Структура и функции белков и пептидов

Основные механизмы всасывания
 
ЛС. 
1. Пассивная диффузия через мембрану клеток
(липофильные, неполярные веще-
ства). 
2.
Активный транспорт (аминокислоты, сахара,
гидрофильные полярные молекулы, 
неорганические ионы, пиримидины). 
3.
Фильтрация через поры мембран (вода, мочевина и другие мелкие гидрофильные 
молекулы). 
4.
Пиноцитоз (комплекс витамина В
12 
с внутренним фактором Касла). 
Пассивная диффузия
 
— наиболее важный и основной механизм всасывания ЛС. Для 
всасывания ЛC не требуется затрат энергии, и объём всосавшегося вещества прямо пропор-
ционален градиенту концентрации веществ. Всасывание ЛC путём пассивной диффузии 
происходит в ротовой полости, в желудке, ободочной и прямой кишке, а также с поверхно-
сти кожи.
Активный транспорт
подразумевает энергетические затраты для перемещения ве-
щества через клеточную мембрану, против градиента концентрации и с участием транспорт-
ных систем клеточных мембран. Наиболее распространены в плазматической мембране кле-
ток человека Nа
+
,К
+
-АТФаза, Са
2+
-АТФаза и Н
+
,К
+
-АТФаза слизистой оболочки желудка. 
Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, кон-
куренцией веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью. Этот высокоспеци-
фичный механизм обусловливает транспорт таких природных веществ, как аминокислоты, 
глюкоза, пиримидины и некоторые витамины (В
1
, В
2
).
Р-гликопротеин представляет собой АТФ-зависимый насос, локализованный на цито-
плазматических мембранах различных клеток (энтероцитах, гепатоцитах, клетках прокси-
мальных почечных канальцев, эндотелиоцитах гистогематических барьеров). Гликопротеин 
Р, выполняя роль своеобразного насоса, осуществляет выброс из клетки во внеклеточное 
пространство различных липофильных ксенобиотиков. 
Фильтрация.
Вещества, нерастворимые в липидах, плохо диффундируют через био-
логические мембраны и могут проникать внутрь клетки путем фильтрации через поры кле-
точных стенок. Диаметр пор в мембранах эпителия кишечника не превышает 0.4 нм. Поэто-
му через них проникает только вода, некоторые ионы (Сl
-
), а также мелкие гидрофильные 

---

164 
молекулы. Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давле-
ния. 
Пиноцитоз 
— механизм всасывания, в процессе которого происходит инвагинация 
клеточной мембраны с последующим образованием вакуоли (пузырька) вокруг транспорти-
руемого вещества. Везикула мигрирует сквозь толщу мембраны и высвобождает содержимое 
пузырька во внеклеточное пространство или плазму. Путем пиноцитоза клетки могут захва-
тывать макромолекулы (белки, нуклеиновые кислоты с диаметром частиц не более 750 нм).