С. А. Рабинович, Ю. Л. Васильев 2016 Издательство «Поли Медиа Пресс», 2016

Классификация местных анесте-
тиков
– Сложные эфиры бензойной кис-
лоты (кокаин, бенкаин).
– Сложные эфиры пара-аминобен-
зойной кислоты (новокаин).
– Сложные эфиры аминобензой-
ной и бензойной кислот (дикаин).
– Амиды гетероциклической и аро-
матической кислот (совкаин, новокаи-
намид).
– Амиды ароматических аминов – 
анилиды (лидокаин, бупивакаин, ме-
пивакаин, артикаин)
9.1. ОСОБЕННОСТЬ 
ЛИДОКАИНСОДЕРЖАЩИХ 
МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
Лидокаин обладает местноане-
стезирующим действием, блокирует 
потенциалзависимые натриевые ка-
налы, что препятствует генерации им-
пульсов в окончаниях чувствительных 
нервов и проведению импульсов по 
нервным волокнам. Подавляет прове-
дение не только болевых импульсов, 
но и импульсов других модальностей. 
Анестезирующее действие лидокаина 
в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (дей-
ствует быстрее и дольше – до 75 мин., 
а после добавления эпинефрина – бо-
лее 2 часов). При местном примене-
нии расширяет сосуды, не оказывает 
местнораздражающего действия.
Вторым эффектом лидокаина явля-
ется антиаритмическая активность, ко-
торая обусловлена угнетением фазы 
4 (диастолической деполяризации) в 
волокнах Пуркинье, уменьшением ав-
томатизма, подавлением эктопических 
очагов возбуждения. На скорость бы-
строй деполяризации (фаза 0) не влияет 
или незначительно снижает. Увеличива-
ет проницаемость мембран для ионов 
калия, ускоряет процесс реполяризации 
и укорачивает потенциал действия. Не 
изменяет возбудимость синусно-пред-
сердного узла, мало влияет на прово-
димость и сократимость миокарда. При 
внутривенном введении действует бы-
стро и коротко (10-20 мин.).
9.2. МЕПИВАКАИНСОДЕРЖАЩИЕ
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
В 1957 году Ekenstam A.F. синтезиро-
вал мепивакаин (1-метил-2, б-пипеко-
локсилидида гидрохлорид) (Рис. 165).
По химической структуре, физи-
ко-химическим свойствам и фарма-
кокинетике близок к лидокаину. Он 
уступает лидокаину по жирораствори-
мости, но лучше связывается белками 
плазмы (75-80%). Хорошо всасыва-
ется, быстро метаболизируется в пе-
чени микросомальными оксидазами 
смешанной функции с образованием 
неактивных метаболитов (3-гидрокси-
мепивакаин и 4-гидроксимепивакаин). 
В процессе биотрансформации важ-
ную роль играет гидроксилирование и 
N диметилирование. Период полурас-
пада составляет около 90 мин. У но-
ворожденных активность печеночных 
ферментов недостаточно высока, что 
значительно удлиняет период полувы-
ведения. Выводится мепивакаин поч-
ками, в основном – в виде метаболи-
тов. В неизмененном виде выделяется 
от 1% до 16% введенной дозы.
Особенностью препарата является 
его минимальное вазодилатирующее 
действие (Анисимова Е.Н. и др., 1999; 
Столяренко П.Ю., Кравченко В.В., 
2000; Зорян Е.В., 2006), а по данным 
(Bornkessel B., 2000), препарат даже 
имеет сосудосуживающее действие. 
Поэтому возможно использование его 
3% раствора без вазоконстриктора, 
что делает его препаратом выбора при 
тяжелых формах сердечно-сосудистых 
заболеваний, тиреотоксикозе, сахар-