Сулфаниламид препаратлари

СУЛФАНИЛАМИД ПРЕПАРАТЛАРИ

Сульфаниламидлар тиббиёт амалиётида қўлланила бошлаган, таъсир спектри кенг бўлган биринчи антибактериал химиотерапевтик воситалар ҳисобланади. Кимёвий тузилиши бўйича улар сульфаниламидларнинг (сульфанил кислотасининг амиди) хосилалари ҳисобланади.
Энг самарадор, давомли таъсир этувчи ва кам заҳарли сульфаниламидларни яратиш, амид гуруҳидаги (N1) водород атоми ўрнини алмаштиришга асосланган. Антимикроб таъсирнинг юзага чиқиши учун пара ҳолатда жойлашган эркин амино гуруҳ (-N4H2) бўлиши шарт.
Сульфаниламидларнинг таъснифи.
I Резорбтив таъсир учун қўлланиладиган препаратлар (меъда-ичак трактидан яхши сўриладиганлар
А. Таъсир давомлиги ўртача бўлганлар (4-6 соат)
Сульфадимизин, этазол, сульфазин, уросульфан
Б. Таъсири давомли бўлганлари (12-24 соат)
Сульфапиридазин, сульфадиметоксин
В. Таъсири жуда давомли бўлганлари (2 кундан кўпроқ)
Сульфален
II Таъсири фақат ичак ичида намоён бўладиган препаратлар (меъда-ичак трактидан ёмон сўриладиганлар)
Фталазол
III Маҳаллий қўлланиладиган препаратлар.
Сульфацил-натрий, сульфазинни кумушли тузи
Сульфанилмидларни таъсир спектри катта ва қуйидаги юқумли касалликлар қўзғатувчиларига таъсир кўрсатади:
Бактериялар – патоген кокклар (граммусбат ва грамманфий), ичак таёқчаси, ичбуруғ қўзғатувчиси (шигеллалар), вабо вибриони, газли гангрена (клостридийлар), куйдирги, бўғма, катарал зотилжам, инфлюэнцлар қўзғатувчиси
хламидиялар – трахомалар, орнитоз, чов лимфогрануломасининг қўзғатувчилари;
актиномицетлар
содда жониворлар - токсоплазмоз, безгак қўзғатувчилари
Сульфаниламидларни антимикроб таъсир механизми:
парааминобензой кислотаси билан рақаботдош.

• Кўпгина микроорганизмлар таркибида парааминобензой кислотаси бўлган дигидрофолат кислотасини синтезлайди. Сулфаниламидлар кимёвий тузилиши жихатидан парааминобензой кислотага ўхшайди ва уни дигидрофолат кислотаси таркибига киришига тўсқинлик қилади.
• Бундан ташқари улар дигидроптероат синтетаза ферменти фаоллигини сусайтирадилар.

Дигидрофолат кислотасини синтезланишни бузилишини ундан пурин ва пиримидин асосларини яратишида зарур бўлган тетрагидрофолат кислотасини хосил бўлишини камайтиради. Нуклеин кислоталарнинг синтези бузилади, бактериостатик таъсир этади.
Изоҳ: Инсон тўқималарида бундай жараён бўлмайди чунки улар тайёр дигидрофолат кислотасини ишлатадилар).

Давомли қўлланганда микроорганизмларни сульфаниламидларга чидамлилиги аста-секин ривожланади. Бунинг сабаби микроорганизмларда дигидрофолат кислотасини синтезини жадаллашади.