Медицинское информационное агентство

Единица активности ферментов. 
Скорость ферментативных реакций ис-
пользуют как меру каталитической активности фермента.
За 
единицу активности фермента
принимают такое его количество, которое 
катализирует превращение 1 мкмоля субстрата за 1 мин при оптимальных усло-
виях:
количество превращенного субстрата
(или образовавшегося продукта), мкмоль
Е (стандартная единица активности) =
время инкубации, мин
.
Удельная активность фермента
равна числу единиц активности фермента, 
содержащихся в 1 мг ферментного препарата.
2.4. Ингибиторы ферментов
Действие ферментов можно полностью или частично подавить (ингибиро-
вать) определенными химическими веществами (ингибиторами). По характеру 
действия ингибиторы могут быть обратимыми и необратимыми. В основе этого 
деления лежит прочность соединения ингибитора с ферментом. Другой способ 
деления ингибиторов основывается на характере и месте их связывания. Одни 
из них связываются с ферментом в активном центре, а другие — в удаленном 
от активного центра месте.
Необратимые ингибиторы
могут прочно связываться и блокировать функ-
циональные группы активного центра фермента, необходимые для проявления 
его активности. При этом они необратимо, часто ковалентно, присоединяют-
ся к ферменту и необратимо изменяют нативную конформацию. Ингибиторы 
такого рода называются 
специфическими
и могут быть полезны при изучении 
строения активного центра и природы ферментативного катализа. Например, 
диизопропилфторфосфат ингибирует ферменты, имеющие серин в активном 
центре (рис. 2.4). Таким ферментом является ацетилхолинэстераза, катализиру-
ющая следующую реакцию: ацетилхолин 
o
холин + уксусная кислота.
Эта реакция происходит каждый раз после проведения нервного импульса, 
прежде чем следующий импульс будет передан через синапс.
Диизопропилфторфосфат — одно из отравляющих веществ нервно-парали-
тического действия, так как приводит к утрате способности нейронов прово-
дить нервные импульсы.
Другим примером необратимого специфического ингибитора может быть 
аспирин. Терапевтическое действие аспирина как жаропонижающего и проти-
вовоспалительного средства объясняется тем, что аспирин ингибирует один из 

---

47