Психостимуляторы

Производные сиднонимина
Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по 
сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, 
одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на 
вегетативные функции организма, в частности, в меньшей степени повышают 
артериальное давление. Основным представителем этой группы препаратов в 
нашей стране является мезокарб. 
Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и 
таким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. 
Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с 
амфетамином выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на 
гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат 
оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии 
эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. 
Лекарственная зависимость к препарату развивается медленнее, чем к 
производным фенилалкиламина. 
Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии 
(патологической сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. 
Побочные эффекты: беспокойство, повышенная раздражительность 
(вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое 
повышение артериального давления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, 
аллергические реакции. 
Производные метилксантина
К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. 
Наиболее сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин. 
Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах 
кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает 
сложное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые 
рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ. 
Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает 
концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В последнее 
время выделяют механизм действия препаратов этой группы, связанный с 
блокадой аденозиновых рецепторов. 
В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем 

---

связывают его психостимулирующее действие. Психостимулирующее 
действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и 
физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает 
потребность во сне. Однако действие кофеина зависит от типа нервной 
деятельности (у некоторых людей кофеин усиливает процессы торможения, 
вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но 
и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со 
стимулирующим влиянием на центры продолговатого мозга: дыхательный и 
сосудодвигательный. 
Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, 
которое зависит от соотношения его центральных и периферических 
эффектов, а именно он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард 
(периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, 
вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении 
кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или 
периферического). В больших дозах кофеин, как правило, вызывает 
тахикардию, увеличивает потребность миокарда в кислороде, может вызвать 
аритмии. 
На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. 
Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению 
сосудистого тонуса (центральное действие), а непосредственное действие 
кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. При этом 
сосудорасширяющее действие кофеин оказывает не на все сосудистые 
области. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает 
сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина 
суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают 
благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие 
мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повышает 
диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных 
канальцах. 
При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его 
нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосуд 
одвигательного центра. Нормальное давление кофеин практически не 
изменяет или незначительно его повышает. 
Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос-
пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают 
также при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с 
алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе 
с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», 
«Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и 
жаропонижающие средства. 
Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и 
растворах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в 
комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток 
«Пенталгин». Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, 

---

беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны 
сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии). При длительном 
применении кофеина возможно медленное развитие привыкания и 
психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной 
артериальной гипертензии, бессоннице, атеросклерозе, глаукоме.