Психостимуляторы

б) Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата 
норадреналина
Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к 
трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват 
моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он 
значительно более сильно тормозит обратный захват норадреналина 
пресинаптическими нервными окончаниями по сравнению с обратным 
захватом серотонина. 
Это позволяет говорить об избирательном ингибировании мапротилином 

---

обратного нейронального захвата норадреналина. Холиноблокирующая и α-
адреноблокирующая активность у мапротилина выражены умеренно. 
Антидепрессивное 
действие 
мапротилина 
сопровождается 
анксиолитическим и умеренным седативным эффектом. 
Мапротилин медленно всасывается из ЖКТ (в течение 9-16 ч), 
биодоступность составляет 75%; на 88% связывается с белками плазмы крови. 
Метаболизируется в печени, выводится в основном почками (57% в виде 
метаболитов, 24% — в неизмененном виде); t
]/2
составляет в среднем 43-51 ч. 
Показаниями к применению препарата являются различные формы депрес-
сий, в том числе сопровождающиеся страхом, раздражительностью. 
Побочные эффекты обусловлены как периферическими эффектами 
препарата, в том числе связанными с М-холиноблокирующим действием 
(сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания), так и центральными 
(головная боль, головокружение, парестезии, общая слабость, вялость, 
сонливость). Наиболее часто могут появляться кожная сыпь, зуд, крапивница. 
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
При участии этого фермента происходит окислительное дезаминирование 
моноаминов: норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их 
инактивации. Известны две разновидности моноаминоксидазы: МАО-А и 
МАО-В, значение ингибирования которых неоднозначно для лечения 
депрессий. МАО-А преимущественно инактивирует норадреналин и 
серотонин, а МАО-В — дофамин. Селективные ингибиторы МАО-В 
(селегилин) не влияют на течение депрессии и используются для лечения 
паркинсонизма. Антидепрессивное действие ингибиторов МАО зависит от 
ингибирования МАО-А, в результате чего в тканях мозга повышается 
содержание норадреналина и серотонина. Антидепрессанты из группы 
ингибиторов МАО подразделяются на препараты неизбирательного 
(ингибируют МАО-А и МАО-В) и избирательного (в основном ингибируют 
МАО-А) действия.