Тошкент Тиббиёт Академияси

Морфин билан ўткир заҳарланиш: кома, лекин тизза рефлекслари сақланган бўлади, тана ҳарорати, нафас олиш кам, юзаки бўлади. Оғир ҳолларда Чейн-Стокс даврий нафаси кузатилади. Юрак етишмовчилиги ва ўпка шиши ўлимга сабаб бўлади. Ўлим 6 соат ичида рўй беради. Агар бемор 12 соат ичида ўлмаса, у тирик қолади, чунки морфин организмда тез парчаланади.
Ёрдам: ошқозон перманганат калий эритмаси билан ювилади, (морфинни оқсиллайди). Кислород ингаляцияси, коразол, керак ҳолларда суньий нафас олдирилади. Налорфин-морфиннинг антогонисти киритилади.
Морфин билан сурункали заҳарланиш-морфинизм деб аталади. Даволаш оғир масала бўлиб, руҳий хасталиклар шифохонасида ўтказилади.
ОМНОПОН-қора дори таркибидаги ҳамма алколоидларидан иборат препарат. 50%-ни морфин ташкил этади, таркибида папаверин (спазмолитик восита) бор. Бу препаратга ҳам ҳуморлик, ўрганиш, тобелик ривожланади.
КОДЕИН-опий алколоиди(0,5%). Кайф чақирмайди, ўрганиш ривожланмайди, оғриқсизлантириш қобилияти морфинникидан 7 марта суст. Нафас марказига салбий таъсири этмайди, МИТ га таъсири йўқ, йўтал марказини сусайтиради, лекин морфиндан сустроқ.
ЭТИЛ МОРФИН (Дионин)-ярим синтетик модда, кодеинга ўхшаш таъсирга эга.
ПРОМЕДОЛ- синтетик модда. Оғриқсизлантирувчи таъсири морфинга нисбатан 2-4 марта суст, таъсири 3-4 соат давом этади. Нафасни унчалик сусайтирмайди, бронхоспазм чақирмайди, пешоб йўлларини бўшаштиради, лекин МИТдан яхши сўрилади, унинг сфинктерларини тонусини оширади. Бачадонни қисқаришини кучайтиради,
ФЕНТАНИЛ- синтетик модда, фенил пиперидин ҳосиласи. Жуда кучли оғриқсизлатириш таъсирига эга (морфиндан 100марта кучли), лекин таъсири қисқа: венага юборилгандан сўнг 1-3 дақиқада таъсири бошланиб, 15-30 дақиқа давом этади. Нафас олишни бузади (апноэ). Бронхоспазм, қон босимини туширади, брадикардия, ҳаракат қўзғалиши, кўкрак нафаси мушакларнинг кескин қисқаришини чақириши мумкин. Фентанилга ўрганиш ва ҳуморлик ривожланади. Нейролепанальгезия. Комбинирланган наркоз, миокард ва ўпка инфаркти, стенокардия, буйрак ва жигар коликаларида оғриқ қолдирувчи восита сифатида қўлланилади..
СУФЕНТАНИЛ ВА АЛФЕНТАНИЛ Иккала препарат, фентанилга ўхшаш бўлса ҳам таъсири тезрок бошланади ва камроқ давом этади. Жумладан фентанилнинг Т½=3,6, суфентанилнинг Т_½=2,7 ва алфентанил Т_½= 1,3соат.
Тўлиқ бўлмаган агонистлар (агонист-антогонистлар).
Бу гуруҳга таъсири аралаш бўлган дорилар киради. Улар опиат рецепторлари қисмлари билан турлича боғланадилар, шу сабабли баъзи таъсирлари бўйича агонистлик эффектлар, баъзи таъсирлари бўйича антогонистик эффектларни юзага келтирадилар.
ПЕНТАЗОЦИН- синтетик препарат. Оғриқсизлантириш кучи морфинникидан паст, лекин унга нисбатан нафасни камроқ сусайтиради, камроқ қабзият ва пешоб ажралишини бузади, қон босимини оширади, тахикардия чақиради. МИТдан яхши сўрилади. Маҳаллий яллиғланиш қўзғатади. Наркоманларга киритилса, абстиненция синдромини ривожлантиради. Пентазоцинни давомли қўллаганда, унга тобелик ривожланиш ҳавфи паст, лекин ўрганган беморга киритилмаса, абстинеция синдроми ривожланади. Морфин ишлатиладиган ҳолатларда қўлланилади.
БУТОРФАНОЛ Пентазоцинга ўхшаш хоссаларга эга.κ-рецепторларини агонисти ва µ-рецепторларини кучсиз антогонисти. Морфинга нисбатан 3-5 марта кучли. Т_½=3 соат. Пентазоцин каби ўпка артериясида босимни оширади, юрак ишини кучайтиради. Шунинг учун юрак инфарктида қўллаш мумкин эмас. Морфинга нисбатан нафасни камроқ бузади, тобеликни камроқ ривожлантиради, парентерал ёки интраназал қўлланилади.
НАЛОРФИН-кимёвий тузилиши бўйича морфинга ўхшайди. Оғриқ қолдириш таъсирига эга, бундай таъсири морфинникидан кучсизроқ, лекин анальгетик сифатида қўлланмайди, чунки шайтонлаш (руҳий қўзғалиш) чақиради. Нафас олишни бироз бузади, брадикардия ва миоз чақиради. МИТ сфинктерларини тонусини оширмайди, қабзият чақирмайди. Унга тобелик ривожланмайди. Налорфин морфиннинг антогонисти сифатида наркотик анальгетиклар таъсирида ривожланган нафаснинг бузилиши, брадикардия, қайт қилиш, МИТ сфинктерини кучли қисқариши даф этиш учун қўлланилади. Лекин наркотик анальгетикларининг антидиуретик ва гипотермик эффектларига таъсири этмайди. Таъсири 1-4 соат давом этади. морфиннистларда қўлланса абстинения синдроми ҳуружини ривожлантиради. Асосан опиатларнинг антидоти сифатида қўлланилади.
НАЛБУФИН-κ₁ ва κ₃ рецепторларининг агонисти ва µ- рецепторларининг кучсиз антогонисти. Таъсир кучи бўйича морфинга тенг. Т_½= 2-3 с. Гемодинамикага таъсири йўқ. Парентерал йўл билан қўлланилади. Унга тобелик кам ривожланади.
БУПРЕНОРФИН- µ- ва к-рецепторларини кисман агонисти ва δ-рецепторларини агонисти. Оғриқсизлантиришкучи морфинникидан 20-30 марта кучли ва давомлироқ (опиоид рецепторларидан секин ажралади).Лекин таъсири секинроқ ривожланади. МИТдан яхшироқ сўрилади.Парентерал ва сублингвал қўлланилади. Абстенент синдроми енгилроқ кечади.


АНТОГОНИСТЛАР.
Бу гуруҳ препаратлари рецепторлар билан боғланиб, эндоген ва экзоген опиатлар таъсирини даф этадилар.
НАЛОКСОН-оғриқ қолдирувчи таъсири йўқ. Морфин ва у каби агонистлар чақирадиган ўзгаришларни даф этади, яъни нафас бузилишини, МИТ сфинктерининг спазмини, миоз ва бошқаларни, чунки агонистлар билан рақобат қилиб уларни опиат рецепторларидан сиқиб чиқаради. Налоксон айниқса μ ва κ рецепторларига яхши таъсир этади: μ рецепторлар анальгезия, кайф, нафасни сусайтириш ва жисмоний тобеликни чақирадилар. κ рецепторлар эса спинал анальгезия, миоз, тинчлантирувчи (уйқу) чақирадилар. Налоксонни мушак ва томир ичига киритилади, чунки ичилганда самарадорлиги жуда паст. Парентерал йўл билан киритилганда, таъсир 1-3 дақиқадан кейин бошланиб 3-4 соат давом этади.
Қўлланилиши:

• 
  налоксон наркотк анальгетиклар билан ўткир заҳарланганда,
  
• 
  алкоголь комасида, турли хил шокларда (бунда эндоген опиат системаси фаоллашади, налоксон қон босимини тушишини сусайтиради).
  

Наркоманларга налоксон киритилса, абстиненция синдроми ҳуружи ривожланади. Бу наркоманияни ташхисида қўлланилади. Наркотик анальгетикларни сақлаш, тавсия этиш ва аптекаларда сотилишида қаттиқ назорат талаб этилади. Бу ҳақида Ўзбекистон Республикасининг «Психотроп воситалар тўғрисида» қонуни бор («Оила шифокори», 1999 йил, октябрь).
НАЛТРЕКСОН Опиоид аналгетикларнинг универсал антогонисти ҳисобланади. Налоксондан икки марта фаолроқ ва давомли таъсирга эга (24-48 с). Фақат энтерал қўлланилади. Уйқусизлик, кўнгил айнаш, қоринда спастик оғриқлар, артралгия (бўғимларни оғриши) чақиради.
ТРОМАДОЛ. Опиоид рецепторлари билан боғланади хамда оғриқ импульсларини ўтказишда қатнашувчи моноаминергик системага таъсир этади. Аналгезиянинг ноопиоид таъсир механизми серотонин ва норадреналинни нейронал ютилишини камайтириш билан боғлиқ, чунки унинг таъсирида серотонинергик ва адренергик нервларда нейронлар аро ноцицептив импульсларни орқа мияда ўтказилишининг тормозланиши кучаяди. Нафас системаси ва МИТга кам таъсир кўрсатади. МИТ дан яхши сўрилади, таъсири 3-5 с давом этади. Энтерал ва парентерал, аналгетик сифатида қўлланилади. Трамадолнинг антидоти налоксон.