Психостимуляторы

Норадренергические и специфические серотонинергические 
антидепрессанты
Миртазапин (Ремерон) блокирует пресинаптические α
2
-адренорецепторы в 
адренергических и серотонинергических синапсах, в результате чего 
увеличивается высвобождение норадреналина и серотонина из окончаний 
нервных волокон. Специфической особенностью миртазапина является то, 
что выделившийся в результате стимуляции α
2
-адренорецепторов серотонин 
стимулирует лишь серотониновые 5-НТ1-рецепторы, благодаря чему 
развивается антидепрессивный эффект, в то время как 5-НТ
2
- и 5-НТ
3
-
рецепторы препарат блокирует и таким образом препятствует действию на 
них серотонина. Данный механизм действия миртазапина на обе 
нейромедиаторные системы в ЦНС обеспечивает антидепрессивный эффект. 
Препарат оказывает седативное действие, что связывают с блокадой 
гистаминовых Н1-рецепторов, слабо блокирует холинорецепторы и 
периферические α1-адренорецепторы. 
Миртазапин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, 
биодоступность составляет 50%. Метаболизируется в печени, выводится в 
основном почками; t составляет 24 ч у мужчин и 37 ч — у женщин. Эффект 
препарата развивается через 1-2 нед. 
Препарат применяется при эндогенных депрессиях, психомоторной 
заторможенности. Антидепрессивный эффект развивается через 1—2 нед. По 
эффективности он превосходит трициклические антидепрессанты. 
Из побочных эффектов отмечают повышение аппетита и прибавку массы тела, 
чрезмерный седативный эффект, апатию, подергивание мышц, редко 
возникает 
ортостатическая 
гипотензия 
(вследствие 
блокады 
α
2
-
адренорецепторов), агранулоцитоз, лейкопения, возможен синдром отмены. 
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Нормотимические средства — препараты, нормализующие настроение при 
мании (антиманиакальное действие) и применяемые для предупреждения 
развития маниакальной и депрессивной симптоматики при маниакально-
депрессивном психозе. 
Маниакально-депрессивный 
психоз 
— 
биполярное 
аффективное 
расстройство, характеризующееся чередованием фаз депрессии и мании со 
светлыми промежутками. Мания проявляется болезненно повышенным 
возбуждением, чрезмерной веселостью (патологической), чрезмерной 
физической активностью, ускорением движений и речи. Психическое 
расстройство, характеризующееся хронической нестабильностью настроения 

---

с частой сменой сниженного и повышенного настроения, неглубокое и 
выраженное не так резко, как при маниакально-депрессивном психозе, 
называется циклотимией. 
Наиболее распространенными нормотимическими средствами являются 
соли лития и противоэпилептические средства - карбамазепин и вальпроевая 
кислота. 
Механизм действия солей лития до конца не выяснен. Считают, что ионы 
Li через быстрые натриевые каналы проникают в нейроны, накапливаются 
там и блокируют трансмембранный транспорт ионов натрия. В итоге 
нарушаются процессы деполяризации мембран нейронов. Кроме того, по 
некоторым данным литий влияет на обмен моноаминов в ЦНС, нарушает 
продукцию 
вторичных 
мессенджеров 
— 
диацилглицерола, 
инозитолтрифосфата, цАМФ. 
Из солей лития наиболее часто используется лития карбонат. Препарат 
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лечебный эффект 
развивается медленно - через 2-3 нед. Препарат в основном применяется с 
профилактической целью (для предупреждения маниакальной, а также 
депрессивной фаз) при маниакально-депрессивном психозе, назначается 
длительное время (годами). Характеризуется более избирательным действием 
в отношении маниакальной симптоматики, отсутствием выраженного 
седативного эффекта. В качестве побочных эффектов отмечаются тошнота, 
жажда, полиурия, тремор, мышечная слабость. Препарат обладает малой 
широтой терапевтического действия. Токсическое действие развивается при 
превышении терапевтической концентрации в 2-3 раза. 
В этом случае возникают рвота, атаксия, судороги, возможна коматозная 
реакция. Так как лития карбонат в основном выводится почками, при 
нарушении их выделительной функции резко повышается риск развития 
токсических эффектов, вследствие чего лития карбонат противопоказан при 
патологии почек. 
Пролонгированная форма лития карбоната, выпускаемая в виде таблеток с 
замедленным высвобождением лития, называется контемнол. Она отличается 
от лития карбоната низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим 
действием на кишечник. Выпускается также отечественный препарат лития 
карбоната пролонгированного действия — микалит. Кроме лития карбоната, 
применяют также лития оксибутират (лития оксибат). 
Карбамазепин и натрия вальпроат применяют для профилактики 
маниакально-депрессивных состояний в сочетании с солями лития при их 
недостаточной эффективности.