Rezerpin
- rau-volfiya (Hindistonda oʻsadigan oʻsimlik) alkaloidi boʻlgan simpatolitikdir.
Rezerpin adrenergik tola uchlaridagi vezikula membranalarida toʻplanadi. Bunda,
dofaminning pufakchalarga kirishi buziladi, NAning sintezi pasayadi va pufakchalar
tomonidan NAni qayta yutish ham qiyinlashadi. Natijada, adrenergik tolalar uchida NAning
miqdori kamayadi, adrenergik sinapslarda qoʻzgʻalish uzatilishi buziladi - simpatik
innervatsiya ta‘siri pasayadi. Reserpinning pufakchalarga ta‘siri qaytmas va dori bekor
qilingandan soʻng uning ta‘siri 2 haftagacha davom etadi (yangi pufakchalar hosil boʻlishi
uchun zarur boʻlgan vaqt). Rezerpin buyrak usti bezlarida katekolaminlar miqdorini
pasaytiradi.
Simpatik innervatsiya tasiri susayganidan parasimpatik innervatsiya ta‘siri ustunlik qila
boshlaydi. Bunda:
■ mioz,
■ bradikardiya,
■ meda bezlari
■ sekretsiyasi kuchayishi,
■ meda-ichak motorikasini faollashishi kabi simptomlar yuzaga keladi.
Reserpin guanitidindan farqli ravishda GEBdan oson oʻtadi va MNSda NA, dofamin va
serotonin miqdorini kamaytiradi. MNSda NA miqdorini kamaytirish orqali sedative ta‘sir
koʻrsatadi. Dofamin miqdori kamayishi hisobiga esa kuchsiz antipsixotik ta‘sir,
parkinsonizm belgilari, prolaktin ajralishi ortishi va shunga bogʻliq ravishda gonadotrop
gormonlar sekretsiyasi kamayishi yuzaga chiqadi, Seratonin kamayishi boʻlsa depressiyaga
sabab boʻladi.
Guanitidin arterial bosimni tushurish boʻyicha rezerpinga nisbatan ustunroq, ta‘sir
davomiyligi boʻyicha oʻxshashdir. Rezerpin asosan arterial gipertenziyani yengil formalarida
buyuriladi, odatda tiazid diuretiklar bilan birgalikda kuniga 1 mahaldan.
26-rasm.
Rezerpin ta’sir mexanizmi.
Rezerpin vezikula membranalarida depolanib, dofaminni (DA)
kirishiga va NA qayta yutilishiga toʻsqinlik qiladi.
129
Manbaa:
@pharma_baza
Rezerpin, guanitidindan farqli oʻlaroq, ortostatik gipertenziya chaqirmaydi. Dorini uzoq
muddat qoʻllash mumkin (oʻrganib qolish kuzatilmaydi ). Lekin sistematik qoʻllanilganda
quyidagi nojoʻya ta‘sirlar yuzaga chiqadi:
■ subyektiv yoqimsiz sedative ta‘sir (fikrlarni chalgʻishi, diqqatni jamlay olmaslik),
■ uyquchanlik,
■ bosh aylanishi,
■ depressiya,
■ parkinsonism belgilari,
■ bradikardiya, burun bitishi,
■ ogʻiz qurishi,
■ meda bezlari ajralishi ortishi (oshqozon yarasida ma‘n qilingan),
■ diareya,
■ ginekomastiya,
■ impotensiya,
■ hayz sikli buzilishi.
Depressiya belgilari kuzatilganda dorini toʻxtatish kerak. ―Rezerpin deppresiyasi‖da MAO
ingibitorlari qoʻllaniladi. MAO ingibitorlari qoʻllanilyotganda rezerpinni toʻxtatish kerak.
Rezerpin NAni vezikulalar tomonidan yutilishini ingibirlaydi. Shu sababli MAO ingibirlansa
NA adrenergik tola uchlaridagi sitoplazmada toʻplanadi, tola uchlaridan ajraladi va
postsinaptik adrenoretseptorlarni faollashtiradi. Shu munosabat bilan, MAO ingibitorlari
ta‘siri paytida rezerpin paradoksal ta‘sir koʻrsatadi: AB ni kamaytirmaydi, balkim oshiradi;
sedativ emas aksincha qoʻzgʻatuvchi ta‘sir boʻladi.
Rezerpin depressiyada, Parkinsonizmda, oshqozon yara kasalligida, feoxromositomada man
qilinadi.
130
Manbaa:
@pharma_baza
Do'stlaringiz bilan baham: |