Тошкент Тиббиёт Академияси

II. Асосан периферик таъсир этувчи воситалар:

• 
  ностероид тузилишли яллиғланишга қарши преперат
  

Наркотик анальгетиклар ва уларнинг антогонистлари
Наркотик анальгетиклар учун қуйидагилар хосдир:

• 
  кайф чақириш, тобелик, қарамлик (жисмоний ва руҳий), ўрганиш.
  
• 
  кучли оғриқсизлантириш, айниқса жароҳатлар ва кучли оғриқларда(инфаркт, саратон ва бошқалар).
  
• 
  ўрганиб қолганда берилмаса, абстиненция синдромини юзага чиқиши.
  

Оғриқсизлантириш ва заҳарли таъсирини, уларнинг ўзигагина хос бўлган антогонистлари йўқотади.
Наркотик анальгетикларнинг таъсир механизми, уларнинг опиат рецепторларига таъсир этиши билан боғлиқ. Ана шу рецепторлар билан боғланиш турига қараб наркотик анальгетиклар қуйидаги гуруҳларга бўлинади:
МОРФИН–опий-қорадори таркибига кирувчи алкалоид. Қорадори бу кўкнорининг пишмаган кўсаги қобиғини тирнаганда чиқадиган, шираси ҳавода қуриши натижасида, ҳосил бўлади. Уни узоқ вақтдан бери кайф берувчи, йўталга қарши ва ични тўхтатиш воситасида сифатида қўллашган. Қорадори таркиби мураккаб бўлиб 20 дан ортиқ алколоидлар ажратилган. Алколоидлар опий вазни 20%ташкил этади. Ундан ташқари оқсиллар, полисахаридлар ва бошқалар бор. Кимёвий тузилишига қараб, опий алколоидлари, пиперидин фенантрен ва бензил изохинолин ҳосилларига кирадилар. Қорадорининг асосий алколоиди бўлиб, морфин ҳисобланади. Қорадорининг фармакодинамикаси морфин билан боғлиқ. Опийда морфин миқдори 10%ни ташкил этади. МНСга морфин бир хил таъсир этмайди: баъзи марказларни қўзғатади, баъзиларини эса сусайтиради, чунки морфин таркибида 2та гидроксил радикали бор бўлиб, бири фенол гидроксили (сусайтирувчи), иккинчиси алкогол гидроксили (қўзғатувчи). Наркоз чақирувчи воситалардан фарқ қилиб, морфин таъсири фақат, бош мияси кучли ривожланган жониворлардагина юзага чиқади ва у МНСни фаложловчи таъсири билан бир қаторда уни қўзғатади ҳам.
Оғриқсизлантириш морфин фармакодинамикасининг асосини ташкил этади, морфин бошқа сезувчанликлар (тактил, ҳарорат, эшитиш, кўриш, ҳид билиш)га таъсир кўрсатмайди, бу уни танлаб, фақат оғриқ сезишга таъсир кўрсатишга асосдир. Кўп жиҳатдан морфиннинг оғриқсизлантириш таъсири, беморнинг оғриққа бўлган муносабатини ўзгартириш билан боғлиқдир, чунки морфин МНС га тинчлантирувчи таъсир кўрсатади.
Морфиннинг таъсир механизми: опиат рецепторлари билан боғланиб, антинотцицептив системанинг фаоллигини оширади, ҳамда МНС (супраспинал ядролар)да нейронлараро синапсларда оғриқ импульсларини ўтказилишини бузади. Бунда морфин орқа мия нейронларига бевосита сусайтирувчи таъсир кўрсатади. Умуман морфин пастга тушувчи, тормозловчи система таъсирини кучайтиради. Морфин терапевтик дозаларда юзаки ва ёрқин тушлар кўриш билан кечувчи уйқу чақиради. Морфиннинг тинчлантирувчи таъсири миянинг пўстлоқ қаватидаги нейронлар, ретикуляр формация, лимбик система ва гипоталамусга таъсири билан боғлиқ бўлса керак. Морфиннинг тинчлантирувчи таъсири кайф билан кечади, айниқса қайта қабул қилинганда, лекин баъзан унинг акси бўлади. Морфин фақат катта дозаларда тана ҳароратини туширади (ҳароратни бошқариш марказини сусайтириш ҳисобига).

• 
  пешоб ажралишини (антидиуретик гормон) камайтиради.
  
• 
  иштахани (адреналинни буйрак усти безидан ажралиш куйчайтириб, гипергликемия чақиради) пасайтиради.
  
• 
  парасимпатик нервлар тонусини (миоз, брадикардия, бронхоспазм, МИТ сфинктерининг тонуси ортади, қабзият, бачадон қисқаришини) кучайтиради.
  
• 
  нафас олиш марказини сусайтиради, унинг СО₂ га бўлган таъсирчанлигини пасайтиради (нафас камаяди, лекин чуқур бўлади, кейин ортади, лекин юзаки бўлади, кейин даврий нафас юзага чиқади).
  
• 
  қайт қилиш марказини сусайтиради.
  
• 
  пешоб халтасини сфинктери тонусини оширади (пешоб ажратиш қийинлашади).
  
• 
  катта ва заҳарловчи дозаларда, морфин қон айланиш маркази фаолиятини сусайитиради. Қон босимини пасайишида, томирлар кенгайишида, гистамин миқдорини ортиши муҳим роль ўйнайди.
  

МИТ дан морфин яхши сўрилади, лекин жигарда парчаланади, шунинг учун уни парентерал йўл билан киритилади (тери остига). Морфиннинг оғриқсизлантириш таъсири 4-6 соат. Морфин таъсирида тизза рефлекси у билан ўткир заҳарланганда ҳам сақланади. Морфин терида қичишиш, шиллиқ қаватларнинг шиши каби аллергик реакциялар чақиради, чунки унинг таъсирида семиз ҳужайралардан гистамин ажралиши ортади.
Морфинга ўрганиш ривожланишининг (толерантликни ортиши) сабаби энкефалин ва эндорфинларни ҳосил бўлишини камайиши ёки уларнинг парчаланишини кучайиши билан боғлиқ бўлса керак.