|
6.2. Yordamchi moddalar
Tabletka tayyorlashda ayrim hollardagina yordamchi moddalar
ishlatilmaydi. Bular qatoriga kub shakliga ega bo‘lgan, suvda
eriydigan moddalar kiradi. Aksariyat hollarda tabletkalar yor-
damchi moddalarsiz va oldindan donador holga keltirilmasdan
tayyorlanmaydi.
Hozirgi vaqtda 150 dan ortiq yordamchi moddalar mavjud
bo‘lib, shulardan faqat 70 tasi davlat ro‘yxatiga kiritilgan. Ri-
vojlangan xorijiy mamlakatlarda, jumladan AQSHda 186 ta firma
1040 nomda yordamchi moddalar ishlab chiqaradi. G‘arbiy Yev-
ropa va Shimoliy Amerikada 457 ta firma 2500 nomda yordamchi
modda ishlab chiqaradi.
Tibbiyot sanoatida aksariyat yordamchi moddalar shu maq-
sad uchun maxsus ishlab chiqarilmaydi. Shuning uchun bu
maqsadda kimyo, oziq-ovqat, tog‘ jinslari sanoatlari uchun ishlab
chiqarilgan yordamchi moddalardan foydalaniladi. Ular DSTga
javob beradi, lekin tarmoq STga javob bermaydi. Tibbiyot sanoatida
ishlatiladigan yordamchi moddalarning umumiy miqdori juda kam
foizni tashkil etadi.
Masalan, tibbiyot sanoatining qand, kraxmal, jelatinga ehtiyoji
mamlakat bo‘yicha ishlatiladigan miqdorning 0,03—0,6 % ini
tashkil qiladi. Shuning uchun ham bularni tibbiyot sanoati ishlab
chiqarmasdan, boshqa tarmoqlarda ishlab chiqarilganini ishlatish
maqsadga muvofiqdir. Lekin bu yordamchi moddalarni oziq-ovqat
sanoatida foydalanilmaydiganlari bilan almashtirishni yoki ularni
kam miqdorda ishlatish yo‘llarini izlash lozim.
DFning XI nashrida yordamchi moddalar keltirilmagan
bo‘lsa, ularning miqdoriga cheklanma ko‘rsatilgan bo‘ladi.
Yordamchi moddalar dori moddalarning fizik-kimyoviy xu-
susiyatiga, miqdoriga va tayyorlanish usuliga qarab ishlatiladi.
Ular quyidagi guruhlarga tasniflanadi: to‘ldiruvchi, bog‘lovchi,
g‘ovaklovchi (erishini yaxshilovchi), sirpantiruvchi, moylovchi
va rang beruvchilar.
To‘ldiruvchi moddalar kam miqdorda ishlatiladigan dorilar-
dan tabletka tayyorlashda unga ma’lum og‘irlik berish uchun
114
ishlatiladi. Bularga algin kislota va alginat natriy, glukoza, deks-
trin, jelatin, kalsiy karbonat, ikkilamchi kalsiy fosfat, kraxmal,
magniy karbonat, magniy oksid, mannit, mikrokristalik sellu-
loza, bug‘doy uni, natriy gidrokarbonat, natriy xlorid, rubero-
zum, qand, sut qandi, sorbit, flavorozum, serulozum va bosh-
qalar kiradi.
Yuqorida keltirilgan to‘ldiruvchi moddalardan oziq-ovqat
sanoatida ishlatilmaydigan kalsiy karbonat, MÊS kabi moddalarni
ishlatish maqsadga muvofiqdir.
Bog‘lovchi moddalar donadorlash va taxtakachlash jarayonida
tabletkalarda yetarli qattiqlikni ta’minlash uchun qo‘shiladi. Bog‘-
lovchi moddalar quruq va suyuq bo‘lishi mumkin. Quruqlariga
polivinilpirrolidont (ÏÂÏ), polietilenglikol (ÏÝÃ) yoki ularning
majmuasi kiradi.
Suyuq bog‘lovchi moddalar xususiyatlariga qarab namlovchi
(suv va spirt) va bog‘lovchi deb yuritiladi. Bularga jelatin, natriy
ÊMS, kraxmal, qand eritmalari, suvda eriydigan selluloza
hosilalari, tabiiy yelim, polivinil spirt, polivinilpirrolidon
(ÏÂÏ) kiradi.
E.E. Borzunov va boshqalarning fikricha, bog‘lovchi mod-
dalarning faolligi uning qovushqoqligiga emas, balki molekular
massasining kattaligiga bog‘liq. Shuning uchun kraxmal
shilimshig‘ining yuqori konsentratsiyali eritmasi yetarli qo-
vushqoqlikka ega bo‘lishiga qaramasdan kichik molekular massali
bo‘lganligi, tuzilishining chiziqsimon bo‘lmaganligi va o‘zaro
bog‘lanishi kuchsiz bo‘lganligi uchun ularning bog‘lash xususiyati
yuqori emas.
Êatta molekular massaga va chiziqsimon tuzilishga ega bo‘lgan
moddalar nisbatan yuqori bog‘lash xususiyatiga ega. Bunday
xususiyatga molekular massasi 500 va undan ortiq bo‘lgan
moddalar kiradi. Sun’iy va tabiiy polimerlar shu nuqtayi nazar-
dan bog‘lash faolligi bo‘yicha quyidagicha joylashadi: MS,
OPMS, ÊMS, PVP, jelatin, kraxmal shilimshig‘i, UAP, N-
ÊMS.
Umuman, yuqori taranglik xususiyatiga ega bo‘lgan moddalar
uchun bog‘lash kuchi katta bo‘lgan MS, OPMS, ÊMS, PVS,
115
VRAS larni ishlatish maqsadga muvofiq bo‘lib, bunday tabletka-
ning qattiqligi 10–20 N ga teng bo‘ladi.
O‘rtacha taranglikka yoki qayishqoqlik xususiyatiga ega bo‘l-
gan moddalar uchun bog‘lash xususiyati o‘rtacha faol bo‘lganlari
ishlatiladi (kraxmal shilimshig‘i, jelatin eritmasi, UAP). Bunday
tabletkalarning qattiqligi 40—70 N bo‘ladi. Oson taxtakach-
lanadigan yoki qayishqoq moddalar uchun kam yopishqoqlikka
ega bo‘lgan N-ÊMS, dekstrinni ishlatish mumkin. Bunday tab-
letkalarning qattiqligi 70 N dan ortiq bo‘ladi.
Tabletkalarning suyuqlikda parchalanishi yoki ta’sir
qiluvchi moddalarning erishini ta’minlash uchun g‘ovaklovchi
moddalar ishlatiladi. Bularga kraxmal, Na, ÊMS, UAP, algin
kislota va uning natriyli tuzi, bentonit, uzum kislota va natriy
gidrokarbonat aralashmasi, qand, natriy xlorid va boshqalar
kiradi. Ta’sir qilish mexanizmi bo‘yicha ular to‘rt guruhga
tasniflanadi:
1. Êapillar tarmoq hosil qiluvchi — suvni shimib, bo‘kib
shishuvchilarga pektin, agar-agar, tragakant, kraxmal, jelatin
kiradi.
2. Gaz hosil qiluvchi moddalarga natriy gidrokarbonat bilan
uzum kislotasi aralashmasi kiradi. Bular vishillovchi va vaginal
tabletkalar tayyorlashda qo‘l keladi. Ishlatishda quyidagi kamchi-
liklarga ega: indifferent bo‘lmaganligi, taxtakachlash jarayonida
qatlamlanib qolishi, tabletka massasining ortib ketishi.
3. Tabletkaning erishini yaxshilovchi moddalar (suvda oson
eriydigan qand, natriy xlorid). Bu holda tabletka olish jarayoni-
dagi bosim ma’lum darajada bo‘lishi lozim.
4. Suyuqlik bilan yaxshi aralashuvchi (gidrofillovchi, ho‘l-
lovchi) moddalarga sirt faol moddalardan Tvin-80 va boshqalar
kiradi.
Ayrim hollarda tabletkalarning Davlat Farmakopeyasida
ko‘rsatilgan muddatda parchalanishini ta’minlash uchun yuqorida
ko‘rsatilgan guruhlarga oid moddalarni qo‘shib ishlatish tavsiya
etiladi.
Sirpantiruvchi va moylovchi moddalar taxtakachlanadigan
massaning sochiluvchanligini yaxshilash, tabletkaning qolip
116
devorlariga yopishib qolishining oldini olish, ya’ni ichki va
tashqi ishqalanishni kamaytirish uchun ishlatiladi. Ichki
ishqalanishni kamaytirish uchun kraxmal, yog‘sizlantirilgan
sut qandi, kaolin, bentonit va aerosillar sirpantiruvchi sifatida
ishlatiladi. Tashqi ishqalanishni kamaytirish — taxtakachlangan
tabletkani oson itarib chiqarish uchun stearin kislota, uning
kalsiyli va magniyli tuzlari (1 %), talk (3 % gacha), aerosil
(1 %) qo‘shilishi mumkin.
Bizning tajribamiz ishlatilayotgan sirpantiruvchi yoki moy-
lovchi moddaning faolligini, uning maydaligi bilan bog‘liqligini
ko‘rsatadi. Sirpantiruvchi va moylovchi moddalar qo‘shib ishla-
tilganda ularni to‘g‘ri nisbatda tanlab olish me’yori farmakopeya
talabiga javob berishi kerak.
Do'stlaringiz bilan baham: |
