К 70-летию академика юнусова марата сабировича

 
Т а б л и ц а
Влияние соединений на каррагениновое воспаление у крыс, m = 6. 
№ 
Соединение 
Воспалительный отек, % 
Угнетение воспаления, % 
1. 
Контроль 
64,1 ± 3,9 
─ 
2. 
Ортофен 
22,1 ± 1,2 
61,5 ± 4,4 
P
1-2
< 
0,001 

---

147
3. 
VOL-1 
36,4 ± 2,5 
40,3 ± 2,8 
P
1-4
< 0,001 
< 0,001 
P
2-4
< 0,001 
< 0,01 
P
3-4
< 
0,05 
-- 
4. 
VOL-2 
34,7 ± 0,28 
52,9 ± 3,6 
P
1-5
< 0,001 
< 0,01 
P
2-5
< 
0,001 
-- 
P
3-5
< 0,01 
< 0,01 
5. 
VOL-3 
20,3 ± 1,24 
72,9 ± 2,1 
P
1-6
< 0,001 
< 0,001 
P
2-6
-- 
< 
0,05 
P
3-6
< 0,001 
< 0,001 
6. 
VOL-4 
30,9 ± 2,4 
53,3 ± 3,95 
P
1-7
< 0,001 
< 0,01 
P
2-7
< 
0,01 
-- 
P
3-7
< 0,01 
< 0,01 
На основании полученных данных, можно сделать вывод: по степени действия на орга-
низм соединение VOL-3 относится к 3-му классу опасности - умерено опасное вещество (по 
ГОСТ 12.1.007).
1. Тринус Ф.П., Мохорт Н.А., Клебанов Б.М. Нестероидные противовоспалительные 
средства, Киев, 1975. 
2. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых формаколо-
гических веществ под ред. В.П. Фисенко, М.: ЗАО «ИИА Ремедиум», 2000. 
3. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта Л., 
1963. 

---

148
ПОЛИМЕРЫ НА ОСНОВЕ ВИНИЛОВЫХ ЭФИРОВ БЕТУЛИНА – 
ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ 
ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ 
 
А.И. Воробьева, С.В. Колесов, А.В. Орлов, Н.Г. Комисарова, М.С. Юнусов
 
 
Учреждение Российской академии наук Институт органической химии УНЦ РАН, 
450054, Уфа, пр. Октября, 71 
[e-mail] 
Уфимская государственная академия экономики и сервиса, 
450078, Уфа, ул. Чернышевского, 145 
 
Известно, что тритерпеноиды лупанового ряда обладают высокой биологической, в том 
числе противовирусной и противоопухолевой активностью. Известно также, что для повы-
шения активности, увеличения длительности действия, снижения токсичности, а также пре-
одоления лекарственной устойчивости бактерий к лекарственным веществам большой инте-
рес представляет синтез полимерных форм лекарственных препаратов на их основе. В связи 
с вышесказанным представляет интерес исследование возможности получения полимеров на 
основе простых виниловых эфиров бетулина.
Данная работа посвящена исследованию гомо- и сополимеризации дивинилового эфира 
бетулина (ДВЭБ). Исследования показали, что ДВЭБ в условиях радикального инициирова-
ния образует гомополимер, растворимый в хлороформе. Высокую активность ДВЭБ прояв-
ляет при сополимеризации с мономерами винилового и аллилового ряда. Его активность в 
реакциях радикальной сополимеризации в значительной степени зависит от второго сомо-
номера – донорно-акцепторных свойств, а также активности его радикала и мономера. В ча-
стности сополимеризация ДВЭБ, являющегося электронодонорным мономером, с акрило-
нитрилом, проявляющим электроноакцепторную активность, протекает с образованием со-
полимеров, характеризующихся высокой регулярностью, что свидетельствует о координа-
ции сомономеров и образовании ассоциатов между ними. Особый интерес для разработки 
лечебных форм препаратов представляют сополимеры лекарственного соединения с моно-
мерами, содержащими четвертичные аммониевые группы. Полимеры, содержащие катион-
ные группы, в результате электростатических взаимодействий легко связываются с отрица-
тельно заряженной клеточной стенкой. В результате повышается проницаемость клеточной 
мембраны и значительно облегчается транспорт лекарственных веществ в клетку. Кроме то-
го, катионные полиэлектролиты проявляют ингибирующее действие в отношении бактери-
альных ферментов, инактивирующих антибиотики. Поэтому катионные полиэлектролиты 
представляют интерес и как новые антимикробные вещества, и как мембранотропные биоло-
гически активные полимеры-носители для низкомолекулярных антимикробных средств [1]. 
В связи с вышесказанным была исследована сополимеризация ДВЭБ с N,N-диаллил-N,N-
диметиламмоний хлоридом (АМАХ). Ранее нами было показано, что сополимеры на основе 
АМАХ нетоксичны, относятся к соединениям 4-го класса опасности и являются бактерици-
дами широкого спектра действия. Исследования показали, что ДВЭБ является более актив-
ным сомономером по сравнению с АМАХ. В частности, при содержании ДВЭБ в исходной 
смеси 40 мол.% содержание его в сополимере составляет 77 мол.%.
Работа выполнена при финансовой Программы Президиума РАН № 18
и Грантов президента для ведущих научных школ НШ-2186.2008.3 и НШ-1725.2008.3. 
 
1. Панарин Е.Ф., Афиногенов Г.Е. Журнал ВХО им. Д.И. Менделеева, 1985, 30, 4, 378.