Структура и функции белков и пептидов


Факторы влияющие на всасывание



Download 4,4 Mb.
Pdf ko'rish
bet173/185
Sana29.03.2022
Hajmi4,4 Mb.
#515252
1   ...   169   170   171   172   173   174   175   176   ...   185
Bog'liq
u1

Факторы влияющие на всасывание. 
1. Характеристика ЛС: лекарственная форма (таблетки, капсулы), физико-химические 
свойства (растворимость, степень ионизации, рКа), путь введения. 
2. Функциональное состояние желудочно-кишечного тракта: pH, площадь абсорби-
рующей поверхности, кровоснабжение, моторика, скорость опорожнения, взаимодействие с 
пищей, и с другими ЛС. 
Растворимость и степень ионизации ЛС зависят от pH желудочного и кишечного со-
ка. При снижении pH лучше всасываются слабые кислоты (ацетилсалициловая кислота, бар-
битураты), так как в кислой среде они находятся в менее ионизированной форме. Напротив, 
повышение pH (при ахлоргидрии) облегчает всасывание слабых оснований и задерживает 
всасывание слабых кислот. ЛВ — слабые основания, в кислой среде полностью диссоцииро-
ваны и не могут всасываться из желудка, их всасывание будет происходить в тонком кишеч-
нике. Этанол ускоряет всасывание и потенцирует действие ряда нейро- и психотропных ЛВ 
и нарушает всасывание тиамина. Усиление кровотока способствует всасыванию веществ.
Транспортные системы ЛВ.
Попадая в кровеносное русло ксенобиотики, в той или 
иной мере, взаимодействуют с белками крови.
Различают специфические (глобулины: липопротеины, γ-глобулины, кислый α
1
-
гликопротеин) и неспецифические (альбумины) транспортные системы крови. Белки крови 
могут связывать различные вещества за счёт своих активных центров. Скорость и прочность 
связывания зависят от конформации и степени комплементарности (соответствия) этих цен-
тров и молекул веществ, а также от характера возникающих при взаимодействии связей (ко-
валентные, ионные, водородные, гиброфобные).
Альбумин сыворотки крови обладает универсальной способностью связывать многие 
низкомолекулярные вещества с разной структурой (билирубин, триптофан, пиридоксаль-
фосфат, жирные кислоты, индол, варфарин). В его молекуле идентифицировано более 10 
центров связывания с различными веществами.
Глобулины, как специфические транспортеры переносят эндогенные вещества -
тироксин, кортизол, тестостерон, эстрадиол, витамин Д, ионы меди, железа и др. 
Транспорт веществ осуществляют и белки клеток крови. Так, с белками эритроцитов 
связывается витамин В
2
, РР, хинидин, аминазин, с лейкоцитами — витамин С, с тромбоци-
тами — серотонин.
ЛС могут конкурировать друг с другом за центры связывания, а также взаимодей-
ствовать с одним или с несколькими белками. Например, тетрациклин в организме связан с 
альбуминами (14 %), с липопротеинами (38 %), с другими белками крови (8 %). Поэтому, 
когда рёчь идёт о связывании препарата с белками крови, имеют в виду суммарное связыва-
ние данного ЛС с белками. В большинстве случаев белок играет роль депо, регулирующего 
баланс между связанным препаратом и его активной формой.
Связанное с белками крови ЛС не взаимодействует с рецепторами, ферментами и те-
ряет способность проникать через мембраны, это оказывает существенное влияние на фар-
макокинетику и фармакологический эффект препарата.
Снижение способности белков крови связывать ЛС отмечено у пожилых людей.
Большое влияние на взаимодействие белков крови с ЛС оказывают хронические заболева-
ния почек и печени, что в первую очередь, связано с качественными изменениями альбуми-
нов и, в ряде случаев, глобулинов. Поэтому при назначении стандартных доз препаратов 
таким пациентам наблюдают увеличение концентрации ЛС в плазме крови и развитие по-


165 
бочных эффектов. Напротив, повышение уровня белков в сыворотке крови, в частности
кислых α
1
-гликопротеинов (при инфаркте миокарда, болезни Крона, воспалительных забо-
леваниях) усиливает связывание многих ЛС, что приводит к уменьшению их эффективно-
сти.

Download 4,4 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   169   170   171   172   173   174   175   176   ...   185




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish