С. А. Рабинович, Ю. Л. Васильев 2016 Издательство «Поли Медиа Пресс», 2016

Рис. 164. Игла после плавления
С.А. Рабинович, Ю.Л. Васильев

---

116
Введение во внутреннюю среду ор-
ганизма местного анестетика может 
вызвать аллергические реакции, а так-
же общетоксическое действие при его 
передозировке или недостаточности 
систем метаболизма и выведения.
Попадание в организм катехола-
минов в составе местной анестезии, 
которые используются в качестве ва-
зоконстрикторов, в высоких концен-
трациях (1:100 000) может приводить 
к повышению артериального давления 
(АД) и частоты сердечных сокраще-
ний (ЧСС), гипергликемии и другим 
нежелательным последствиям (Пе-
трикас А.Ж. и др., 1997; Крылов Ю.Ф. 
и др., 2000; Маламед С., 2000; Зо-
рян Е.В., Рабинович С.А., 2007).
В печени и в плазме местные ане-
стетики приобретают большую гидро-
фильность и выводятся с мочой. Так 
как в неизмененной форме они хоро-
шо проникают через липидные слои, 
то в этом виде они почти не попадают 
в мочу. Подкисление мочи вызывает 
ионизацию третичных оснований до 
форм, более растворимых в воде. По-
следние легче выводятся с мочой, так 
как их реабсорбция затруднена.
Эфирные местные анестетики 
быстро гидролизуются в крови бу-
тирилхолинэстеразой (псевдохоли-
нестеразой). Поэтому их период по-
лувыведения в плазме обычно очень 
короткий, в частности для прокаина и 
хлорпрокаина – менее минуты (Барер 
Г.М., Зорян Е.В., 2006).
Амидные связи местных анестети-
ков гидролизуются микросомальными 
ферментами печени. Скорость мета-
болизма разных препаратов весьма 
вариабельна: прилокаин (самый бы-
стрый) > этидокаин > лидокаин > ме-
пивакаин > бупивакаин (самый мед-
ленный). В результате этого амидные 
местные анестетики чаще дают ток-
сические эффекты у больных с нару-
шениями функции печени. Например, 
средний период полувыведения лидо-
каина может быть увеличен с 1,8 часов 
у обычных пациентов до 6 часов и более 
у пациентов с тяжелыми повреждения-
ми печени. У больных с уменьшенным 
печеночным кровотоком также следу-
ет ожидать замедления инактивации 
местных анестетиков. Выведение ли-
докаина у животных после галотано-
вой анестезии идет медленнее, чем у 
животных, получивших закись азота 
или кураре. Это может быть связано 
со снижением печеночного кровотока 
и вызванной галотаном депрессией 
микросомального окисления в печени. 
Пропранолол может продлевать пери-
од полувыведения амидных местных 
анестетиков.
В представленной ниже таблице 
можно увидеть некоторые препараты, 
усиливающие или ослабляющие дей-
ствие местных анестетиков.
Таблица. 
Препараты, влияющие на 
местные анестетики
Особенно опасными могут быть 
компоненты местноанестезирующего 
препарата у так называемых «пациен-
тов группы риска» (Зорян Е.В. и др., 
1997; Стош В.И. и др., 1998; Ивасенко 
П.И. и др., 2000).
К пациентам группы риска можно 
отнести следующие категории:
– пациенты с сопутствующей об-
щесоматической патологией;