С. А. Рабинович, Ю. Л. Васильев 2016 Издательство «Поли Медиа Пресс», 2016

Рис. 166. Химическая формула 
артикаина
С.А. Рабинович, Ю.Л. Васильев

---

---

121
плазмы крови) снижают риск системной 
токсичности артикаина по сравнению с 
другими местными анестетиками.
Артикаин имеет низкую рКа (7,8), 
поэтому он хорошо гидролизуется 
в тканях и действует быстро (через 
1-4 мин.). Препарат в 3-5 раз актив-
нее и в 1,5 раза токсичнее прокаина 
(новокаин). Имеет оптимальное со-
отношение показателей активности и 
токсичности, самую большую широту 
терапевтического действия. Является 
одним из наиболее активных и наи-
менее токсичных местноанестезиру-
ющих препаратов. Используется для 
инфильтрационной и проводниковой 
анестезии. Действует быстрее лидо-
каина, обладает более высокой диф-
фузионной способностью и степенью 
связывания с белками, более низкой 
жирорастворимостью, что снижает его 
токсичность. Оказывает сосудорас-
ширяющее действие, применяется в 
комбинации с вазоконстрикторами, 
добавляемыми в минимальных концен-
трациях. В 2006 году в России прошел 
сертификацию артикаинсодержащий 
местный анестетик без вызоконстрик-
тора (Ультракаин Д). Аллергические 
реакции на артикаин встречаются до-
статочно редко.
Несмотря на короткий, по сравне-
нию с другими амидными местными 
анестетиками, период полувыведения, 
высокий плазматический клиренс, 
препарат обладает средней длитель-
ностью действия, вероятно, за счет 
высокого процента связывания с бел-
ками. По сосудорасширяющей актив-
ности артикаин сходен с лидокаином, 
что обусловливает необходимость его 
применения в сочетании с вазокон-
стрикторами.
Высокая местноанестезирующая ак-
тивность препарата позволяет умень-
шить содержание в его растворе вазо-
констриктора до 1:200 000. По данным 
(Malamed S.F., 1994; Rahn R., 1996; Зо-
рян Е.В., Анисимова Е.Н., Рабинович 
С.А., 2004) и других авторов, повыше-
ние концентрации вазоконстриктора 
до 1:100 000 мало влияет на актив-
ность препарата, лишь удлиняя его 
действие. Использование низких кон-
центраций адреналина (1:200 000) по-
зволяет почти полностью снять вопрос 
о противопоказаниях к применению в 
составе местноанестезирующего рас-
твора вазоконстриктора у пациентов 
группы риска. Кардиодепрессивный 
эффект у артикаина выражен слабее, 
чем у других амидных местных анесте-
тиков.
В 2010 году на конгрессе EFAAD в 
Эвиане (Франция) впервые был проде-
монстрирован артикаинсодержащий 
препарат с концентрацией вазокон-
стриктора 1:400 000 (Убистезин).
9.4. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 
И ОГРАНИЧЕНИЯ К ИСПОЛЬЗОВАНИЮ 
МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
Все противопоказания и ограничения 
к использованию местного анестетика 
сводятся к трем основным позициям 
(Specialites Septodont, 1995; Петрикас 
А. Ж., 1997; Рабинович С.А., Зорян Е.В., 
2000; Рабинович С.А., 2002):
1) Аллергические реакции на мест-
ный анестетик
Аллергическая реакция в анамнезе 
является абсолютным противопоказа-
нием к использованию местного ане-
стетика. Например, по нашим данным, 
полученным с использованием опро-
сника, непереносимость новокаина от-
мечали 9,1% пациентов. Следует, од-
нако, отметить, что непереносимость 
местного анестетика, указываемая мно-
гими пациентами, зачастую не является 
истинной аллергической реакцией, а 
имеет стрессовый характер либо свя-
зана с внутрисосудистым введением 
вазоконстриктора. На этот факт указы-
вают различные авторы (Baluga J., 2002; 
Стош В.И., 2004). Эти состояния следу-
ет четко дифференцировать. Чаще все-
го наблюдаются аллергические реакции 
к новокаину и другим местным анесте-
тикам эфирной группы, при такой ал-
лергии допускается использовать ане-
С.А. Рабинович, Ю.Л. Васильев

---

122
стетики амидной группы. Тем не менее, 
следует отметить, что, в принципе, воз-
можна аллергическая реакция на лю-
бой местный анестетик, возможно пе-
рекрестное реагирование на несколько 
местных анестетиков, например, на 
анестетики амидной группы (Bircher 
A., 1996; Suhonen R., Kanerva L., 1997), 
также как и поливалентная аллергия на 
различные местные анестетики и дру-
гие вещества.
2) Недостаточность систем метабо-
лизма и выведения
Местноанестезирующие препараты 
могут оказывать токсическое действие 
при их передозировке, а также недоста-
точности систем их метаболизма и вы-
ведения. Эфирные местные анестети-
ки инактивируются непосредственно в 
кровяном русле посредством фермен-
та псевдохолинэстеразы. Метаболизм 
амидных местных анестетиков проис-
ходит в печени. В незначительном ко-
личестве (не более 10%) как амидные, 
так и эфирные местные анестетики 
выводятся в неизмененном виде поч-
ками. Таким образом, относительными 
противопоказаниями к использованию 
амидных местных анестетиков являют-
ся заболевания печени, эфирных – де-
фицит псевдохолинэстеразы плазмы, 
а также (для всех местных анестети-
ков) – заболевания почек. В указанных 
случаях следует использовать местно-
анестезирующий препарат в неболь-
ших дозах, соблюдая все необходимые 
меры предосторожности.
3) Возрастные ограничения
Следует учитывать, что для детей ми-
нимальные токсические дозы всех мест-
ных анестетиков значительно меньше, 
чем для взрослых. Для достижения га-
рантированного полного обезболива-
ния и минимизации вероятности ток-
сического действия следует применять 
наиболее эффективные и безопасные 
современные местноанестезирующие 
препараты на основе артикаина, мепи-
вакаина или лидокаина, ограничив до-
зировку используемого препарата (Зо-
рян Е.В., Рабинович С.А., 2007). 
Врач-стоматолог должен стре-
миться к достижению эффекта обе-
зболивания, используя минимальное 
количество анестетика. Ассоциация 
стоматологов Германии рекомендует 
использовать дозу, не превышающую 
1/2 объема карпулы. На представ-
ленной ниже сводной таблице можно 
ознакомиться с рекомендуемыми об-
щими анестезиологами дозами мест-
ноанестезирующих растворов.
В случаях, когда объем стомато-
логического вмешательства требует 
применения местных анестетиков в 
дозировке, превышающей 50% значе-
ния масксимально допустимой дозы, 
необходимо обеспечить возможность 
оказания пациенту анестезиологиче-
ского пособия, включающего в себя 
свободный доступ для внутрисосуди-
стых инъекций, вспомогательную или 
искусственную вентиляцию легких и 
т.д. (Бизяев А.Ф., Иванов С.Ю., Лепи-
лин А.В., Рабинович С.А., 2002).
Таблица.