- 48 -
omillarining qator retseptorlari); IV – DNK transkripsiyasiga ta’sir
(steroid gormonlar, tireoid gormonlar).
Keyingi yillarda har bir turdagi retseptorlarning yana mayda turchalarining
aniqlanishi va o‘rganilishi farmakologiyaning
rivojlanishida juda katta
yutuqlarga turki bo‘lmoqda. Masalan, M-xolinoretseptorlar (m
1
, m
2
-, m
3
-
xolinoretseptorlar), adrenoretseptorlar (α-, β-, presinaptik va postsinaptik
adrenoretseptorlar), gistaminga sezgir bo‘lgan N-retseptorlar (N
1
-, N
2
-, N
3
-
vaN
4
-) va hakozo. Dori moddasining retseptorga o‘xshashligi natijasida “modda-
retseptor” kompleksi hosil bo‘lishi “affinitet”
2
atamasi bilan belgilanadi. Bunda
moddaning retseptor bilan o‘zaro ta’sirlashishi natijasida uning kuchayishi
yuzaga chiqadi va
u yoki bu samarani chaqiradi, bu samara esa
ichki faollik
deyiladi.
Spetsifik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda ularda biologik samara
keltirib chiqaruvchi o‘zgarishlarga
olib keluvchi moddalarni
agonistlar
3
deyiladi. Agonistning retseptorga nisbatan kuchaytiruvchi samarasi hujayra
faoliyatining oshishiga yoki pasayishiga olib kelishi mumkin.
Spetsifik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda ularda biologik samara
kel-
tirib chiqarmaydigan moddalarni
antagonistlar
4
deyiladi.
Agarda antagonistlar
agonistlar birikadigan retseptorlar bilan biriksa, ularni
raqobatlashgan
antagonistlar,
agarda makromolekulaning boshqa qismlari bilan biriksa,
raqobatlashmagan antagonistlar
deyiladi. Agarda bir paytning o‘zida
modda
spetsifik retseptorning bitta turiga agonistik, boshqa turiga esa antagonistik
ta’sirqilsa, unda uni
agonistant agonist yoki sinergoantagonist
deyiladi.
Dori moddalarining tashqi yuzasidan ularning ichkarisiga signallarni
o‘tkazib beruvchi membrana retseptorlariga
baho berish bilan birga, retseptor
2
Lotinchadan
affinis
– qarindoshlik, o‘xshashlik
3
Yunonchadan
agonistes
– raqib (
agon
– kurash, kurashish)
4
Yunonchadan
antagonisma
– kurashish, raqobatlashish (
anti
– qarama-qarshi,
agon
–
kurash, kurashish)
- 49 -
bilan effektorni bir-biri bilan ulovchi oraliq bo‘g‘in mahsulotlarini ham esdan
chiqarmaslik lozim. Mazkur tizimning asosiy komponentlariga G-oqsillar,
fermentlar guruhlari (adenilatsiklaza, guanilatsiklaza, fosfolipazaS)
hamda
ikkilamchi o‘tkazgichlar (sAMF, sGMF, IF
3
, Ca
2+
) kiradi. Ikkilamchi
o‘tkazgichlar hosil bo‘lishining ortishi proteinkinazalarning faollashuviga olib
keladi, bu esa, o‘z navbatida muhim boshqarib turuvchi oqsillarning hujayra
ichidagi fosforlanish jarayonlarini ta’minlaydi.
Dori moddalarining ta’sir lokalizatsiyasi yuqorida ta’kidlab o‘tilgan
retseptorlarning qaysi a’zo yoki to‘qimada joylashganligiga bog‘liq
ravishda
aniqlanadi. Masalan, m-xolinoblokator hisoblanuvchi atropinning ta’sir
ko‘rsatadigan retseptorlari m-xolinoretseptorlar bo‘lib, ular ko‘zda, yurakda,
ichki a’zolarda va h. joylashgan. Demak, atropinning m-xolinoretseptor-larga
bevosita
bloklovchi
ta’siri
uning
ta’sir
mexanizmi
bo‘lsa,
m-
xolinoretseptorlarning turli a’zo va to‘qimalarda joylashganligiga qarab uning
ta’sir lokalizatsiyasini aniqlash mumkin.
Do'stlaringiz bilan baham: