
4) понижает тонус и сократительную активность желудка
П.П. Комплексное хроническое лечение больных с гиперацидными состояниями.
П.Э. Диспепсические расстройства, сухость во рту, иногда - дальнозоркость.
Фамотидин (ульфамид, квамател) - выпускается в таблетках по 0,02 и 0,04; в ампулах, содержащих 0,02 препарата в виде порошка.
Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 40%. Практически не связывается с белками плазмы крови, на 10 - 35% метаболизируется в печени. Проникает через плаценту и в молоко матери. Исходное вещество и его метаболиты выводятся почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Назначается перорально 1 - 2 раза в сутки, после разведения вводят в/в 1 раз в сутки. T ½ составляет 3 часа.
В организме больного избирательно блокирует Н₂ - гистаминовые рецепторы, благодаря чему подавляется секреция желез желудка, причем сильнее, нежели пирензепином.
О.Э. 1) подавляется секреция обкладочных клеток слизистой оболочки желудка, уменьшается секреция хлористоводородной кислоты
2) уменьшает объем и кислотность желудочного сока
3) уменьшает повреждение слизистой желудка, гастропротекторный
П.П. 1) профилактика развития у больных гиперацидных состоянияний (например на фоне стресса, лечения глюкокортикоидными гормонами и т.д.).
2) профилактика и хроническое комплексное лечение больных с гиперацидными состояниями.
П.Э. Диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, кожные высыпания, миалгии, запор. При в/в введениии - оглушенность, делирий, галлюцинации, дизартрии. Очень редко - угнетение кроветворения, импотенция у мужчин, галакторея у женщин.
Ранитидин действует и применяется подобно фамотидину. Отличия: 1) немного уступает по активности и длительности действия; 2) несколько более токсичен; 3) является ингибитором цитохрома Р450, может вызывать кумуляцию самих себя и совместно принятых лекарств и последующую интоксикацию.
Обобщая характеристику вышеизложенных средств, можно сформулировать следующие различия в фармакокинетике и фармакодинамике препаратов Н₂ - гистаминоблокаторов:
1) по биодоступности: ранитидин (50%) > фамотидина (40%)
2) по активности: фамотидин (32) > ранитидина (5)
3) по длительности действия: фамотидин (12 ч.) > ранитидина (8 ч.)
4) по способности ингибировать микросомальные ферменты печени: им является только ранитидин.