|
- 888 -
Silga qarshi I guruh vositalari
(Sintetik vositalar)
Izonikotin kislotasi gidrazidlari (GINK) guruhining asosiy namoyondasi
bo‘lib izoniazid (tubazid, izoniozid) hisoblanadi. Sil mikobakteriyasiga qarshi u
yuqori faollikka ega (streptomitsindan ustun keladi). Streptomitsindan farq qilib,
hujayra ichida joylashgan sil mikobakteriyalariga ham ta'sir etadi.
Moxov qo‘zg‘atuvchisiga ham susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Boshqa
mikroorganizmlar
izoniazid
ta'siriga
chidamlidirlar.
Izoniazidning
sil
mikobakteriyasiga antimikrob ta’sir mexanizmi, hozirgacha aniqlanmagan
bakteriostatik yoki bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Sil mikobakteriyasi devorining
juda muhim tarkibiy qismi bo‘lgan mikolev kislotasining sintezini susaytirishi
haqida ma'lumot bor. Bu bilan izoniazidni sil mikobateriyasiga tanlab ta'sir
etishini tuShuntirsa bo‘ladi. Chunki boshqa mikroorganizmlarda mikolev
kislotasi yo‘q. Bunda nuklein kislotalari sintezini keskin susayishi ham
ahamiyatli bo‘lishi mumkin. Izoniazidga sil mikobakteriyasining chidamliligi
streptomitsin va rifampitsinga nisbatan ancha sekinroq rivojlanadi.
Me'da-ichak traktidan izoniazid yaxshi so‘riladi. To‘qima bar'erlaridan dori
vosita oson o‘tadi va barcha to‘qimalarga bir tekis tarqaladi. Seroz bo‘shliqlarda
va orqa miya suyuqliklarida (likvor) bakteriostatik konsentaratsiyalarda
aniqlanadi. Izoniazidning ko‘p qismi kimyoviy o‘zgarishlarga uchrab,
metabolitlar hamda kon'yugatlar hosil qiladi. Izoniazidni organizmda
inaktivatsiyasining
(faolligini
yo‘qotilishi) muhim yo‘llaridan bo‘lib,
atsetillanish hisoblanadi. Bu jarayonning tezligi nasliy belgilanganligi
isbotlangan. Ba'zi insonlarda
1
izoniazid sekin inaktivatsiyalanadi va Shu sababli
organizmda
uning
konsentratsiyasining
kamayishi
dori
vositani
tez
inaktivatsiyalanish holatiga nisbatan anchagina sekinroq kechadi.
______________________
- 889 -
1
yevropa aholisining tahminan yarmi
Qon zardobida izoniazid miqdorini 50 % kamayishi (t
1/2
) guruhlarda 2,5
baravargacha farq qilishi mumkin. Tabiiyki, izoniazidni bunday o‘ziga xosligi
dori vositani dozasini belgilashda inobatga olinishi zarur, chunki bu bilan
nafaqat moddaning bakteriostatik konsentratsiyasi, balki noxush ta'sirotlari
yuzaga kelishi ham bog‘liq.
Izoniazidning asosiy miqdori va uning o‘zgarishidan hosil bo‘lgan
mahsulotlar 1 kun davomida asosan buyrak orqali ajraladi.
Izoniazidni silning barcha shakllarida qo‘llashadi. Dori vositani odatda
ichishga beriladi, ba'zan to‘g‘ri ichakka kiritiladi (rektal). Zaruriyat tug‘ilganda
uni tomir yoki mushak ichiga kiritish mumkin (u suvda yaxshi eriydi). Izoniazid
eritmalarini seroz bo‘shliqlar va yiring yo‘llarini chayish uchun ham ishlatiladi.
Izoniazidni qo‘llash xilma-xil noxush ta'sirotlar rivojlanishi bilan kechadi.
Izoniazidning asosiy salbiy xossasi bu uning neyrotoksikligidir. U asosan
nevritlarda, Shu jumladan, ko‘rish nervini jarohatlanishida namoyon bo‘ladi.
MNS tomonidan ham noxush o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin (uyqusizlik, ruhiy
buzilishlar, xotirani buzilishi, muvozanatni buzilishi). Ba'zi bemorlarda og‘iz
qurish, ko‘ngil aynash, qayt qilish, qabziyat, yengil anemiya yuzaga keladi.
Allergik reaksiyalar nisbatan kam uchraydi. Ba'zi holatlarda terida o‘zgarishlar,
istmalash, eozinofiliya bo‘ladi.
Izoniazidning ko‘p noxush ta'sirotlari aminokislotalarning xilma-xil
almashinuvi uchun koenzim bo‘lgan piridoksalfosfatni hosil bo‘lish
jarayonining susayishi bilan bog‘liqdir. Shundan kelib chiqqan holda, noxush
ta'sirotlarni oldini olish uchun (masalan nevritlarni) izoniazid bilan birgalikda
piridoksin (vitamin V
6
) beriladi.
Allergik reaksiyalarni allergiyaga qarshi vositalarni qo‘llash orqali
bartaraf etiladi.
- 890 -
Izonikotin kislotasini gidrozidi unumlariga ftivazid, metazid, eruvchan salyuzid
ham mansub. Ularning barchasi izoniazidga nisbatan faolsizroq va unga nisbatan
hyech qanday ustunlikka ega emaslar. Ularni kamdan-kam, izoniazidni ko‘tara
olmaslik holatlarida qo‘llashadi.
Do'stlaringiz bilan baham: |
