С. А. Рабинович, Ю. Л. Васильев 2016 Издательство «Поли Медиа Пресс», 2016

Рис. 165. Химическая формула 
мепивакаина

---

119
ном диабете, глаукоме, то есть в тех 
случаях, когда имеются противопока-
зания к применению вазоконстриктора, 
а также в случаях аллергии к консер-
ванту вазоконстрикторов бисульфи-
ту (бронхиальная астма и аллергия на 
препараты, содержащие серу). Дли-
тельность анестезии при этом достига-
ет 20-40 мин., которых достаточно для 
небольших объемов вмешательств. 
Константа диссоциации мепивакаи-
на (рКа 7,6) близка таковой у лидокаи-
на (рКа 7,9), в связи с чем скорость их 
гидролиза и начало местноанестезиру-
ющего эффекта идентичны (2-4 мин.). 
Мепивакаин, в отличие от лидокаина, 
не оказывает выраженного сосудорас-
ширяющего действия, что обусловли-
вает большую длительность его эффек-
та и возможность использования без 
вазоконстриктора. Продолжительность 
пульпарной анестезии, вызываемой 
3% мепивакаином без вазоконстрикто-
ра, составляет 20-40 мин., а анестезии 
мягких тканей – 2-3 часа. При исполь-
зовании лидокаина эти показатели 
составляют 5-10 мин. и 60-120 мин. 
соответственно (Malamed S., 1994). 
Добавление к 2% раствору мепивака-
ина вазоконстриктора (1:20 000 лево-
нордефрина или 1:200 000 адренали-
на) удлиняет пульпарную анестезию до 
60 мин., а анестезию мягких тканей – 
до 3-4 часов. По активности он превос-
ходит новокаин в 2-4 раза, по токсично-
сти – в 2 раза (Malamed S., 1994).
9.3. АРТИКАИНСОДЕРЖАЩИЕ
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Помимо поиска безопасного и эф-
фективного способа местного обе-
зболивания, постоянно производится 
изыскание в области фармакологии 
местных анестетиков. Поскольку мно-
гие использованные в стоматологиче-
ской практике местноанестезирующие 
растворы обладали высокой токсич-
ностью, синтез артикаина в 1969 году 
стал событием, которое сейчас, после 
25-летнего применения в России, мож-
но оценить по достоинству. 
Этот препарат обладает хорошей 
диффузионной способностью, но ли-
пофильность у него ниже, чем у других 
амидных анестетиков, поэтому он хуже 
всасывается в кровь. Как и все анестети-
ки группы амидов, метаболизируется в 
печени путем гидролиза. Дополнитель-
но инактивация происходит в тканях и 
крови неспецифическими эстеразами, 
в результате гидролиз карбоксигруппы 
артикаина идет быстро, образующая-
ся при этом артикаиновая кислота яв-
ляется неактивным водорастворимым 
метаболитом, выделяющимся почками 
(Rahn, 1996) (Рис. 166). 
Максимальный уровень артикаина в 
сыворотке крови зависит от его дозы и 
создается в промежутке от 10 до 15 мин. 
после введения независимо от наличия 
вазоконстриктора. Период полувыве-
дения составляет около 20 мин. и зави-
сит от содержания вазоконстриктора. 
Максимальный уровень артикаиновой 
кислоты в сыворотке крови наблюдает-
ся через 45 мин. после введения арти-
каина. Препарат хорошо (до 95%) свя-
зывается с белками плазмы крови, что 
уменьшает возможность проникнове-
ния его через стенку капилляра в ткани. 
Он плохо проникает через плацентар-
ный барьер, практически не выделяет-
ся с грудным молоком (Рабинович С.А., 
Лукьянов М.В., Московец О.Н., Зорян 
Е.В., 2004). По сравнению с другими 
амидными анестетиками, имеет самый 
большой плазматический клиренс и са-
мый короткий период полувыведения 
(Rahn, 1996). Особенности фармакоки-
нетики (низкая жирорастворимость и 
высокий процент связывания с белками