К 70-летию академика юнусова марата сабировича

ИЗУЧЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ 
В РЯДУ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ДИФТОРНАФТАЛИНОВ 
 
Т.А. Сапожникова, Н.С. Макара, Н.В. Волчков, 
М.Б. Липкинд, О.М. Нефедов 
 
 
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН,
450054, г. Уфа, пр. Октября, 71
Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН,
11999, г. Москва, Лениский проспект, 47 
[e-mail] 
 
Хронические заболевания опорно-двигательного аппарата являются одной из наиболее 
частых патологий, занимая второе место по частоте после артериальной гипертензии. Боль, 
связанная с поражением суставов, чаще имеет хронический характер, различный генез (вос-
палительный, механический, сосудистый), что требует непрерывной многолетней терапии 
для улучшения качества жизни больных. Основным методом лечения большинства этих за-
болеваний является применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). 
Однако применение НПВП имеет и свои ограничения и длительно сохраняющимся экспери-
ментальным воспалениям [1].
Целью нашего исследования было изучение противовоспалительной активности соеди-
нений в ряду функциональных дифторнафталинов (VOL-1, VOL-2, VOL-3, VOL-4). 
Влияние соединений на воспалительный отек изучали на экспериментальной модели 
воспаления, вызванного введением под апоневроз стопы 1% раствора каррагенина. Актив-
ность соединений сравнивали с эффективностью ортофена (Акрихин, «Химфармкомбинат», 
Россия). Все соединения вводили перорально за 1 час до и через 1 и 2 часа после воспроиз-
ведения отеков в дозе 8 мг/кг. Через 3 часа мышей усыпляли хлороформом, лапки отрезали в 
районе голеностопного сустава, взвешивали. О противовоспалительной активности судили 
по проценту ингибирования воспалительного отека относительно здоровой лапы и по угне-
тению воспаления в % относительно контроля без лечения [2]. Средние данные сравнивали с 
помощью критерия Стьюдента. 
По результатам исследования по двум показателям противовоспалительного эффекта 
лучший результат показало соединение VOL-3 в дозе 8 мг/кг. Воспалительный отек ( % ) от-
носительно здоровой лапы был у этого соединения был 3,1 раза ниже чем в контроле и ана-
логичен действию ортофена (8 мг/кг), а по угнетению воспаления ( %) был в 1,2 раза лучше 
ортофена. Соединения VOL-1, VOL-2, VOL-4 показали 50 % противовоспалительный эф-
фект, что в 1,3 раза ниже препарата сравнения ортофен. На основании проведенных иссле-
дований можно сделать вывод, что VOL-3 обладает выраженной противовоспалительный 
активностью (табл.). 
У соединения VOL-3 на мышах была определена острая суточная токсичность (ЛД50). 
Препарат вводили перорально в виде водного раствора в дозах: 250, 500, 750, 1000, 1500, 
1750 мг/кг. Параметры токсичности вычисляли методом пробит анализа по Литчфилду –
Уилкоксону [3] 
При введении VOL-3 внутрь острая суточная токсичность (ЛД
50
) составила 1675 мг/кг.