Структура и функции белков и пептидов

Основные виды коньюгации 
Вид
конъюгации
Метаболит для 
конъюгации 
Активная форма
Фермент конъюгации 
Г
люкуронирование
Глюкуронат 
УДФ-глюкуронат 
УДФ-
Глюкуронилтрансфераза 
Глутатионирование 
Глутатион 
Глутатион 
Глутатионтрансфераза 
Сульфатирование 
Сульфат 
ФАФС 
Сульфотрансфераза 
Метилирование 
Метил 
S-
аденозилметионин 
Метилтрансфераза 
Ацетилирование 
Ацетат 
Ацетил-КоА 
Ацетилтрансфераза 
Факторы, влияющие на метаболизм ксенобиотиков 
Скорость биотрансформации ксенобиотиков зависит от многих факторов: активности 
ферментов метаболизма ксенобиотиков, пола, возраста, состояния организма, одновременно-
го применения других ЛС, характера питания.
Генетические особенности
. Индивидуальные различия в метаболизме ряда препара-
тов и в реакциях на препараты объясняют генетическим полиморфизмом, т.е. существовани-
ем в популяции изоформ некоторых ферментов биотрансформации. Так, например, недоста-
точность холинэстеразы плазмы крови (фермент гидролизует карбоксиэфиры) приводит к 
резкому удлинению действия миорелаксанта дитилина. Недостаточность УДФ-
глюкуронилтрансферазы проявляется в форме желтухи и нарушением реакций конъюгации 
не только билирубина, но и многих других соединений, поэтому многие ЛВ становятся ток-
сичными в обычных дозировках. Известны примеры атипичных реакций на вещества (идио-
синкразия).
Влияние гормонов.
Половые гормоны, йодтиронины и кортизол являются индукто-
рами синтеза глутатионтрансфераз. Катехоламины повышают активность глутатионтран- 
феразы путем фосфорилирования через аденилатциклазную систему.
Пол. 
У мужчин активность микросомальных ферментов выше, чем у женщин, так как 
синтез этих ферментов стимулируется мужскими половыми гормонами. Женский организм 
более чувствителен к никотину, стрихнину, снотворным препаратам. 
Возраст. 
Чувствительность к ЛС меняется в зависимости от возраста. Так, новорож-
дённые более чувствительны к некоторым веществам, влияющим на ЦНС (в частности, к 
морфину). Очень токсичен для них левомицетин; это объясняется тем, что в печени у ново-
рождённых малоактивны ферменты (УДФ-глюкуронилтрансферазы и др). Активность фер-
ментов печени снижается в пожилом и старческом возрасте, вследствие чего уменьшается 
скорость метаболизма многих ЛС.