Медицинское информационное агентство

Раздел 2. 
Ферменты
Рис. 2.7. 
Сульфаниламиды — конкурентные ингибиторы синтеза Н
4
-фолата
Рис. 2.8. 
Конкурентное ингибирование ГМГ-КоА-редук-
тазы ловастатином

---

50
Биологическая химия
Рис. 2.9. 
Конкурентное ингибирование ацетилхолинэстеразы
Другим примером использования конкурентных ингибиторов при лечении 
заболеваний могут быть прозерин и эндофоний, применяемые при лечении 
мышечных дистрофий. Эти вещества имеют структурное сходство с ацетилхо-
лином — субстратом ацетилхолинэстеразы (АХЭ). Прозерин и эндофоний об-
ратимо снижают активность АХЭ и увеличивают концентрацию ацетилхолина, 
выполняющего функцию медиатора, что сопровождается усилением проведе-
ния нервного импульса (рис. 2.9).
Неконкурентное обратимое ингибирование
не может быть ослаблено или 
устранено повышением концентрации субстрата, так как эти ингибиторы при-
соединяются к ферменту не в активном центре, а в другом участке молекулы 
(рис. 2.10). Связывание приводит к изменению конформации фермента и на-
рушению комплементарности к субстрату. Неконкурентные ингибиторы могут 
обратимо связываться как со свободным ферментом, так и с комплексом ES. 
Наиболее важными неконкурентными ингибиторами являются образующиеся 
в живой клетке продукты метаболических путей, способные обратимо связы-
ваться с определенными участками ферментов (аллостерические центры) и из-
менять их активность, что является одним из способов регуляции ключевых 
процессов, протекающих в организме.
Исследование действия ингибиторов используется при изучении механиз-
ма действия фермента, кроме того, помогает в поисках более эффективных ле-
карственных средств, так как лечебное действие многих лекарств обусловлено 
тем, что они являются ингибиторами определенных ферментов. Структурные 
аналоги коферментов тоже могут быть ингибиторами. Исследования К
m
реак ции 

---

51