Эпилепсия: современная стратегия медикаментозной терапии

При подборе антиэпилептического препарата необходим строгий учет в оценке его:

• - Биодоступности (части, которая достигает кровеносного русла и нервной ткани)
• - Т-макс.(периода времени до достижения максимальной концентрации в плазме)
• - Уровня связывания с протеинами (свободная и токсически действующая фракции должны быть минимальны)
• - Времени полураспада

Механизм действия основных антиконвульсантов

• Барбитураты
• активизируют ГАМК-зависимые хлоридные каналы
• блокируют Na ионные каналы
• Бензодиазепины
• действуют на часть рецепторного комплекса ГАМК-А
• Сукцинимиды
• блокируют низкопороговые потоки Ca
• Фенитоин (дифенин)
• подавляет длительную залповую активность нейронов
• блокирует Na ионные каналы
• тормозит пресинаптическое высвобождение нейротрансмиттеров
• Карбамазепин
• блокируетет залповую активность нейронов
• уменьшает транспорт Na через ионные каналы
• избирательно тормозит высвобождение глутамата

Механизм действия антиэпилептических препаратов первого и второго ряда

Механизм действия вальпроевой кислоты (препарат первого ряда)

• Вальпроевая кислота
• (эффективна при идиопатических эпилепсиях):
• - стимулирует высвобождение ГАМК из стриопаллидарных образований
• - ингибирует ГАМК-трансаминазу
• - блокирует Ca ионные каналы
• - усиливает метаболизм глутамата
• - подавляет залповую активность нейронов

Механизм действия карбамазепинаина

• Снижает пароксизмальную деятельность нейронов (из-за блокады Na каналов)
• Подавляет возбуждающие аминокислоты – глутамат
• При сочетании с другими антиконвульсантами:
• -Увеличивает концентрацию всех ферментов индуцирующих микросомальные процессы в печени
• -Снижает эффективность вальпроатов
• -Подавляет стероиды
• -Подавляет оральные контрацептивы